Ингибитор АПФ
Фармакологическое действие
Ингибитор АПФ, антигипертензивный препарат. Механизм действия связан с уменьшением образования ангиотензина II из ангиотензина I. Снижение содержания ангиотензина II ведет к прямому уменьшению выделения альдостерона, при этом снижается ОПСС, систолическое и диастолическое АД, пост- и преднагрузка на миокард.
Расширяет артерии в большей степени, чем вены, при этом рефлекторного повышения ЧСС не отмечается. Уменьшает деградацию брадикинина, увеличивает синтез простагландина. Гипотензивный эффект более выражен при высокой концентрации ренина плазмы крови, чем при нормальной или сниженной его концентрации. Снижение АД в терапевтическом диапазоне не влияет на мозговое кровообращение, кровоток в сосудах мозга поддерживается на достаточном уровне и на фоне сниженного АД. Усиливает коронарный и почечный кровоток.
При длительном применении уменьшается гипертрофия левого желудочка миокарда и миоцитов стенок артерий резистивного типа, предотвращает прогрессирование сердечной недостаточности и замедляет развитие дилатации левого желудочка. Улучшает кровоснабжение ишемизированного миокарда. Снижает агрегацию тромбоцитов. Зофеноприл является пролекарством, т.к. активностью обладает свободное сульфгидрильное соединение (зофеноприлат), образующееся в результате тиоэфирного гидролиза.
После приема внутрь гипотензивный эффект развивается через 1 ч, достигает максимума через 4-6 ч и сохраняется до 24 ч. В некоторых случаях для достижения оптимального снижения АД необходима терапия на протяжении нескольких недель. При сердечной недостаточности заметный клинический эффект наблюдается при длительном лечении (6 мес и более).
Фармакокинетика
Всасывание и распределение
После приема внутрь зофеноприл кальция быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ и подвергается почти полному превращению в зофеноприлат.
Cmax зофеноприлата в плазме крови достигается через 1.5 ч после приема Зокардиса. Связывание с белками плазмы крови для зофеноприла составляет 88%.
Метаболизм и выведение
Зофеноприл быстро метаболизируется в печени с образованием активного метаболита зофеноприлата. T1/2 зофеноприлата составляет 5.5 ч, общий клиренс составляет 1300 мл/мин. Выводится зофеноприлат преимущественно почками — 69%, через кишечник — 26%.
Показания
— мягкая и умеренная артериальная гипертензия;
— острый инфаркт миокарда с cимптомами сердечной недостаточности у пациентов со стабильными показателями гемодинамики и не получавших тромболитическую терапию.
Режим дозирования
При артериальной гипертензии взрослым для достижения оптимального уровня АД терапию следует начинать в дозе 15 мг (2 таб. по 7.5 мг или 1/2 таб. по 30 мг) 1 раз/сут и постепенно, при недостаточной выраженности гипотензивного эффекта, увеличивать дозу с интервалом в 4 недели.
Средняя доза составляет 30 мг 1 раз/сут (4 таб. по 7.5 мг или 1 таб. по 30 мг).
Максимальная суточная доза — 60 мг (8 таб. по 7.5 мг или 2 таб. по 30 мг). Кратность приема 1-2 раза/сут.
При нарушениях водно-электролитного баланса перед назначением ингибиторов АПФ требуется коррекция водно-электролитного обмена и отмена проводимой терапии диуретиками за 2-3 дня до начала приема ингибитора АПФ. В этом случае начальная доза Зокардиса составляет 15 мг/сут. Если отмена диуретиков и нормализация водно-электролитного баланса невозможна, то начальная доза Зокардиса должна составлять 7.5 мг/сут.
Пациентам с нарушением функции почек или находящимся на гемодиализе необходима коррекция дозы Зокардиса. При КК>45 мл/мин коррекция дозы не проводится, при КК<45 мл /мин дозу следует снизить до 1/2 средней терапевтической дозы 1 раз/сут.
Начальная доза для пациентов, находящихся на диализе, составляет 1/4 дозы, используемой для пациентов с нормальной функцией почек.
При нормальной функции почек коррекция режима дозирования у лиц пожилого возраста не требуется.
У пациентов с печеночной недостаточностью легкой и средней степени начальная доза препарата Зокардис составляет половину дозы, применяемой у пациентов с нормальной функцией печени.
Пациентам с тяжелой степенью нарушения функции печени Зокардис не назначают.
