ЗОВАТИН

Препарат, корригирующий липидный обмен

Фармакологическое действие

Препарат, корригирующий липидный обмен. Ингибитор ГМГ-КоА-редуктазы, получаемый синтетическим путем из продукта ферментации Aspergillus terreus. Представляет собой пролекарство (неактивный лактон), из которого в организме путем гидролиза образуется активный метаболит. Активный метаболит ингибирует ГМГ-КоА-редуктазу, фермент, катализирующий начальную реакцию образования мевалоната из ГМГ-КоА. Поскольку превращение ГМГ-КоА в мевалонат представляет собой ранний этап синтеза холестерина (Хс), то применение симвастатина не вызывает накопления в организме потенциально токсичных стеролов. ГМГ-КоА легко метаболизируется до ацетил-КоА, который участвует во многих процессах синтеза в организме.

Снижает содержание триглицеридов (ТГ), липопротеидов низкой плотности (ЛПНП), липопротеидов очень низкой плотности (ЛПОНП) и общего холестерина в плазме (при гетерозиготной семейной и несемейной форм гиперхолестеринемии, при смешанной гиперлипидемии, когда повышенное содержание холестерина является фактором риска). Повышает содержание липопротеидов высокой плотности (ЛПВП) и уменьшает соотношение ЛПНП/ЛПВП и общий Хс/ЛПВП.

Начало действия препарата отмечается через 2 недели приема, максимальный терапевтический эффект развивается через 4-6 недель и сохраняется на протяжении всего периода приема препарата. При прекращении терапии содержание холестерина возвращается к исходному (до начала лечения) уровню.

 

Фармакокинетика

Всасывание и распределение

После приема внутрь симвастатин в высокой степени абсорбируется из ЖКТ, Cmax в плазме крови достигается через 1.3-2.4 ч и снижается через 12 ч на 90%. Связывание с белками плазмы составляет 95%.

Метаболизм и выведение

Симвастатин подвергается эффекту «первого прохождения» через печень с образованием основного активного метаболита (бета-гидроксикислота), обнаружены и другие активные и неактивные метаболиты.

T1/2 активных метаболитов составляет 1.9 ч. В основном (до 60%) выводится с калом в виде метаболитов, около 10-15% — почками в неактивной форме.

 

Показания

— первичная гиперхолестеринемия (тип IIa и IIb по классификации Фредриксона) при неэффективности диетотерапии у пациентов с повышенным риском возникновения коронарного атеросклероза;

— комбинированная гиперхолестеринемия и гипертриглицеридемия (при неэффективности специальной диеты и физических нагрузок);

— гиперлипопротеинемия (не поддающаяся коррекции специальной диетой и физической нагрузкой);

— профилактика инфаркта миокарда (для замедления прогрессирования коронарного атеросклероза), инсульта и преходящих нарушений мозгового кровообращения.

 

Режим дозирования

При легкой или умеренной гиперхолестеринемии начальная доза Зоватина составляет 5 мг.

При выраженной гиперхолестеринемии препарат назначают в начальной дозе 10 мг/сут. При необходимости через 4 недели терапии возможно повышение дозы. Максимальная суточная доза — 80 мг.

При ишемической болезни сердца начальная доза составляет 20 мг. При необходимости ее постепенно повышают через каждые 4 нед. до 40 мг.

Если содержание ЛПНП составляет менее 75 мг/дл (1.94 ммоль/л), а содержание общего Хс — менее 140 мг/дл (3.6 ммоль/л), дозу препарата необходимо уменьшить.

У пациентов с хронической почечной недостаточностью при КК менее 30 мл/мин или при одновременном применении циклоспорина, фибратов, никотинамида начальная доза препарата составляет 5 мг, максимальная суточная доза — 10 мг.

При пропуске очередного приема препарат необходимо принять как можно скорее. Если наступило время следующего приема, то дозу удваивать не следует.

Таблетки принимают 1 раз/сут вечером.

