Аналог гонадотропин-рилизинг гормона — депо-форма
Фармакологическое действие
Синтетический аналог природного ГнРГ (гонадотропин рилизинг-гормона). При постоянном применении Золадекс ингибирует выделение гипофизом лютеинизирующего гормона (ЛГ), что приводит к снижению концентрации тестостерона в сыворотке крови у мужчин и концентрации эстрадиола в сыворотке крови у женщин. Данный эффект обратим после отмены терапии. На первоначальной стадии Золадекс, подобно другим агонистам ГнРГ, может вызывать временное увеличение концентрации тестостерона в сыворотке крови у мужчин и концентрации эстрадиола в сыворотке крови у женщин. На ранних стадиях терапии Золадексом у некоторых женщин могут отмечаться вагинальные кровотечения различной продолжительности и интенсивности.
У мужчин примерно к 21 дню после введения первой капсулы концентрация тестостерона снижается до кастрационных уровней и продолжает оставаться сниженной при постоянном лечении, проводимом каждые 28 дней. Такое снижение концентрации тестостерона у большинства больных приводит к регрессии опухоли предстательной железы и к симптоматическому улучшению.
У женщин концентрация эстрадиола в сыворотке снижается также примерно к 21 дню после введения первой капсулы и, при регулярном введении препарата каждые 28 дней, остается сниженной до уровня сравнимого с тем, который наблюдается у женщин в менопаузе.
Данное снижение приводит к положительному эффекту при гормонально-зависимых формах рака молочной железы, эндометриозе, фибромах матки и подавлении развития фолликулов в яичниках. Это также вызывает истончение эндометрия и является причиной возникновения аменореи у большинства пациенток.
Показано, что Золадекс в комбинации с препаратами железа вызывает аменорею и повышение уровня гемоглобина и соответствующих гематологических параметров у женщин с фибромами матки и сопутствующей анемией.
На фоне приема агонистов ГнРГ у женщин возможно наступление менопаузы.
Редко, у некоторых женщин не происходит восстановления менструаций после окончания терапии.
Фармакокинетика
Введение капсулы каждые 4 недели обеспечивает поддержание эффективных концентраций. Кумуляции в тканях при этом не происходит.
Связывание с белками плазмы низкое. У пациентов с нормальной функцией почек T1/2 из сыворотки крови составляет 2-4 ч. У пациентов с нарушениями функции почек T1/2 увеличивается. При ежемесячном введении препарата данное изменение не будет иметь значительных последствий, поэтому изменять дозу для этой категории пациентов не требуется.
У больных с печеночной недостаточностью значительных изменений фармакокинетики не наблюдается.
Показания
— рак предстательной железы;
— рак молочной железы;
— эндометриоз;
— фиброма матки;
— для истончения эндометрия при планируемых операциях на эндометрии;
— при экстракорпоральном оплодотворении.
Режим дозирования
Взрослым капсулу Золадекса 3.6 мг вводят п/к в переднюю брюшную стенку каждые 28 дней.
При злокачественных новообразованиях препарат применяют длительно, при доброкачественных гинекологических заболеваниях — не более 6 месяцев.
Для истончения эндометрия делают 2 инъекции с интервалом в 4 недели, при этом абляцию матки рекомендуется производить в первые 2 недели после введения 2-ой дозы.
Экстракорпоральное оплодотворение
Золадекс 3.6 мг в форме капсулы применяют для десенсибилизации гипофиза. Десенсибилизация определяется по концентрации эстрадиола в сыворотке крови. Как правило, необходимый уровень эстрадиола, который соответствует таковому в раннюю фолликулярную фазу цикла (приблизительно 150 пмоль/л), достигается между 7 и 21 днями. При наступлении десенсибилизации начинают стимуляцию суперовуляции (контролируемая стимуляция яичников) с помощью гонадотропина. Вызываемая десенсибилизация гипофиза при применении депо агониста ГнРГ может быть более стойкой, что может привести к повышенной потребности в гонадотропине. На соответствующей стадии развития фолликула введение гонадотропина прекращают и далее для индукции овуляции вводят человеческий хорионический гонадотропин. Контроль за проводимым лечением, процедуры извлечения ооцита и оплодотворения проводятся в соответствии с установленной практикой данного лечебного учреждения.
Пациентам пожилого возраста, а также больным с почечной или печеночной недостаточностью коррекция дозы не требуется.
Побочное действие
Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможны артериальная гипотензия или гипертензия (обычно транзиторные, исчезали либо в процессе терапии Золадексом, либо после ее прекращения; в редких случаях требовалась медицинское вмешательство, включая отмену Золадекса.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: возможны неспецифические парестезии; после первого введения препарата (как и других аналогов ГнРГ) в очень редких случаях сообщалось о возникновении апоплексии гипофиза.