При остром инфаркте миокарда в составе комбинированной терапии Зокардис назначают в течение 24 ч после появления первых симптомов инфаркта миокарда и продолжают в течение 6 недель, при этом применяют следующую схему:
| Период времени | Режим дозирования |
| 1-й и 2-й день | по 7.5 мг каждые 12 ч |
| 3-й и 4-й день | по 15 мг каждые 12 ч |
| с 5 -ого дня и далее | по 30 мг каждые 12 ч |
При чрезмерном снижении АД в начале лечения или в течение первых 3 дней после инфаркта миокарда первоначальную дозу не увеличивают или отменяют препарат.
После 6 недель приема терапия может быть прекращена у пациентов без признаков левожелудочковой недостаточности или сердечной недостаточности. Для коррекции левожелудочковой недостаточности или сердечной недостаточности, а также артериальной гипертензии лечение может быть продолжено в течение длительного времени.
Зокардис следует с осторожностью применять у пациентов с инфарктом миокарда старше 75 лет.
Таблетки принимают внутрь независимо от приема пищи (до, во время или после еды), запивая достаточным количеством жидкости.
Побочное действие
Со стороны сердечно-сосудистой системы: чрезмерное снижение АД, ортостатический коллапс; редко — боль за грудиной, стенокардия, инфаркт миокарда (обычно связаны с выраженным снижением АД), аритмии (предсердная бради- или тахикардия, мерцание предсердий), сердцебиение, тромбоэмболия ветвей легочной артерии, боли в области сердца, обморок.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головокружение, головная боль, слабость, бессонница, тревога, депрессия, спутанность сознания, повышенная утомляемость, сонливость (2-3%); очень редко (при применении в высоких дозах) — нервозность, парестезии.
Со стороны органов чувств: редко — нарушения вестибулярного аппарата, нарушения слуха и зрения, шум в ушах.
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, анорексия, диспепсические расстройства (тошнота, диарея или запор, рвота, боли в области живота), повышение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия, кишечная непроходимость, панкреатит, нарушения функции печени, нарушения со стороны желчевыводящих путей, гепатит, желтуха.
Со стороны дыхательной системы: непродуктивный сухой кашель; очень редко — интерстициальный пневмонит, бронхоспазм, одышка, ринорея, фарингит.
Со стороны системы кроветворения: в отдельных случаях тромбоцитопения, нейтропения, агранулоцитоз (у больных с аутоиммунными заболеваниями), эозинофилия.
Со стороны мочевыделительной системы: повышение уровня креатинина и мочевины, нарушение функции почек, протеинурия.
Со стороны лабораторных показателей: гиперкалиемия, гипонатриемия; в отдельных случаях — снижение гематокрита и гемоглобина, повышение СОЭ.
Аллергические реакции: редко — кожная сыпь, ангионевротический отек (лица, конечностей, губ, языка, голосовой щели и/или гортани), дисфония, полиморфная эритема, эксфолиативный дерматит; очень редко — синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), пузырчатка, зуд, крапивница, фотосенсибилизация, серозит, васкулит, миозит, артралгия, артрит, стоматит, глоссит.
Противопоказания
— ангионевротический отек, связанный с применением ингибиторов АПФ, в анамнезе;
— порфирия;
— выраженные нарушения функции печени;
— беременность;
— лактация (грудное вскармливание);
— возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
— почечная недостаточность тяжелой степени;
— повышенная чувствительность к зофеноприлу и другим ингибиторам АПФ.
С осторожностью следует применять Зокардис при первичном гиперальдостеронизме, двустороннем стенозе почечных артерий, стенозе артерии единственной почки, гиперкалиемии, состоянии после трансплантации почки, аортальном стенозе, митральном стенозе (с нарушениями гемодинамики), идиопатическом гипертрофическом субаортальном стенозе, заболеваниях соединительной ткани, цереброваскулярных заболеваниях, сахарном диабете, протеинурии более 1 г/сут, печеночной недостаточности, при одновременном применении с иммунодепрессантами, у лиц пожилого возраста (старше 75 лет), при псориазе.
Необходимо соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам со сниженным ОЦК (в результате терапии диуретиками, при ограничении потребления поваренной соли, проведении гемодиализа, диарее и рвоте), т.к. повышен риск внезапного и выраженного снижения АД после применения ингибитора АПФ даже в начальной дозе.
Беременность и лактация
Зокардис противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
При применении препарата женщины детородного возраста должны применять надежные методы контрацепции. Зофеноприл кальция выделяется с грудным молоком.
