Антидепрессант
Фармакологическое действие
Антидепрессант, мощный специфический ингибитор обратного захвата серотонина (5-НТ) в нейронах. Оказывает очень слабое влияние на обратный захват норадреналина и допамина. В терапевтических дозах блокирует захват серотонина в тромбоцитах человека. Он не оказывает стимулирующего, седативного или антихолинергического действия. Благодаря селективному угнетению захвата 5-НТ, сертралин не усиливает адренергическую активность. Сертралин не обладает сродством к мускариновым холинорецепторам, серотониновым, допаминовым, гистаминовым, GABA-, бензодиазепиновым и адренорецепторам.
Сертралин не вызывает лекарственной зависимости, не вызывает увеличение массы тела при длительном приеме.
Фармакокинетика
Всасывание
Абсорбция высокая, но с медленной скоростью. При приеме препарата одновременно с пищей биодоступность увеличивается на 25%, Cmax увеличивается на 25% и Tmax уменьшается.
У человека при приеме сертралина в дозе от 50 до 200 мг 1 раз/сут в течение 14 дней Cmax достигалась через 4.5-8.4 ч после приема. Cmax и AUC пропорциональны дозе в пределах 50-200 мг сертралина 1 раз/сут в течение 14 дней, при этом выявляется линейный характер фармакокинетической зависимости.
Распределение
Связывание с белками плазмы составляет около 98%.
До наступления равновесного состояния через 1 неделю лечения (прием дозы 1 раз/сут) наблюдается примерно двукратная кумуляция препарата.
Метаболизм
Сертралин подвергается активной биотрансформации при «первом прохождении» через печень. Основной метаболит, обнаруживаемый в плазме, — N-десметилсертралин — значительно уступает (примерно в 20 раз) сертралину по активности in vitro и фактически не активен на моделях депрессии in vivo.
Сертралин и N-десметилсертралин активно биотрансформируются.
Выведение
Средний T1/2 сертралина у молодых и пожилых мужчин и женщин составляет 22-36 ч. T1/2 N-десметилсертралина варьирует в пределах 62-104 ч. Метаболиты выводятся с калом и мочой в равных количествах. Только небольшая часть препарата (менее 0.2%) выводится с мочой в неизмененном виде.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
Фармакокинетический профиль у подростков и пожилых людей существенно не отличается от такового у пациентов в возрасте от 18 до 65 лет.
Показано, что фармакокинетика сертралина у детей с ОКР сходна с таковой у взрослых (хотя у детей метаболизм сертралина является несколько более активным). Однако учитывая более низкую массу тела у детей (особенно в возрасте 6-12 лет), препарат рекомендуется применять в меньшей дозе, чтобы избежать чрезмерных уровней его в плазме.
У больных циррозом печени увеличиваются T1/2 препарата и AUC по сравнению с таковыми у здоровых людей.
По данным фармакокинетического исследования, при многократном приеме сертралина у больных стабильным циррозом печени легкого течения наблюдалось увеличение T1/2 препарата и почти троекратное увеличение AUC (площадь под кривой концентрация/время) и Cmax препарата по сравнению с таковыми у здоровых людей. Существенных различий в связывании с белками плазмы в 2 группах не было.
У больных с почечной недостаточностью легкой и средней степени тяжести (КК 30-60 мл/мин) и больных с почечной недостаточностью тяжелой степени (КК 10-29 мл/мин) фармакокинетические параметры (AUC0-24 и Сmax) сертралина при многократном его приеме существенно не отличались от контроля. Во всех группах T1/2 препарата был одинаков, равно как не было различий в связывании с белками плазмы.
Показания
— депрессии различной этиологии (лечение и профилактика);
— обсессивно-компульсивные расстройства (ОКР);
— панические расстройства;
— посттравматические стрессорные расстройства (ПТСР);
— социальная фобия.
Режим дозирования
Золофт® назначают 1 раз/сут утром или вечером. Таблетки можно принимать независимо от приема пищи.
