Антибиотик группы макролидов — азалид
Фармакологическое действие
Антибиотик группы макролидов, является представителем подгруппы азалидов. Обладает широким спектром противомикробного действия. При создании в очаге воспаления высоких концентраций оказывает бактерицидное действие.
Препарат активен в отношении грамположительных кокков: Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, стрептококков групп C, F и G, Streptococcus viridans, Staphylococcus aureus; грамотрицательных бактерий: Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, Bordetella parapertussis, Helicobacter pylori, Legionella pneumophila, Haemophilus ducreyi, Campylobacter jejuni, Neisseria gonorrhoeae, Gardnerella vaginalis; анаэробных микроорганизмов: Bacteroides bivius, Clostridium perfringens, Peptostreptococcus spp.
Активен также в отношении: Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Treponema pallidum, Borrelia burgdoferi.
Зитролид не активен в отношении грамположительных бактерий, устойчивых к эритромицину.
Фармакокинетика
Всасывание
При приеме внутрь азитромицин быстро абсорбируется из ЖКТ, что обусловлено его устойчивостью в кислой среде и липофильностью. После приема препарата внутрь в дозе 500 мг Cmax азитромицина в плазме крови достигается через 2.5-2.96 ч и составляет 0.4 мг/л. Биодоступность составляет 37%.
Распределение
Азитромицин хорошо проникает в дыхательные пути, органы и ткани урогенитального тракта (в частности, в предстательную железу), в кожу и мягкие ткани. Высокая концентрация в тканях (в 10-50 раз выше, чем в плазме крови) и длительный T1/2 обусловлены низким связыванием азитромицина с белками плазмы крови, а также его способностью проникать в эукариотические клетки и концентрироваться в среде с низким pH, окружающей лизосомы. Это, в свою очередь, определяет большой Vd (31.1 л/кг) и высокий плазменный клиренс. Способность азитромицина накапливаться преимущественно в лизосомах особенно важна для элиминации внутриклеточных возбудителей. Доказано, что фагоциты доставляют азитромицин в места локализации инфекции, где он высвобождается в процессе фагоцитоза. Концентрация азитромицина в очагах инфекции достоверно выше, чем в здоровых тканях (в среднем на 24-34%) и коррелирует со степенью выраженности воспалительного процесса. Несмотря на высокую концентрацию в фагоцитах, азитромицин не оказывает существенного влияния на их функцию.
Азитромицин сохраняется в бактерицидных концентрациях в очаге воспаления в течение 5-7 дней после приема последней дозы, что позволило разработать короткие (3-дневные и 5-дневные) курсы лечения.
Метаболизм
Азитромицин деметилируется в печени с образованием неактивных метаболитов.
Выведение
Выведение азитромицина из плазмы крови происходит в 2 этапа: T1/2 составляет 14-20 ч в интервале от 8 до 24 ч после приема препарата и 41 ч в интервале от 24 до 72 ч после приема препарата, что позволяет применять его 1 раз/сут.
Показания
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:
— инфекции верхних отделов дыхательных путей и ЛОР-органов (в т.ч. ангина, фарингит, синусит, тонзиллит, средний отит);
— инфекции нижних отделов дыхательных путей (в т.ч. бактериальные и атипичные пневмонии, бронхит);
— скарлатина;
— инфекции кожи и мягких тканей (в т.ч. рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы);
— инфекции мочеполовой системы (в т.ч. неосложненный уретрит и/или цервицит);
— болезнь Лайма (боррелиоз) — для лечения начальной стадии (erythema migrans);
— заболевания желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированные с Helicobacter pylori (в составе комбинированной терапии).
Режим дозирования
Зитролид и Зитролид Форте принимают внутрь 1 раз/сут за 1 ч до еды или через 2 ч после приема пищи.
Взрослым при инфекциях верхних и нижних отделов дыхательных путей назначают 500 мг/сут в течение 3 дней; курсовая доза составляет 1.5 г.
При инфекциях кожи и мягких тканей назначают 1 г в 1-й день и по 500 мг ежедневно со 2-го по 5-й день (курсовая доза — 3 г).
При острых инфекциях мочеполовой системы (неосложненный уретрит или цервицит) назначают однократно 1 г.
При болезни Лайма (боррелиозе) для лечения I стадии (erythema migrans) назначают 1 г в 1-й день и по 500 мг ежедневно со 2-го по 5-й день (курсовая доза — 3 г).
При язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированной с Helicobacter pylori, препарат назначают по 1 г/сут в течение 3 дней в составе комбинированной терапии.
Детям Зитролид и Зитролид Форте назначают из расчета 10 мг/кг массы тела 1 раз/сут в течение 3 дней или в 1-й день — 10 мг/кг, затем в течение 4 дней — по 5-10 мг/кг/сут в течение 3 дней (курсовая доза — 30 мг/кг).
При болезни Лайма (боррелиозе) для лечения начальной стадии erythema migrans детям назначают в дозе 20 мг/кг в 1-й день и по 10 мг/кг со 2-го по 5-й день.
Побочное действие
Со стороны пищеварительной системы: диарея (5%), тошнота (3%), абдоминальные боли (3%); ≤1% — диспепсия, метеоризм, рвота, мелена, холестатическая желтуха, повышение активности печеночных трансаминаз; у детей — запоры, анорексия, гастрит, изменение вкуса (≤1%).
Со стороны сердечно-сосудистой системы: ощущение сердцебиения, боль в грудной клетке (≤1%).
Со стороны ЦНС: головокружение, головная боль, сонливость; у детей — головная боль (при терапии среднего отита), гиперкинезия, тревожность, невроз, нарушение сна (≤1%).