За новорожденными и грудными детьми, матери которых принимали ингибиторы АПФ, рекомендуется вести тщательное наблюдение для своевременного выявления выраженного снижения АД, олигурии, гиперкалиемии и неврологических расстройств, возможных вследствие уменьшения почечного и мозгового кровотока при снижении АД, вызываемого ингибиторами АПФ. При олигурии необходимо поддержание АД и почечной перфузии путем введения соответствующих жидкостей и сосудосуживающих средств.
Особые указания
Транзиторное выраженное снижение АД не является противопоказанием для продолжения лечения препаратом после стабилизации АД. В случае повторного выраженного снижения АД следует уменьшить дозу или отменить препарат.
Применение высокопроточных диализных мембран повышает риск развития анафилактических реакций. Коррекция режима дозирования в дни, свободные от диализа, должна осуществляться в зависимости от уровня АД.
При применении препарата требуется тщательно наблюдать за больными с сердечной недостаточностью, ИБС и цереброваскулярными заболеваниями, у которых резкое снижение АД может привести к инфаркту миокарда, инсульту или нарушению функции почек.
Внезапная отмена лечения не приводит к синдрому отмены (резкому подъему АД).
У пациентов с ангионевротическим отеком в анамнезе имеется повышенный риск его развития при приеме ингибиторов АПФ.
Пациента следует предупредить о необходимости соблюдать осторожность при выполнении физических упражнений при жаркой погоде (риск развития дегидратации и чрезмерного снижения АД из-за снижения ОЦК).
Перед проведением хирургических вмешательств (включая стоматологические) необходимо предупредить хирурга/анестезиолога о применении ингибиторов АПФ.
Во время применения препарата не рекомендуется употреблять алкогольные напитки.
Контроль лабораторных показателей
До и после лечения ингибиторами АПФ необходим контроль АД, уровня гемоглобина, калия, креатинина, мочевины, активности печеночных ферментов в крови, содержания белка в моче.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период подбора терапевтической дозы необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, т.к. возможно головокружение (особенно после приема начальной дозы ингибитора АПФ на фоне применения диуретиков).
Передозировка
Симптомы: выраженное снижение АД (вплоть до развития коллапса, инфаркта миокарда, острого нарушения мозгового кровообращения или тромбоэмболических осложнений), судороги, ступор.
Лечение: больного переводят в горизонтальное положение с низким изголовьем. В легких случаях — промывание желудка и прием внутрь солевого раствора, в более тяжелых случаях — мероприятия, направленные на стабилизацию АД (в/в введение 0.9% раствора натрия хлорида, плазмозаменителей); при необходимости — введение ангиотензина II, гемодиализ.
Лекарственное взаимодействие
При совместном применении гипотензивное действие ингибиторов АПФ могут усиливать другие антигипертензивные средства, диуретики, средства для общей анестезии, анальгетики-антипиретики, этанол.
При одновременном назначении с НПВС возможно снижение гипотензивного эффекта зофеноприла; с калийсберегающими диуретиками — гиперкалиемия; с солями лития — замедление выведения лития.
При совместном применении иммунодепресанты, аллопуринол, цитостатики усиливают гематотоксичность зофеноприла, гипогликемические средства увеличивают риск гипогликемии.
Условия хранения и сроки годности
Список Б. Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности — 3 года.
Вопросы от пользователей
скажите: Мой вес после рождения второго
отправил Аноним
скажите: Мой вес после рождения второго ребенка составлял 97 кг. самостоятель употребляя таблетки линдакса № 15 с 31.12.2011 года по насояще время я похудела только на 12 кг. при чем уже на протяжении 2-х месяцев вес не уменьшается. хотя я занималась 1 месяц спортом и ограничивала себя во всем. что я делаю не так. каким образом можно еще достичь желаемого веса 68 кг. сейчас мой вес 83 кг. заранее большое спасибо.
Здравствуйте, нужна ваша помощь! Я девуш
отправил Karina
Здравствуйте, нужна ваша помощь!
Я девушка, мне всего 18 лет, у меня ужасный зуд в интимном месте, непонятные белые выделения, неприятный запах, небольшая боль при половом акте. Что это может быть? Куда обратиться? Как избавиться?
Здравствуйте, не знаем как быть, мой муж
отправил Алла
Здравствуйте, не знаем как быть, мой муж повредил палец при металлообработке, а именно срезал мякоть верхушки пальца, обратился в больницу — сказали ампутировать нет смысла,кость не повреждена,зашивать не стали,т.к. нечего было шить, обработали и отправили домой.Через две недели все зажило,но вот только кость не заросла кожей,выступает над затянувшейся кожей.Мне кажется это нехорошо, что нам делать, врачи конкретно ничего не говорят.Как нам быть подскажите? Спасибо!