При депрессии и ОКР лечение начинают с дозы 50 мг/сут.
Лечение панических расстройств, ПТСР и социальной фобии начинают с дозы 25 мг/сут, которую увеличивают через 1 неделю до 50 мг/сут. Применение препарата по такой схеме позволяет снизить частоту ранних нежелательных эффектов лечения, характерных для панического расстройства.
При недостаточном эффекте применения сертралина у пациентов в дозе 50 мг/сут суточную дозу можно увеличить. Дозу следует повышать с интервалом не чаще чем 1 раз в неделю до максимальной рекомендуемой дозы, составляющей 200 мг/сут.
Начальный эффект может наблюдаться через 7 дней после начала лечения, однако полный эффект обычно достигается через 2-4 недели (или даже в течение более длительного времени при ОКР).
При проведении длительной поддерживающей терапии препарат назначают в минимальной эффективной дозе, которую в последующем изменяют в зависимости от клинического эффекта.
У детей и подростков в возрасте 13-17 лет, страдающих ОКР, лечение препаратом Золофт® следует начинать с дозы 50 мг/сут. У детей в возрасте 6-12 лет терапию ОКР начинают с дозы 25 мг/сут, через 1 неделю ее увеличивают до 50 мг/сут. В последующем при недостаточном эффекте дозу можно увеличивать ступенчато по 50 мг/сут до 200 мг/сут по мере необходимости. Чтобы избежать передозировки, при увеличении дозы более 50 мг необходимо принимать во внимание меньшую массу тела у детей по сравнению со взрослыми. Менять дозу следует с интервалом не менее 1 недели.
У пациентов пожилого возраста препарат применяют в тех же дозах, что и у более молодых пациентов.
У пациентов с нарушениями функции печени препарат следует применять в меньших дозах или увеличивать интервал между приемами.
У пациентов с нарушениями функции почек коррекции дозы с учетом степени тяжести почечной недостаточности не требуется.
Побочное действие
Со стороны пищеварительной системы: диспептические симптомы (метеоризм, тошнота, рвота, диарея, запор), боль в животе, панкреатит, сухость во рту, гепатит, желтуха, печеночная недостаточность, снижение аппетита (редко — повышение), вплоть до анорексии. редко, при длительном применении — возникает асимптоматическое повышение активности трансаминаз в сыворотке крови. Отмена препарата в этом случае приводит к нормализации активности ферментов.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: ощущение сердцебиения, тахикардия, артериальная гипертензия.
Со стороны костно-мышечной системы: артралгия, мышечные судороги.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: экстрапирамидные расстройства (дискинезии, акатизии, скрежет зубами, нарушение походки), непроизвольные мышечные сокращения, парестезии, обморок, сонливость, головная боль, мигрень, головокружение, тремор, бессонница, тревога, ажитация, гипомания, мания, галлюцинации, эйфория, ночные кошмары, психоз, снижение либидо, суицид, кома.
Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм, зевота.
Со стороны мочевыделительной системы: энурез, недержание или задержка мочи.
Со стороны репродуктивной системы: нарушение половой функции (задержка эякуляции, снижение потенции), галакторея, гинекомастия, нарушение менструального цикла, приапизм.
Со стороны органов чувств: нарушение зрения, мидриаз, звон в ушах, периорбитальный отек.
Со стороны эндокринной системы: гиперпролактинемия, гипотиреоз, синдром неадекватной секреции АДГ.
Дерматологические реакции: покраснение кожи или «приливы» крови к лицу, алопеция, реакция фотосенсибилизации, пурпура, повышенное потоотделение.
Аллергические реакции: крапивница, зуд, анафилактоидная реакция, ангионевротический отек, отек лица, изредка синдром Стивена-Джонсона и эпидермальный некролиз.
Со стороны системы кроветворения: возможно развитие лейкопении и тромбоцитопении, кровотечения (в т.ч. носовые, желудочно-кишечные или гематурия).