 

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, гастралгии, боли в животе, запор, диарея, метеоризм, гепатит, желтуха, повышение активности печеночных трансаминаз, ЩФ и КФК; редко — острый панкреатит.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: астенический синдром, головокружение, головная боль, бессонница, судороги, парестезии, периферическая невропатия, расплывчатость зрения, нарушение вкусовых ощущений.

Со стороны костно-мышечной системы: миопатия, миалгия, мышечная слабость, артрит, артралгия; редко — рабдомиолиз.

Дерматологические реакции: кожная сыпь, зуд, алопеция.

Аллергические реакции: ангионевротический отек, волчаночно-подобный синдром, ревматическая полимиалгия, васкулит, увеличение СОЭ, крапивница, фотосенсибилизация, лихорадка, гиперемия кожи, одышка.

Со стороны системы кроветворения: анемия, тромбоцитопения, эозинофилия,

Прочие: сердцебиение, острая почечная недостаточность (вследствие рабдомиолиза), снижение потенции, приливы.

 

Противопоказания

— печеночная недостаточность;

— острые заболевания печени;

— повышение активности печеночных трансаминаз неясного генеза;

— беременность;

— лактация (грудное вскармливание);

— детский и подростковый возраст до 18 лет (т.к. безопасность и эффективность применения не установлены);

— повышенная чувствительность к компонентам препарата и другим ингибиторам ГМГ-КоА-редуктазы в анамнезе.

С осторожностью назначают больным, злоупотребляющим алкоголем и/или имеющим в анамнезе заболевания печени; пациентам после трансплантации органов, принимающим иммунодепрессанты (в связи с повышенным риском возникновения рабдомиолиза и почечной недостаточности); при состояниях, которые могут привести к развитию выраженных нарушений функции почек, таких как артериальная гипотензия, острые инфекционные заболевания тяжелого течения, выраженные метаболические и эндокринные нарушения, нарушения водно-электролитного баланса, хирургические вмешательства (в т.ч. стоматологические) или травмы; пациентам с пониженным или повышенным тонусом скелетных мышц неясной этиологии; при эпилепсии.

 

Беременность и лактация

Препарат противопоказан к применению при беременности и в период лактации. Во время применения препарата женщины репродуктивного возраста должны избегать зачатия.

Следует иметь в виду, что отмена гиполипидемических средств во время беременности не оказывает существенного влияния на результаты длительного лечения первичной гиперхолестеринемии. В связи с тем, что ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы тормозят синтез холестерина, а холестерин и продукты его синтеза играют существенную роль в развитии плода (включая синтез стероидов и клеточных мембран), симвастатин может оказывать неблагоприятное воздействие на плод. Если в процессе лечения возникает беременность, препарат должен быть отменен, а сама женщина предупреждена о возможной опасности для плода.

 

Особые указания

До начала и во время терапии пациент должен находиться на гипохолестериновой диете.

Перед началом применения препарата необходимо провести исследование функции печени (контроль активности печеночных трансаминаз каждые 6 нед в течение первых 3 мес, затем каждые 8 нед в течение оставшегося первого года и затем 1 раз в полгода). Пациентам, получающим Зоватин в суточной дозе 80 мг, функцию печени контролируют 1 раз в 3 мес. При нарастании активности печеночных трансаминаз (превышение в 3 раза верхней границы нормы) препарат отменяют.

Пациентам с нарушениями функции почек терапию можно проводить только при тщательном контроле состояния пациента (прежде всего функции почек).

При появлении миалгии, миастении и/или выраженного повышения активности КФК препарат следует отменить.

Зоватин (как и другие ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы) не следует применять при повышенном риске возникновения рабдомиолиза и почечной недостаточности (вследствие тяжелой острой инфекции, артериальной гипотензии, обширных хирургических операций, травм, тяжелых метаболических нарушений).

Зоватин не показан при гипертриглицеридемии I, IV и V типов.

Препарат эффективен как в виде монотерапии, так и в сочетании с секвестрантами желчных кислот.