Со стороны костно-мышечной системы: возможна артралгия.
Аллергические реакции: редко — реакции повышенной чувствительности, включая некоторые проявления анафилаксии.
Дерматологические реакции: возможна кожная сыпь (как правило, умеренно выраженная; часто исчезала без отмены терапии).
У мужчин: возможны «приливы», потливость, снижение потенции (отмена терапии требуется редко), иногда — опухание и болезненность молочных желез; в начале лечения у больных раком предстательной железы возможно временное усиление боли в костях (лечение симптоматическое); в отдельных случаях — нарушение проходимости мочеточников и сдавливание спинного мозга. Применение аналогов ГнРГ у мужчин может вызывать потерю минеральной плотности костной ткани.
У женщин: возможны «приливы», повышенная потливость, изменение либидо (отмена терапии требуется редко); иногда — головные боли, смена настроения, включая депрессию, сухость слизистой влагалища и изменение размера молочных желез. На первоначальной стадии терапии больные раком молочной железы могут испытывать временное усиление признаков и симптомов заболевания (лечение симптоматическое). У женщин с фибромой матки возможна дегенерация фиброматозных узлов. В редких случаях в начальный период лечения у больных раком молочной железы с костными метастазами возникала гиперкальциемия.
При применении Золадекса 3.6 мг (как и других аналогов ГнРГ) в комбинации с гонадотропином, сообщалось о случаях развития синдрома гиперстимуляции яичников (СГСЯ). Предполагается, что десенсибилизация, вызванная применением Золадекса, может приводить в ряде случаев к увеличению необходимой дозы гонадотропина. Необходимо тщательно мониторировать стимуляцию цикла, чтобы выявить пациенток с риском развития СГСЯ, поскольку выраженность и частота проявлений синдрома может зависеть от дозового режима гонадотропина. При необходимости введение человеческого ХГ следует прекратить.
После применения агонистов ГнРГ сообщалось об образовании фолликулярных кист и кист желтого тела. Большинство кист асимптоматичны, функционально неактивны, разного размера и рассасываются спонтанно.
Противопоказания
— беременность;
— лактация;
— детский возраст;
— повышенная чувствительность к гозерелину или другим аналогам ГнРГ.
Беременность и лактация
Препарат противопоказан к применению при беременности и в период лактации.
Особые указания
Следует с осторожностью назначать Золадекс 3.6 мг мужчинам, подверженным особому риску развития непроходимости мочеточников или сдавливания спинного мозга. У этой категории пациентов следует проводить тщательный мониторинг в течение первого месяца терапии. В том случае, если наблюдаются или развиваются сдавливание спинного мозга или почечная недостаточность, обусловленная непроходимостью мочеточников, следует назначать стандартное для данных осложнений лечение.
Во время лечения и до восстановления менструаций следует применять негормональные методы контрацепции.
Имеющиеся в настоящее время данные по применению препарата Золадекс свидетельствуют об уменьшении в среднем на 4.6% минеральной плотности костной ткани позвонков в течение 6-месячного курса лечения, минеральная плотность костной ткани постепенно восстанавливается после прекращения лечения, оставаясь ниже исходного уровня в среднем на 2.6%. Было показано, что у пациенток, получающих Золадекс по поводу эндометриоза, дополнительная гормоно-заместительная терапия (ежедневный прием эстрогенного и прогестагенного препаратов) уменьшает потерю минеральной плотности костной ткани и выраженность вазомоторных симптомов.
Возобновление менструаций после окончания лечения Золадексом 3.6 мг у некоторых больных может происходить с задержкой. В редких случаях у некоторых женщин во время лечения аналогами ГнРГ возможно возникновение менопаузы без восстановления менструаций после окончания терапии.
Применение Золадекса может приводить к увеличению цервикальной резистентности, необходимо соблюдать осторожность при дилатации шейки матки.
Нет данных об эффективности и безопасности терапии Золадексом доброкачественных гинекологических заболеваний продолжительностью более 6 месяцев,
Золадекс 3.6 мг следует применять при экстракорпоральном оплодотворении только под наблюдением специалиста, имеющего опыт работы в этой области.
Рекомендуется с осторожностью применять Золадекс 3.6 мг при экстракорпоральном оплодотворении у пациенток с синдромом поликистозных яичников, т.к. возможна стимуляция большого количества фолликулов.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Не имеется данных о том, что Золадекс ухудшает способность к вождению автотранспорта и работе с механизмами.
Передозировка
Опыт передозировки препарата у людей ограничен. В случае непреднамеренного введения Золадекса с укороченным интервалом или в более высокой дозе не отмечалось клинически значимых нежелательных явлений.
Лечение: проведение симптоматической терапии.
Лекарственное взаимодействие
Лекарственное взаимодействие препарата Золадекс не описано.
Условия хранения и сроки годности
Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре ниже 25°C. Срок годности — 3 года.