Со стороны обмена веществ: снижение или увеличение массы тела, периферический отек, повышение уровня холестерина в сыворотке крови.
Прочие: слабость. При прекращении лечения сертралином описаны редкие случаи синдрома отмены. Могут появляться парестезии, гипестезии, симптомы депрессии, галлюцинации, агрессивные реакции, психомоторное возбуждение, беспокойство или симптомы психоза, которые невозможно отличить от симптомов основного заболевания.
Противопоказания
— одновременное назначение ингибиторов МАО и пимозида;
— беременность;
— период лактации (грудного вскармливания);
— детский возраст до 6 лет;
— повышенная чувствительность к компонентам препарата.
С осторожностью следует применять препарат при органических заболеваниях головного мозга (в т.ч. задержке умственного развития), эпилепсии, печеночной и/или почечной недостаточности, выраженном снижении массы тела.
Беременность и лактация
Контролируемых результатов применения сертралина у беременных нет, поэтому назначать Золофт® при беременности можно только в том случае, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Женщины репродуктивного возраста во время лечения сертралином должны использовать эффективные методы контрацепции.
Сертралин обнаруживается в грудном молоке, в связи с чем применение препарата Золофт® в период лактации не рекомендуется. Достоверных данных о безопасности его применения в этом случае нет. Если же назначение препарата необходимо, то грудное вскармливание следует прекратить.
В случае применения сертралина при беременности и в период грудного вскармливания у некоторых новорожденных, матери которых принимали антидепрессанты из группы селективных ингибиторов обратного захвата серотонина, включая серотонин, могут наблюдаться симптомы, сходные с реакцией на отмену препарата.
Особые указания
Сертралин не следует назначать совместно с ингибиторами МАО, а также в течение 14 дней после прекращения лечения ингибиторами МАО. Аналогично после отмены сертралина в течение 14 дней не назначают ингибиторы МАО.
При применении селективных ингибиторов обратного захвата серотонина описаны случаи развития серотонинового синдрома и ЗНС, риск которых повышается при комбинировании ингибиторов обратного захвата серотонина с другими серотонинергическими средствами (в т.ч. с триптанами), а также препаратами, влияющими на метаболизм серотонина (в т.ч. с ингибиторами МАО), антипсихотическими средствами и другими антагонистами допаминовых рецепторов. Проявлениями серотонинового синдрома могут быть изменения психического статуса (в частности, ажитация, галлюцинации, кома), вегетативная лабильность (тахикардия, колебания АД, гипертермия), изменения нейромышечной передачи (гиперрефлексия, нарушение координации движений) и/или нарушения со стороны ЖКТ (тошнота, рвота и диарея). Некоторые проявления серотонинового синдрома, в т.ч. гипертермия, ригидность мышц, вегетативная лабильность с возможностью быстрых колебаний параметров жизненно важных функций, а также изменения психического статуса, могут напоминать симптомы, развивающиеся при ЗНС. Необходим мониторинг пациентов на предмет развития клинических проявлений серотониновго синдрома и ЗНС.
Необходима осторожность при одновременном назначении сертралина с другими препаратами, усиливающими серотонинергическую нейротрансмиссию, такими как, триптофан, фенфлурамин или агонисты серотониновых 5-НТ-рецепторов. Такие комбинации, по возможности, следует исключить, учитывая вероятность фармакодинамического взаимодействия.
Опыт клинических исследований, целью которых было определение оптимального времени, необходимого для перевода больных с приема других антидепрессивных и антиобсессивных средств на сертралин, ограничен. Необходимо соблюдать осторожность при таком переходе, особенно с длительно действующих препаратов, например, с флуоксетина. Необходимый интервал между отменой одного селективного ингибитора обратного захвата серотонина и началом приема другого подобного препарата не установлен.
Необходимо отметить, что у больных, подвергающихся электросудорожной терапии, достаточный опыт применения сертралина отсутствует. Возможный успех или риск подобного комбинированного лечения не изучен.
