или
Поможем найти врача
звоните (ежедн. с 08 до 21) +7 (495) 125 29 51
Наши специалисты
НА САЙТЕ (1)
Выберите удобный вид связи со специалистом MEDEE+. Помните, что загрузить файл можно только в сообщениях или добавив в личную электронную карту.
Внимание! Личное общение со специалистом значительно ускоряет процесс получения квалифицированного целевого ответа на ваш вопрос - специалист мгновенно получает СМС-оповещение о приходе сообщения с вопросом.

Блокаторы гистаминовых рецепторов

ОПИСАНИЕ

Блокаторы гистаминовых рецепторов (синонимы: антагонисты гистамина, гистаминоблокаторы) — лекарственные препараты, которые устраняют физиологические эффекты гистамина, блокируя рецепторы чувствительных к нему клеток.

В клинической практике используются блокаторы для двух из трех известных типов гистаминовых рецепторов:
Н1- и Н2-гистаминоблокаторы.

Фармакология Н3-рецепторов в ц.н.с. и предполагаемая возможность их взаимодействия с используемыми блокаторами гистаминовых рецепторов изучены недостаточно.

Блокада Н1-рецепторов предотвращает вызываемый гистамином бронхоспазм и возникающие при развитии аллергической реакции гиперемию, отек, кожный зуд. Поэтому показаниями к применению Н1-гистаминоблокаторов являются прежде всего аллергические болезни (особенно протекающие с аллергическими реакциями I типа) и различные состояния, сопровождающиеся освобождением гистамина в тканях:
  • сенная лихорадка,
  • аллергический ринит,
  • крапивница,
  • реакции на укусы насекомых,
  • ангионевротический отек,
  • зудящие дерматозы,
  • экзема,
  • реакции на переливание крови,
  • введение рентгеноконтрастных веществ,
  • лекарственных средств и т.д.
Кроме того, отдельным Н1-гистаминоблокаторам присущи дополнительные фармакологические эффекты, которые учитываются при клиническом использовании блокаторов гистаминовых рецепторов, димебон, секвифенадин, ципрогептадин обладают антисеротониновым действием, что создает им предпочтение при зудящих дерматозах.

Производные фенотиазина имеют a-адреноблокирующие свойства. Многие Н1-гистаминоблокаторы, особенно первого поколения, проявляют свойства холинолитиков как периферического (что способствует ослаблению аллергических реакций), так и центрального действия (для проникающих ГЭБ); они потенцируют действие на ц.н.с. алкоголя, снотворных и ряда транквилизирующих средств и сами дозозависимо угнетают ц.н.с., что расширило показания к их применению в качестве седативных и даже снотворных (дифенгидрамин), а также противорвотных средств, в частности при болезни Меньера, рвоте беременных, воздушной и морской болезни (дименгидринат). Дифенгидрамин наряду с угнетающим центральным обладает также местным анестезирующим действием; как и прометазин он входит в состав литических смесей, применяемых в анестезиологии.

Основные Н1-гистаминоблокаторов:
  • Азеластин (аллергодил),
  • Астемизол (асмовал, астелонг, астемисан, гисманал, гисталонг, стелерт, стемиз),
  • Димебон,
  • Дименгидринат (анаузин, дедалон, драмил, эмедил и др.),
  • Диметинден (фенистил),
  • Дифенгидрамин (алледрил, аллергин, амидрил, бенадрил, димедрол и др.),
  • Квифенадин (фенкарол),
  • Клемастин (ангистан, ривтагил, тавегил, тавист), меклопродина фумарат,
  • Левокабастин (гистимет),
  • Лоратадин (кларитин, ломилан),
  • Мебгидролин (диазолин, инсидал, омерил),
  • Оксатомид (тинсет),
  • Прометазин (аллерган, дипразин, пипольфен и др.),
  • Секвифенадин (бикарфен),
  • Сетастин (лодерикс, лоридекс),
  • Терфенадин (бронал, гистадин, карадонел, тамагон, теридин, тофрин, трексил),
  • Фенирамин (авил),
  • Хлоропирамин (супрастин),
  • Цетиризин (аллерцет, зиртек, цетрин),
  • Ципрогептадин (перитол).


Блокаторы Н2-рецепторов гистамина до сих пор являются одними из наиболее распространенных лекарственных препаратов, которые используются при лечении язвенной болезни. Это связано прежде всего с их выраженными антисекреторными свойствами, но кроме того, Н2-блокаторы подавляют базальную и стимулированную выработку пепсина, увеличивают продукцию желудочной слизи, повышают синтез простагландинов в слизистой желудка, увеличивают секрецию бикарбонатов, улучшают микроциркуляцию в слизистой оболочке, нормализуют моторную функцию желудка и двенадцатиперстной кишки. Обнаружено также положительное влияние Н2-блокаторов на нормализацию ультраструктурных показателей желудочного эпителия.

Различают блокаторы Н2-гистаминорецепторов:
I-го поколения (циметидин),

II-го (низатидин, ранитидин и др.),

III-го поколения (фамотидин).

Блокируя Н2-гистаминорецепторы париетальных (обкладочных) клеток желудка, они существенно снижают их базальную секрецию и секрецию, стимулированную пищей, гистамином, пентагастрином и кофеином. Секреция, стимулированная ацетилхолином (карбохолином), снижается под их влиянием в меньшей степени, а циметидин практически не изменяет ее, т.к. не обладает холинолитическим действием. Повышая рН в желудке, Н2-гистаминоблокаторы снижают активность пепсина и в целом уменьшают значение пептического фактора в образовании язв и эрозий желудка и двенадцатиперстной кишки, способствуя их заживлению.

Показания к применению Н2-гистаминоблокаторов:
  • язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в фазе обострения, при осложненном течении, а также для профилактики обострений),
  • синдром Золлингера — Эллисона,
  • рефлюкс-эзофагит,
  • острый и хронический (в фазе обострения) панкреатит,
  • эрозивные гастрит и дуоденит (в т.ч., возникшие при лечении глюкокортикоидами),
  • острые кровотечения из верхних отделов желудочно-кишечного тракта,
  • профилактика так называемого синдрома Мендельсона — аспирации кислого содержимого желудка во время общей анестезии или в родах.


Противоязвенные препараты и препараты для лечения гастроэзофагеального рефлюкса содержит группу A02BA Блокаторы H2-гистаминовых рецепторов:

  • A02BA01 Циметидин
  • A02BA02 Ранитидин
  • A02BA03 Фамотидин
  • A02BA04 Низатидин
  • A02BA05 Ниперотидин
  • A02BA06 Роксатидин
  • A02BA07 Ранитидина висмута цитрат
  • A02BA08 Лафутидин
  • A02BA51 Циметидин в сочетании с другими препаратами
  • A02BA53 Фамотидин в сочетании с другими препаратами


Противопоказания:
  • возраст до 7 лет,
  • беременность и период грудного вскармливания ребенка,
  • существенные нарушения функций печени и почек, сердечная недостаточность,
  • одновременное применение цитостатиков.
Читать полность ...