или
Поможем найти врача
звоните (ежедн. с 08 до 21) +7 (495) 125 29 51

ДАЗОЛИК

Противопротозойный препарат с антибактериальной активностью
Фармакологическое действие

Противопротозойный препарат, производное 5-нитроимидазола. Механизм действия заключается в биохимическом восстановлении 5-нитрогруппы орнидазола внутриклеточными транспортными белками анаэробных бактерий и простейших. Восстановленная 5-нитрогруппа орнидазола взаимодействует с ДНК клетками микроорганизмов, ингибируя синтез их нуклеиновых кислот, что ведет к гибели бактерий.

Активен в отношении Trichomonas vaginalis, Giardia lamblia, Entamoeba histolytica, а также в отношении анаэробных бактерий (Bacteroides spp. /в т.ч. Bacteroides fragilis, Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus/, Fusobacterium spp., Clostridium spp.). К орнидазолу не чувствительны аэробные микроорганизмы.

Фармакокинетика

Всасывание и распределение

Абсорбция из ЖКТ высокая. Биодоступность - 90%. Время достижения Cmax - 1-2 ч.

Связь с белками плазмы - менее 15%. Проникает в большинство тканей, проходит через ГЭБ и плацентарный барьер. Выделяется с грудным молоком.

Метаболизм и выведение

Метаболизируется в печени путем гидроксилирования, окисления и глюкуронирования. T1/2 - 12-14 ч. Выводится в виде метаболитов почками (60-70%) и с каловыми массами (20-25%), около 5% дозы выводится в неизмененном виде.

Показания

— трихомониаз;

— амебиаз, амебная дизентерия, внекишечный амебиаз (в т.ч. амебный абсцесс печени);

— лямблиоз;

— профилактика инфекций, вызванных анаэробными бактериями, при операциях на ободочной кишке и в гинекологии.

Режим дозирования

Таблетки принимают внутрь после еды.

При трихомониазе взрослым назначают 1.5 г однократно или по 1 г в комбинации с интравагинальным введением 500 мг (вагинальные таблетки) на ночь. Можно проводить лечение в течение 5 дней, назначая по 500 мг внутрь 2 раза/сут (утром и вечером), также с назначением 1 вагинальной таблетки по 500 мг на ночь. Детям дозу устанавливают из расчета 25 мг/кг массы тела однократно.

При амебной дизентерии взрослым и детям с массой тела более 35 кг по 1.5 г 1 раз/сут, с массой тела более 60 кг - 2 г/сут. Детям старше 3 лет и с массой тела менее 35 кг суточную дозу устанавливают из расчета 40 мг/кг массы тела. Курс лечения – 3 дня.

При других формах амебиаза взрослым и детям старше 12 лет – по 500 мг 2 раза/сут в течение 5-10 дней. Детям старше 3 лет и с массой тела менее 35 кг – 25 мг/кг массы тела однократно в течение 5-10 дней.

При лямблиозе взрослым и детям с массой тела более 35 кг – по 1.5 г 1 раз/сут, детям старше 3 лет и с массой тела менее 35 кг – по 40 мг/кг/сут. Продолжительность лечения - 1-2 дня.

Для профилактики инфекций, вызванных анаэробными бактериями, назначают по 0.5-1 г перед операцией и по 0.5 г 2 раза/сут после операции в течение 3-5 дней.

Побочное действие

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: сонливость, головная боль, головокружение, тремор, ригидность мышц, нарушение координации движений, судороги, усталость, временная потеря сознания, сенсорная или смешанная периферическая невропатия, извращение вкусовых ощущений.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, повышение активности печеночных ферментов.

Прочие: аллергические реакции.

Противопоказания

— детский возраст до 3 лет (для данной лекарственной формы);

— повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью следует применять препарат при заболеваниях ЦНС (в т.ч. эпилепсии, рассеянном склерозе), заболеваниях печени, алкоголизме, при беременности и в период лактации.

Беременность и лактация
Препарат противопоказан к применению в I триместре беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
Особые указания

При лечении трихомониаза следует обязательно лечить половых партнеров.

При употреблении алкоголя на фоне применения препарата не отмечается дисульфирамоподобных реакций (орнидазол не ингибирует ацетальдегидрогеназу).

При лечении трихомониаза следует проводить одновременное лечение обоих половых партнеров.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Т.к. орнидазол оказывает угнетающее воздействие на ЦНС, то его не стоит применять во время управления транспортными средствами или других работ, требующих четкой координации движений.

Передозировка

Симптомы: судороги, депрессия, неврит периферических нервов.

Лечение: проводят симптоматическую терапию, при судорогах – диазепам.

Лекарственное взаимодействие

При совместном применении орнидазол усиливает эффект непрямых антикоагулянтов кумаринового ряда, удлиняет миорелаксирующее действие векурония бромида.

Совместим с этанолом (не ингибирует ацетальдегиддегидрогеназу) в отличие от других имидазольных производных (метронидазол).

Условия хранения и сроки годности

Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре не выше 25°C. Срок годности – 3 года.

Читать полность ...