Нет опыта применения сертралина у больных с судорожным синдромом, поэтому следует избегать его применения у больных с нестабильной эпилепсией, а больных с контролируемой эпилепсией необходимо тщательно наблюдать во время лечения. При появлении судорог препарат следует отменить.
Больные, страдающие депрессией, являются группой риска в отношении суицидальных попыток. Эта опасность сохраняется до развития ремиссии. Поэтому от начала лечения и до достижения оптимального клинического эффекта за больными следует установить постоянное медицинское наблюдение.
Во время клинических исследований гипомания и мания наблюдались примерно у 0.4% больных, получавших сертралин. Случаи активации мании/гипомании описаны также у небольшой части больных маниакально-депрессивным психозом, получавших другие антидепрессивные или антиобсессивные средства.
У пациентов с заболеваниями печени применять Золофт® следует с осторожностью.
Учитывая незначительную почечную экскрецию сертралина, коррекция дозы препарата у пациентов с почечной недостаточностью не требуется.
Рекомендуется соблюдать осторожность при назначении селективных ингибиторов обратного захвата серотонина в сочетании с препаратами, обладающими установленной способностью к изменению функций тромбоцитов, а также у пациентов с геморрагическими заболеваниями в анамнезе.
Во время лечения сертралином может возникать транзиторная гипонатриемия. Это чаще развивается у пациентов пожилого возраста, а также при приеме диуретиков или ряда других препаратов. Подобный побочный эффект связывают с синдромом неадекватной секреции АДГ. При развитии симптоматической гипонатриемии сертралин следует отменить и назначить адекватную терапию, направленную на коррекцию уровня натрия в крови. Признаки и симптомы гипонатриемии включают головную боль, нарушение концентрации внимания, нарушение памяти, слабость и неустойчивость, что может приводить к падениям. В более тяжелых случаях могут возникнуть галлюцинации, обморок, судороги, кома, остановка дыхания и летальный исход.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Назначение сертралина, как правило, не сопровождается нарушением психомоторных функций. Однако его применение одновременно с другими препаратами может привести к нарушению внимания и координации движений. Поэтому во время лечения сертралином пациентам не рекомендуется управлять транспортными средствами, специальной техникой или заниматься потенциально опасными видами деятельности.
Передозировка
Симптомы: тяжелых симптомов при передозировке сертралина не выявлено даже при применении препарата в высоких дозах. Однако при одновременном введении с другими препаратами или алкоголем может возникать тяжелое отравление, вплоть до комы и летального исхода.
При передозировке возможны проявления серотонинового синдрома (тошнота, рвота, сонливость, тахикардия, ажитация, головокружение, психомоторное возбуждение, диарея, повышенное потоотделение, миоклонус и гиперрефлексия).
Лечение: специфических антидотов нет. Требуется интенсивная поддерживающая терапия и постоянное наблюдение за жизненно важными функциями организма. Вызывать рвоту не рекомендуется. Введение активированного угля может быть более эффективным, чем промывание желудка. Необходимо поддерживать проходимость дыхательных путей. У сертралина большой Vd, в связи с этим усиление диуреза, проведение диализа, гемоперфузии или переливание крови может оказаться безрезультатным.
Лекарственное взаимодействие
При совместном применении сертралина и пимозида отмечалось увеличение концентрации пимозида при его однократном назначении в низкой дозе (2 мг). Увеличение концентрации пимозида не было связано с какими-либо изменениями на ЭКГ. Поскольку механизм этого взаимодействия не известен, а пимозид отличается узким терапевтическим индексом, одновременный прием пимозида и сертралина противопоказан.