Вопросы от пользователей
здравствуйте. около полугода назад на ру
отправил Сергей
здравствуйте. около полугода назад на руке (между кистью и локтем) появилась очень мелкая красно-розовая сыпь. я считал, что со временем она исчезнет, но ее стало больше и она приняла коричневый оттенок (отчасти похоже на цвет родинок). на приложенной фотографии можно ее видеть (цвета не соответствуют действительности, т.к. я немного изменил освещение, чтобы сыпь была заметна. на фото ее плохо видно, на глаз в реальности — отлично). не чешется, никаких неудобств не доставляет. это может быть что-то опасное или можно и дальше не обращать внимания?
https://yadi.sk/i/KeS6VS8yf2p6r —фото
грыжи беспокоят. сказали в неврологическ
отправил Аноним
грыжи беспокоят. сказали в неврологическом отделении есть такое дело, вытягивают позвоночник и вправляют грыжи. По адресу ли я обратился. Ходить тяжело. боль и тяжесть в поясничном отделе
Здравствуйте. Полтора месяца назад слома
отправил Аноним
Здравствуйте. Полтора месяца назад сломала лодыжку, вчера сняли гибс. Проблема в том что пятку ломит, не могу на нее опереться. На рентгене в травмпункте сказали, что переломов нет. Нога пока отекшая, ниже от лодыжки небольшой синяк образовался.
С чем могут быть связаны боли в пятке, в том числе при нагрузке?
Здравствуйте!Моя мама уже давно(уже 5 ме
отправил Аноним
Здравствуйте!Моя мама уже давно(уже 5 месяцев примерно)чем-то болеет.а врчи не могут поставить диагноз.хотя я не уверена,что они делают для этого всё возможное.
У неё сильно повышена СОЭ(около70)иммуноглобулин(раз в 5),фосфотаза тоже значительно превышает норму,последний общий анализ крови показал снижение гемоглобина(93,был 120)лихорадка(больше 39 иногда температура).увеличена печень.селезёнка.лимфоузел справа в брюшной полости.Инфекций и вирусов нет.кровь стирильна.сердце.почки.желудок,лёгкие и др. органы в порядке.Некоторые врачи подозревают болезнь Ходжкина,но хочется не верить.хочется узнать.что это может быть ещё…Что нужно сделать,чтоб уточнить диагноз?Помогите ,пожалуйста!!!
Добрый день,помогите пожалуйста. Я потер
отправил Камила
Добрый день,помогите пожалуйста. Я потеряла ребенка,на 32 недели отошла плацента,ребенок прожил 3 дня и умер врачи сказала что все из за инфекции цитомегаловируса,что титры были высокие. Прошло 3 мес. Вчера сдала анализы вот такие результаты cmv jg g 2,900 . Впг jg g 3,150 и уреаплазма 1:80. А при анализе вагинального мазка нашли слизь и ключевые клетки,лейкоциты по слизи-б. Помогите расшифровать результаты и нужно ли лечится ,хотим ребенка. Заранее спасибо
Анализы на АТ к кард. АГ (HVG) и АТ к тр
отправил Аноним
Анализы на АТ к кард. АГ (HVG) и АТ к треп. АГ (ИФА) являются ли анализами на сифилис?
Если они оба отрицательны, значит ли это , что человек не болел (не переносил ранее это заболевание) или нужно сдать серологический анализ, чтобы это проверить?
как вылечиться от сифилиса? 89617953910
отправил Аноним
как вылечиться от сифилиса? 89617953910
Здравствуйте.Два дня назад я сделала тес
отправил Аноним
Здравствуйте.Два дня назад я сделала тест на беременность,он оказался положительным,в то же время у меня поднялась температура 38,3.Не пошла к врачу,т.к. были выходные.А на следующий день на теле начали появляться пятна.Недавно мой сын перенес ветрянку,а я ей не болела в детстве.Я думаю что я заболела ветрянкой.Что мне делать с моей беременностью?Возможно ли что все обойдется и все будет хорошо с ребенком?Светлана.
Здравствуйте. Мне 55 лет. С юных лет у м
отправил Аноним
Здравствуйте. Мне 55 лет. С юных лет у меня были головные боли (в висках,чередуясь)
Д-з:ВСД по гипотоническому типу.Боль снималась 1-2т.цитрамона,аскофена и т.п. Но вот уже 5 лет, меня беспокоят очень сильные головные боли. По 3-4 приступа в мес.Боли теперь начинаются с затылочных бугров и переходят на виски,чаще слева. Общее состояние очень плохое –нехватает воздуха,конечности холодеют. Приступы бывают по 2 дня подряд,чаще ночью или утром ,также снижается А/Т-90/60. (N-110/80) Говорят ,что в период менопаузы приступы мигрени прекращаются, а у меня наоборот. Перепробовала разные сильные анальгетики –не снимают боль. Снимает антимигрен , золмигрен…. ,но от них начало болеть сердце. Проходила неск. курсов лечения— кавинтон,актовегин, ноотропил, L-лизин, цель-композ., флебодия ,массаж ,гинкгобилоба , фитосед ,но приступы гол. боли так и остались
01.07.2011г. сделала МРТ.Заключение. Снижение кровенаполнение и утончение просвета сосудов. Снижение кровенаполнения в левом поперечном синусе.Дегенеративная микроангиопатия.