Пациенты должны быть предупреждены о необходимости немедленно сообщать врачу о появлении необъяснимых болей в мышцах, вялости или слабости, особенно если это сопровождается общим недомоганием или лихорадкой.

 

Передозировка

Лечение: искусственная рвота, активированный уголь; при необходимости проводят симптоматическую терапию. Следует контролировать функции печени и почек, концентрацию КФК в сыворотке крови.

Лекарственное взаимодействие

При совместном применении симвастатин усиливает действие непрямых антикоагулянтов и увеличивает риск возникновения кровотечений.

При совместном применении с симвастатином цитостатики, противогрибковые препараты (кетоконазол, итраконазол), фибраты, никотиновая кислота (в высоких дозах), иммунодепрессанты, эритромицин, кларитромицин, ингибиторы протеаз повышают риск развития рабдомиолиза.

При совместном применении симвастатин повышает концентрацию дигоксина в плазме крови.

Колестирамин и колестипол снижают биодоступность симвастатина (прием препарата возможен через 4 ч после приема указанных препаратов, при этом отмечается аддитивный эффект).

 

Условия хранения и сроки годности

Список Б. Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30°С. Срок годности — 2 года.

 


 

Вопросы от пользователей

Здравствуйте! Буду Вам очень признательн

отправил Anna

Здравствуйте! Буду Вам очень признательна, если Вы поможете мне хоть немного разобраться, что со мной происходит. Дело в том, что я нахожусь на территории иностранного государства и не имею в данный момент легального статуса, который бы позволил мне обратиться к врачу. Поэтому обращаюсь к Вам. 8 месяцев назад мне поставили диагноз — эндометриоидная киста, после чего врач-гинеколог прописала принимать противозачаточные таблетки — Жанин. Принимала 4 месяца, переехала заграницу, там принимала аналог Жанина — Jasmin. В общей сложности, пью без перерыва уже 8й месяц. На Узи и консультацию больше не ходила ни разу. На 8й пачке, пропустила одну таблетку, просто забыла принять, раньше такого не случалось. В пачке ещё оставалось 8 таблеток. На следующий день приняла таблеку в обычное время. Ещё на следующий день пошли месячные. Нужно отметить, что была на тренировке за день до месячных, делала упражнения на пресс, поднимала гантели. Хотя делаю это регулярно, 3 раза в неделю уже 3й месяц. Месячные с ужасной болью внизу живота, больше в левой части, отдает в поясницу. Уже 4й день, боль не проходит, похоже, что только усисливается….. Начинаю немного паниковать. Месячные ли это или что-нибудь другое? Дело в том, что во время приема противозачаточных таблеток менструальный цикл был в норме и болевые ощущения были только в первый день и не очень сильные. Сейчас принимаю оставшиеся таблетки Jasmin из пачки. Пью обезбаливающие препараты, сегодня они уже не помогают…. Температуры нет. Не знаю что делать. Уверенна, что это как-то связано с моей кистой, так как больше беспокоит левая сторона… Большое спасибо заранее за Ваш ответ. С уважением, Анна, 31 год.


Посодействуйте, кто в курсе, нужен рецеп

отправил Аноним

Посодействуйте, кто в курсе, нужен рецепт для покупки препаратов, которые применяются для лечения болезни Альцгеймера (капельницы, внутривенно)
Спасибо.


Добрый день. Пролежала в больнице с гайм

отправил Аноним

Добрый день. Пролежала в больнице с гайморитом, плюс еще был отит. Выписалась,а заложенность уха осталась, при этом она то сильнее,то слабее. Как мне это вылечить?


У меня гипертония (63 года),на протяжени

отправил Пользователь

У меня гипертония (63 года),на протяжении 5 лет принимал препараты — нолипрел, бетаблокатор, престариум, енап, феногидин, каптопрес, денорик и др.Результатов «0». Давление сбиваю каптопресом. В аптеке посоветовали хомвиотнезин. За 2- дня приема лицо красное, АД 180/95, р. 58. Раньше, при приеме указанных препаратов, такого не наблюдалось да и давление очень редко поднималось до 180. Прошу совета, что делать. Принимать этот препарат или в ведро ?