Отмечаются тяжелые осложнения при одновременном применении сертралина и ингибиторов МАО, включая избирательно действующие (селегилин) и с обратимым типом действия (моклобемид, а также линезолид). Возможно развитие серотонинового синдрома: гипертермия, ригидность, миоклонус, лабильность вегетативной нервной системы (быстрые колебания параметров дыхательной и сердечно-сосудистой системы), изменения психического статуса, включая повышенную раздражительность, выраженное возбуждение, спутанность сознания, который в некоторых случаях может перейти в делириозное состояние или кому. Аналогичные осложнения иногда возникают при назначении ингибиторов МАО на фоне лечения антидепрессантами, угнетающими нейрональный захват моноаминов или сразу после их отмены.
Не отмечено потенцирования эффектов этанола, карбамазепина, галоперидола или фенитоина на когнитивную и психомоторную функцию у здоровых людей; однако совместное применение сертралина и этанола следует исключить.
При совместном назначении варфарина с сертралином отмечается незначительное, но статистически достоверное увеличение протромбинового времени — в этих случаях рекомендуется контролировать протромбиновое время в начале лечения сертралином и после его отмены.
Условия хранения и сроки годности
Список Б. Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30°C. Срок годности — 5 лет.
Вопросы от пользователей
здравствуйте!у мужа уже почти 2 недели з
отправил Аноним
здравствуйте!у мужа уже почти 2 недели заложенность в ухе и периодическое бульканье(боли нет),боли в горле(были сильнее,сейчас слабее)врач поставила диагноз отит внутреннего уха.был назначен кварц 5 сеансов,турунды в ухо с левомецитиновым спиртом и настойкой календулы, отинум, парлазин (у мужа поллиноз от лебеды), нозейлин и аугментин 875(2 раза в день).все это исполняется,антибиотик пьется уже 5 дней.изменений не происходит.сейчас поднялась температура 37.4.до этого ни разу не было.что делать,что это может быть!заранее благодарю
Хочу задать вопрос отдельно про «транекс
отправил Анастасия
Хочу задать вопрос отдельно про «транексам» на его влияние на ребенка. Так как я читала про «транексам», что если беременны, то препарат несет потенциальный риск для будущего ребенка, ведь «транексам» может проникнуть сквозь плацентарный барьер. Я писала в предыдущем моем вопросе принимаю его 3 раза в день по 500 мг.
у меня беременность 7,5 недел по узи, вр
отправил Аноним
у меня беременность 7,5 недел по узи, врач ставит тонус задней стенки матки, при дефикации, когда тужилась появились скудные светло-коричневые выделения, потом прошли. на сколько это опасно? что делать?
Здравствуйте! На 30-той недели есть угро
отправил natalia1990
Здравствуйте! На 30-той недели есть угроза преждевременных родов. Врач назначил 2 уколы флостерона. Аргументирует тем, что это нужно для того чтобы у ребенка в случае ранних родов открылись легкие. В иструкции никаких показаний для этого нет, но есть много противопоказаний! Действительно стоит делать в таком случаи укол, может быть есть другие методы предосторожности?
Добрый вечер.Мне 25лет.Я столкнулась с т
отправил Анна
Добрый вечер.Мне 25лет.Я столкнулась с такой проблемой.На 31недели беременности я пошла на узи сказали всё в норме всё хорошо.На 33 недели начались немного мазать коричневые выделения я поехала в больницу и мне сказали что ребенок умер уже как 5 дней,я его сама родила,вроде как была отслоечка так мне сказали.Но я не могу понять из за чего ведь всё было хорошо,я за всем очень следила,физически я не работала,питание всё это было,ничем не болела.У меня первая беременность было кесарево,7лет назад..Но я очень хочу еще раз родить ,можно ли будет и сколько времени понадобится на восстановления ?