Доплерография сосуд. шеи и головы .УЗДГ признаки гемодинамического спазма art.supratrochiearis с обсторон, art.vertebr. (сегмент v3) sinistra.
УЗДГ признаки венозной дизгемии с перегрузкой преимущественно позвоночного венозного сплетения с обеих сторон
Даные УЗДГ за атеросклеротические изменения сосудов без выражнеого стеноза
Скажите,пожалуйста,почему в моем возрасте такие сильные приступы мигрени ,и как от них можно избавиться. Спасибо.
Добрый день. Мужчина 29 лет, без вредных
отправил vitalyii
Добрый день.
Мужчина 29 лет, без вредных привычек, питаюсь правильно, регулярно занимаюсь спортом, роствес 18185., чистоплотен.
ЖАЛОБЫ:
1. Кожа на лице в Т-зоне (крылья носа и под глазами), краснеет (2-3 дня) и шелушится (через 2-3 дня), и того цикл занимает неделю, новая кожа через неделю опять краснеет и шелушится. Симптом повторяется 3 года. Увлажняющие косметические крема не помогают. Гормональные мази помогают (мазал 2 недели), но симптом через 2 недели возвращается. Пользуюсь мазью «элидел» помогает временно, симптом через 2 недели возвращается. Сдал анализы:
1. кровь общий
2. кровь печеночные пробы (АЛТ, АСТ, ГГТ, ЩФ, билирубин фракционно, общий белок, альбумин)
3. Анализ кала на паразиты
4. Анализ кала на дисбактериоз
5. УЗИ почек, печени, желчного пузыря
Анализы не выявили отклонений, за исключением пониженного числа бифидум бактерий, и патогенной микрофлоры в желудке, УЗИ выявило что желчь застаивается в желчном пузыре. Сходил к гастроэнтерологу в местную поликлинику, тот сказал что все проблемы с кожей из за застоя желчи и прописал лечение:
1. дуспаталин 1т 2 р за 20 мин до еды 10дн
2. ципринол 500 мг 2р до еды 10дн
3. бетаргин 1 ампула 3 р за 15мин до еды 1 мес
Прочитав описание препаратов в интернете я обнаружил что ни один из них не является желчегонным??? прошу дать вашу оценку данной схеме лечения пожалуйста.
Добрый вечер! Мне врач прописали логест,
отправил Ольга
Добрый вечер! Мне врач прописали логест, я пью его уже 16 день. Были коричневые небольшие выделения в начале теперь кровянистые и обильные, есть диском форт в животе. Как мне быть продолжать пить неделю их или может увеличить дозу до 2 таблеток или прекратить срочно?
здравствуйте.я я парень мне 22 года.осен
отправил ~=SnOw=~
здравствуйте.я я парень мне 22 года.осенью 2013 года у меня появилась тошнота и редкие головокружения.после усиления симптомов я попал в больницу с диагнозом Острый панкреатит(позже диагноз не подтвердился)после больницы у меня начало усиливаться головокружения реакция на свет,рябь в глазах,головные боли и быстрая утомляемость.я обратился к неврологу,он сказал что у меня шейный хандроз и из за этого давление в голове.давление пониженно.пройдя курс мануальной терапии у меня немного спало головокружение и рябь в глазах,но они остались,состояние того что я будто вижу мир через призму осталось и начала отекать и болеть шея,чего раньше не было.голова по прежнему периодически болит.чувство усталости не оставляет меня прибавилась боль в груди в виде жжения и затруднённость дыхания.подскажите в какие двери стучать?я уже больше половины года живу в таком состоянии,сдвиги в лучшую сторону есть,но хотел бы очень вернуть всё на прежние места!
Я хотел бы узнать о состоянии пациента в
отправил Аноним
Я хотел бы узнать о состоянии пациента в реанимации города курска
какие анализы нужно сдать перед операцие
отправил Аноним
какие анализы нужно сдать перед операцией? Нужна ли справка о здоровье мужа?
Доброй ночи! У молодого человека на тел
отправил Аноним
Доброй ночи!
У молодого человека на теле после сна появляются царапины, кошек в доме нет,царапаться тоже не обо что не может. Возможно ли такое (может дерматологическое что-то) что они появляются сами по себе? Спасибо!