Добрый день! Сегодня сделали УЗИ сыну 4
отправил Zyuzyu
Добрый день! Сегодня сделали УЗИ сыну 4 года. Печень правая доля-95мм, левая-49мм.1сегмент-28%
Поджелудочная железа, размеры: головка-7, тело-7, хвост-19
Желчный пузырь 43х17, фикс.перегиб ср/3
Селезенка 86х35
ЗАКЛЮЧЕНИЕ: ПРИЗНАКИ ГАСТРОПАТОЛОГИИ, УВЕЛИЧЕНИЕ ЛЕВОЙ ДОЛИ ПЕЧЕНИ, УВЕЛИЧЕНИЕ ХВОСТА ПОДЖЕЛУДОЧНОЙ ЖЕЛЕЗЫ, СПЛЕНОМЕГАЛИЯ, АНОМАЛИЯ РАЗВИТИЯ ЖЕЛЧНОГО ПУЗЫРЯ. В общем, я в шоке. У ребенка никаких симптомов не было, кроме 3-х раз несильных болей в животе в районе пупка и утомляемлсти. В связи с этим и стали делать УЗИ…
Здравствуйте! мой ребенок кашлеет ночами
отправил Аноним
Здравствуйте! мой ребенок кашлеет ночами.врачи претпологают что это аллергический кашель.как нам сдать на алергены?
Здравствуйте,меня зовут Татьяна, мне 34
отправил Татьяна
Здравствуйте,меня зовут Татьяна, мне 34 года. Сдавала кровь в связи с плохим самочувствием в последнее время.
Лейкоциты — 6,08 г/л
эритроциты — 4,41 т/л
гемоглобин — 121 г/л
гематокрит — 37,2 %
тромбоциты — 434 г/л
тромбокрит — 0,331 %
средний объем эритроцитов — 84,3
среднее содержание гемоглобина в эритроците 27,4 пг
средняя конц гемоглобина в эритроцитах — 325 г/л
ширина распр эритроцитов по объему — 15,4 %
средний объем тромбоцитов — 7,62
ширина распр тромбоцитов по объему — 16,9 %
сегментоядерные гранулоциты — 52 %
— 3,16 г/л
палочкоядерные гранулоциты — 1 %
— 0,06 г/л
лимфоциты — 41 %
— 2,49 г/л
моноциты — 5 %
— 0,30 г/л
эозонофилы — 1 %
— 0,06 г/л базофилы — 0
метамиелоциты — 0
миелоциты — 0
вироциты — 0
СОЕ — 20
глюкоза — 4,8
Полторы недели назад был насморк, 2 недели назад — осипший голос. Температуры не было. Плохое самочувствие могу связать с проблемами сосудов шейного отдела позвоночника, в связи с чем принимаю (в момент сдачи анализа)оксибрал, эскузан, ревмоксикам, сирдалуд. Скажите, пожалуйста, что предпринимать? Что могут значить в моем случае повышенные тромбоциты и СОЕ? Заранее спасибо за ответ!
Добрый вечер! Подскажите пожалуйста! При
отправил Аноним
Добрый вечер! Подскажите пожалуйста! При обращение к эндокринологу мне поставили диагноз гирсутизм и Гиперандрогению, Синдром поликистозных яичников. Я сдала анализы на гормоны: АКТГ-14,6; ТТГ-1,57; Тестостерон-5,97; Инсулин-5,9. В тот момент я весила 66 кг при росте 1,60. Мне сказали,что надо скинуть вес и назначили верошпирон и физ нагрузка. Гинеколог назначил Джес. Уже прошло 3 мес. вес я сбросила на 9 кг. но оволосение прежнее. Подскажите пожалуйста как быть??? Я читала что принимают Диане 35 и андрокур!!!! Но без консультации врача боюсь!
Здравствуйте. Я вот уже полгода мучаюсь
отправил Еленkа
Здравствуйте. Я вот уже полгода мучаюсь с субфибрильной температурой, ежедневно, от 36,8 -утром и постепенно поднимается до 37,5 — вечером, ночью — нормальная. Кроме самой температуры наблюдаю небольшую слабость, появилась раздражительность, иногда болит голова, за пол-года похудела на 1килограмм, т.к страдает аппетит при повышении температуры от 37,3 — со второй половины дня — а до этих цифр я температуру вообще не чувствую.