Добрый день, мне 48 лет,рост 170см. вес
отправил Ирина
Добрый день,
мне 48 лет,рост 170см. вес 76кг.месячные регулярные.Терапевтом поставлен диагноз ГЭРБ,при обострении болезни пью Ранибэрл(300мг.),придерживаюсь диеты,не курю и не употребляю алкоголь.С осени прошлого года,после сильного нервного стресса стала меня беспокоить горечь во рту по утрам,язык обложен беловато-зеленым налетом.После того как позавтракаю горечь проходит и весь день ее нету,еще как бы стало что-то мешать под правой грудью,в подреберье.Часто бывают запоры,геморрой тоже не в новинку.Но в общем самочувствие нормальное.Месяц пила минеральную воду Ессентуки 4 по схеме,горечь по утрам исчезла,но иногда бывает сразу после еды.Теперь воду уже не пью,горечь пропала,но ближе к утру просыпаюсь от большого количества кислой слюны во рту,которая пропадает после того ,как встану.Анализы на кровь и мочу в пределах нормы.Дополнительно, 3 раза в день, пью масло расторопши за 30 мин.до приема пищи.Врач говорит ,что это сопутствующее рефлюксу.Подскажите пожалуйста ,что происходит,и как с этим быть,т.е. жить,неужели это замкнутый круг и нет из него выхода?
Можно ли делать татуировки после тромбоц
отправил Аноним
Можно ли делать татуировки после тромбоцитопении? После данного заболевания прошёл год. Лучился преднизолоном. Уже пол года тромбоциты держатся от 190 до 230.
Здравствуйте,мне 16 лет,сегодня была на
отправил Аноним
Здравствуйте,мне 16 лет,сегодня была на узи брюшной полости,обнаружено несколько камне в желчном пузыре от 14 мм и менее.Подскажите можно ли что-то сделать без хирургического вмешательства,а то не охото в 16 оставаться без желчного пузыря?
сколько вам лет
отправил alenka19121998@mail.ru
сколько вам лет
Здраствуйте ! у меня проблема сначало по
отправил Аноним
Здраствуйте ! у меня проблема сначало появились белые пятна под кожей головки они начали проходить , и появилась в виде бородавок сыпь на кончике головки прям возле мочеиспускательного прохода! что делать и можно ли вылечить без вмешательства врачей ! знаю что нужно профилактику сделать но каким препоратом не знаю!
реакция манту — папула 6мм,гипер.10мм,сд
отправил Аноним
реакция манту — папула 6мм,гипер.10мм,сделали диаксин-тест,он отрицательный.Врач настаивает о повторной RM через 3 месяца.Реакция манту с рождения 5-6 мм.Разве диаксин-тест не дает ответа,что ребенок не инфицирован и не больен.Флюорография родителей в норме.
Здравствуйте!При осмотре в военкомате у
отправил Пользователь
Здравствуйте!При осмотре в военкомате у сына обнаружили варикоцеле слева.Уролог предложил операцию.По экг бродикардия 40 уд.Сыну 15 лет и он 6 лет уже занимается лыжным спортом.Не опасна ли операция?Спортом можно дальше заниматься?Его ничего не беспокоит.
Здравствуйте. В конце июля 2011, катаяс
отправил Аноним
Здравствуйте. В конце июля 2011, катаясь в парке на велосипеде, для избежания столкновения со встречным велосипедистом
(читавшим на ходу СМС и выехавшим на встречную полосу)я сэехал с дорожки и чтобы смягчить удар о землю при падении выставил левую руку — сломал запястье. Наложили гипс. Но до настоящего времени пальцы на левой руке сжать в кулак не могу. При сжатии пальцами левой кисти маленького мячика я чувствую боль во внешней части руки- от запястья (со стороны мизинца)
и до середины расстояния от запястья до локтя. Сила в кисти до настоящего времени не восстановилась..до того, что было раньше… Вопрос. Почему боль при сжатии кистью маленького мячика и что надо делать????
Спасибо.
скажите пожалуйста можно ли вылечить печ
отправил Аноним
скажите пожалуйста можно ли вылечить печень просто травой расторопши без бадов
Меня высыпало по животу и груди мелкая с
отправил Аноним
Меня высыпало по животу и груди мелкая сыпь,без болячек,температура была 39.Что это может быть?