как лечить эрозию шейки матки народными

отправил Аноним

как лечить эрозию шейки матки народными средствами


Болезнь Кенига….есть ли без операционн

отправил Александр

Болезнь Кенига….есть ли без операционное лечение лекарствами или чем нибудь другим….


Здравствуйте! Мне поставили диагноз кист

отправил Аноним

Здравствуйте! Мне поставили диагноз киста в левой носовой пазухе 2 года назад. Сейчас начала сильно беспокоить. На операцию не решаюсь. Хочу узнать насколько операция по удалению кисты в пазухе носа безопасна, скажите были ли случаи или вообще возможно при такой операции задеть нерв лицевой или какой нибудь сосуд? Боюсь чтобы на внешность не повлияло


моему ребенку 4 с половиной года, начали

отправил Аноним

моему ребенку 4 с половиной года, начали выпадать волосы локонами, по общему количеству волос на голове пока не заметно, но я постоянно нахожу её волосы в виде длинных ровных локонов! что это может быть? какие анализы сдать?


после операции на внематочную слева и во

отправил Пользователь

после операции на внематочную слева и воспалении правого яичника прописали димексид тампоны, метронизадол,ципролет и регулон. Я снова начала кормить грудью. Что мне сейчас посоветуете,лечение эрозии затягивается…


как приготовить снотворное в домашних ус

отправил Аноним

как приготовить снотворное в домашних условиях(мой емайл dyatlovdima@mail.ru)


Добрый день!!!Скажите пожалуйста можно л

отправил Аноним

Добрый день!!!Скажите пожалуйста можно ли Плазмол колоть в/м?????


что посоветуете двух месячному ребенку о

отправил Иван

что посоветуете двух месячному ребенку от кашля?


Сдала анализы на ИФА, сегодня получила р

отправил Nad*

Сдала анализы на ИФА, сегодня получила результаты и ничего не пойму, расшифруйте, пожалуйста:
Анти ЦМВ G — ОП сыв.=1.394 о.е.; ОП крит.-0,192 о.е.; титр 1:400
Анти ВПГ G — ОП сыв.=2.408 о.е.; ОП крит.-0,140 о.е.; титр 1:1600
Анти Токсо G — не обнаружено
Анти Рубелла G — ОП сыв.=1,548 о.е.; ОП крит.-0,283 о.е.
Подскажите, что это значит? Если я правильно поняла у меня есть все эти инфекции кроме Токсоплазмоза?
И на что все это влияет? А то у меня сейчас 14 неделя беременности. Заранее спасибо


Здравствуйте.до операции мирингопластики

отправил Аноним

Здравствуйте.до операции мирингопластики был шум в ушах.после закрытия перепонки шум не прошел.это вопрос времени или так не должно быть.операция была по причине аварии и удара головой в следствие и перефорации перепонки.с головой все нормально.СПАСИБО


Здравствуйте. Постараюсь вкратце описать

отправил Аноним

Здравствуйте.
Постараюсь вкратце описать нашу ситуацию…
дело в том ,что мой муж 2009 году в 24 апреля на работе (при подъеме стиральной машинки) порвал сухожилия.Врачи сказали,что надо оперировать,затем сказали надо немного подождать… 15 мая уже сказали поздно оперировать..,делали масажи,терапии..
Руке лучше не становится и сегодня,она немного деформровалась..,силы в руке так-же нет,развороты он делает при помощи другой руки.
Я сделала снимки,что-бы вы как специалист посмотрели ,как рука выглядит в данный момент,но нет куда прикрепить фото.
самое главное в том,что проживаем мы в Германии и здесь действует система «неглассный сговор врачей» правды мы найти не можем (ведь кто-то должен ответить за халатность),Потеряна работа…нет веры в справедливость,
БУду рада вашему любому ответу.С уважением Светлана


Оставьте комментарий