За это время, неоднократно, обошла всех врачей и сдавала все анализы по их назначению, (даже лежала на стац. обследовании и лечении антибиотиками, противовирусными, что-то там для иммунитета «типо пальцем в небо» — помогло только на один день и все вернулось на круги своя) была у терапевта, эндокринолога, кардиолога, гинеколога, инфекциониста, фтизиатра, невролога, психиатра, лора, уролога, стоматолога; сдавала: общ.ан.крови, биохимию, сахар, ревмопробы, гормоны, RW, ВИЧ, гепатиты, торч.инфекции, гемосканирование крови; общ.ан.мочи, нечипоренко, бак. посев, ан.кала на паразитов, УЗИ внутренних органов, ЭКГ, рентген+томограмма легких, рентген почек и придаточных пазух носа, мазки из цервикального канала и из зева — по моему ничего не пропустила.
Причину температуры так и не выяснили. Из всего перечисленного отклонения не значительные:
1) хр. цистит вне обострения
2) токсоплазма«G»-130 (пролечили — температура осталась);
сказали такой длительный субфибрилитет данные отклонения давать не могут.
На основании вышеперечисленных обследований терапевт решил, что темпер от нервов? В связи с этим по назначению невролога принимала алпролозам и анаприлин — не помогло.
В настоящем, на днях, присоединился геморрагический цистит, пролечили, но теперь температура стала повышаться до 37,6 уже с обеда и начинает понижаться только с 20:00! при этом анализы снова нормальные!
Терапевта в поликлинике уже от моего визита «трясет», говорит, что по анализам я здорова, а следовательно мне стоит перестать мешать ему заниматься людьми, которые по настоящему болеют (НО мне не нужен больничный, я хочу выздороветь). Так же одним из врачей было предложено померить температуру в прямой кишке и если она не выше 37,7 то больше не мерить и не искать причину (моя ректальная температура 37,4-37,6) ; еще заметила, при одновременном измерении в правой подмышке температура =37,2 ; слева =36,9 ??? и еще если измеряю температуру 5 мин=36,7 ; 7мин=37,0 ; 10мин=37,3 ; а если додержать до 15мин= 37,5
Что вы можете сказать по поводу моей проблемы? Куда и к кому мне стоит еще обратиться?
Добрый день!я сдала анализ крови на бакт
отправил Аноним
Добрый день!я сдала анализ крови на бактерию.результат дал 23,0Е/мл.кроме этого анализа что я должна сдать.и лечение.
Здравствуйте уже долгое время мучаюсь уг
отправил Аноним
Здравствуйте уже долгое время мучаюсь угревой сыпью и прищиками, щас в армии нахожусь в другом регионе тут еще сильней высыпаем, и на лице и спине и груди. Летом когда загараю все проходит, потом опять начинается, щас в армии сильно высыпало, умываюсь постоянно. Есть мази или что нить наподобие, чтоб их меньше было. Щас еще ветрянкой переболел и рубцы остались. Подскажите пожалуйста
Здравствуйте. Два года назад переболел
отправил Дмитрий
Здравствуйте. Два года назад переболел гепатитом С. Сейчас РНК отрицательно, но иногда чуствуется тяжесть в подреберии. Должен ли я принимать какие-либо гепатопротекторы(например, ФОСФОГЛИВ или ТЫКВЕОЛ)), чтобы как-то помогать работе печени? Заранее спасибо за ответ.
поставили диагноз болезнь Барэтта- это
отправил Аноним
поставили диагноз болезнь Барэтта- это рак или можно вылечить
Здравствуйте.У нас у ребенка-девочки 2 г
отправил ольга
Здравствуйте.У нас у ребенка-девочки 2 года остроконечная кондилома.Врач нам назначил крем «Алдара»Мы промазали 2 недели по 2 раза в неделю.После последнего применения(это было 2 дня назад)у нас появилась кожная реакция.У нее там опухло и больно.Писать больно,она жалуется,когда начинает писать.Чем можно убрать эту реацию.Что нам сделать?
Здравствуйте помогите пожалуйста мой бра
отправил Аноним
Здравствуйте помогите пожалуйста мой брат лежит в психиатрической алексеевской больнице №1 он адекватный всё понимает всех помнит только память пропадает его хотят признать недееспособным и взять над ним опеку с женой он в разводе,а дети одному 28 лет другому 24 года нигде не работают справки покупают он им не нужен они его как били,а щас вообще будут над ним издеваться они хотят его имущество я вас очень прошу помогите мне пожалуйста.
Выбора нет, возьму отпуск и буду сидеть
отправил Аноним
Выбора нет, возьму отпуск и буду сидеть в очередях,
Я именно так и поступила. Перешла на работу фрилансера занимаюсь домом и езжу по врачам.