или
Поможем найти врача
звоните (ежедн. с 08 до 21) +7 (495) 125 29 51
Наши специалисты
Выберите удобный вид связи со специалистом MEDEE+. Помните, что загрузить файл можно только в сообщениях или добавив в личную электронную карту.
Внимание! Личное общение со специалистом значительно ускоряет процесс получения квалифицированного целевого ответа на ваш вопрос - специалист мгновенно получает СМС-оповещение о приходе сообщения с вопросом.

Блокаторы кальциевых каналов

ОПИСАНИЕ

Блокаторы кальциевых каналов — препараты, которые блокируют ток ионов кальция через медленные кальциевые каналы клеточных мембран.

В медицинской практике из препаратов данной группы применяют:
  • Норваск (амплодипин)
  • Плендил (фелодипин)
  • Израдипин
  • Карден (никардипин)
  • Прокардия XL, Адалат (нифедипин)
  • Кардизем, Дилакор, Тиазак, Дилтиа XL (дилтиазем)
  • Изоптин, Калан, Верелан, Ковера- HS (верапамил)
Медленные кальциевые каналы имеют важное функциональное значение в клетках проводящей системы сердца, кардиомиоцитах и в гладкомышечных клетках кровеносных сосудов. В связи с этим при блокаде указанных каналов могут возникать удлинение рефракторного периода клеток синусового и атриовентрикулярного узлов, ослабление силы сердечных сокращений (отрицательный инотропный эффект), а также снижение сопротивления коронарных и периферических артерий.

Отдельные препараты из группы блокаторов кальциевых каналов проявляют неодинаковую активность в отношении кальциевых каналов в разных тканях, чем обусловлены некоторые различия в их фармакологических эффектах.

Наиболее общим свойством блокаторов кальциевых каналов является их способность понижать тонус кровеносных сосудов (главным образом артерий). Уменьшая поступление ионов Са2+ в гладкомышечные клетки сосудов, блокаторы кальциевых каналов препятствуют накоплению ионизированного Са2+ в цитоплазме в концентрациях, достаточных для активации протеинкиназы, которая участвует в фосфорилировании миозина. В результате тонус сосудистой стенки снижается. Вызываемое блокаторами кальциевых каналов снижение общего тонуса периферического сопротивления сосудов является основным фактором в механизме их гипотензивного действия.

Блокаторы кальциевых каналов обладают также антиангинальным эффектом, в основе которого лежат следующие особенности их действия: уменьшая общее периферическое сопротивление сосудов,они снижают постнагрузку на сердце, а ослабляя венозный тонус, они уменьшают возврат крови к сердцу и, следовательно, снижают преднагрузку на него. Кроме того, блокаторы кальциевых каналов понижают тонус коронарных артерий и тем самым улучшают кровоснабжение миокарда. Наконец, блокаторы кальциевых каналов, оказывающие выраженный отрицательный инотропный эффект (например, верапамил, дилтиазем), уменьшают потребность миокарда в кислороде (в дополнение к снижению пред- и постнагрузки на сердце).

Верапамил и дилтиазем, в отличие от фенигидина не только уменьшают ток Са2+ через кальциевые каналы, но и тормозят скорость восстановления их функций в водителях сердечного ритма, что приводит к снижению частоты генерации импульсов в синусовом узле и угнетению проведения их в атриовентрикулярном узле. С этим связывают в основном механизм действия верапамила и дилтиазема при суправентрикулярных аритмиях. Таким образом, верапамил и дилтиазем в отличие от фенигидина обладают противоаритмической активностью.
Читать полность ...