Со стороны мочеполовой системы: вагинальный кандидоз, нефрит (≤1%).
Аллергические реакции: сыпь, фотосенсибилизация, отек Квинке; у детей (≤1%) — конъюнктивит, зуд, крапивница.
Противопоказания
— печеночная недостаточность тяжелой степени;
— почечная недостаточность тяжелой степени;
— период лактации (грудное вскармливание);
— детский возраст до 3 лет;
— повышенная чувствительность к азитромицину или другим макролидам.
С осторожностью применяют препарат при беременности, аритмии (возможно развитие желудочковых аритмий и удлинение интервала QT), у детей с выраженными нарушениями функции печени или почек.
Беременность и лактация
При беременности Зитролид и Зитролид Форте следует применять с осторожностью и в случаях, когда ожидаемая польза терапии для матери значительно превышает потенциальный риск для плода.
Препарат противопоказан к применению в период лактации (грудного вскармливания). При необходимости применения Зитролида и Зитролида Форте в период лактации на время лечения грудное вскармливание рекомендуется приостановить.
Особые указания
Необходимо соблюдать перерыв в 2 ч при одновременном применении антацидов.
После отмены лечения реакции гиперчувствительности у некоторых пациентов могут сохраняться, что требует специфической терапии под наблюдением врача.
Передозировка
Симптомы: сильная тошнота, временная потеря слуха, рвота, диарея.
Лечение: отмена препарата, проведение симптоматической терапии.
Лекарственное взаимодействие
Антациды (алюминий- и магнийсодержащие), этанол и пища замедляют и снижают абсорбцию азитромицина.
При одновременном назначении варфарина и азитромицина (в обычных дозах) изменения протромбинового времени не выявлено, однако учитывая, что при взаимодействии макролидов и варфарина возможно усиление антикоагулянтного эффекта, пациентам необходим тщательный контроль протромбинового времени.
При совместном применении с дигоксином повышается концентрация дигоксина.
При одновременном применении с эрготамином и дигидроэрготамином усиливается их токсическое действие (вазоспазм, дизестезия).
При одновременном применении с триазоламом снижается клиренс и усиливается фармакологическое действие триазолама.
Азитромицин замедляет выведение и повышает концентрацию в плазме и токсичность циклосерина, непрямых антикоагулянтов, метилпреднизолона, фелодипина, а также препаратов, подвергающихся микросомальному окислению (карбамазепин, терфенадин, циклоспорин, гексобарбитал, алкалоиды спорыньи, вальпроевая кислота, дизопирамид, бромокриптин, фенитоин, пероральные гипогликемические средства, производные ксантина, в т.ч. теофиллин) за счет ингибирования азитромицином микросомального окисления в гепатоцитах.
Линкозамины ослабляют эффективность азитромицина.
Тетрациклин и хлорамфеникол усиливают эффективность азитромицина.
Условия хранения и сроки годности
Список Б. Препарат следует хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°C. Срок годности Зитролида — 3 года, Зитролида форте — 2 года.
Вопросы от пользователей
Здравствуйте,доктор… У меня уже неск.
отправил Пользователь
Здравствуйте,доктор… У меня уже неск. дней учащённое сердцебиение.Сег. ночью вызвали скорую. Врач сделал кардиограмму,ск.,что всё в пределах возраста-мне 58 лет. Он порекомендовал при сильном сердцебиении 60 капель корвалола+60капель валерианы. Меня смущает общее количество капель. Не много ли….Хотелось бы узнать ваше мнение..
нас направляют на обследование. мальчик
отправил Аноним
нас направляют на обследование. мальчик 10 лет. какие процедуры ему будут проводить? ложимся первый раз, очень беспокойно.
Подскажите как у ребенка до года и 6 лет
отправил Пользователь
Подскажите как у ребенка до года и 6 лет вывести глистов. Из домашних животных собаки, а не давно приносили хомячка, грешим на него.
Помогите пожалуйста советом. Ребёнку 8 м
отправил Elena
Помогите пожалуйста советом. Ребёнку 8 месяцев, сильный мокрый кашель. Температуры нет. Что пить?. Есть дома ингалятор.
Здравствуйте, моему сыну 1 год и 10 меся
отправил Аноним
Здравствуйте, моему сыну 1 год и 10 месяцев. Он очень эмоциональный, последние месяцы стал устраивать истерики по любому поводу, катается по полу, орёт. Иногда так разойдется, что сам уже успокоиться не может, весь трясется, просто кошмар. Я стараюсь его не баловать, но что делать в момент этих истерик не знаю, уже так устала от постоянного плача, стараюсь не реагировать на его слёзы, но иногда он просто не успокаивается. С рождения он очень плохо спит, часто просыпается, трет глазки, плачет, успокаивается после того, как дам ему попить. Ходил к разным невропатологам, но никто нам так и не помог наладить сон. Он боится чужих людей, не играет с детьми на площадке, если они к нему подходят, то он бежит ко мне, весь трясется, хнычет. Пошла с ним в группу раннего развития, чтоб он привыкла к детям и садику, но он и там всех боится, от меня не отходит, цепляется руками и ногами. Помогите понять в чем причина. Я уже устала постоянно не спать по ночам, днём слушать постоянный плачь, а больше всего я боюсь, что он совсем нелюдимый, от всех шарахается. В доме у нас обстановка спокойная, никаких скандалов, все хорошо, но эта нервозность у него с самого рождения. Заранее благодарна
Скажите пожалуйста, есть ли способы пога
отправил Аноним
Скажите пожалуйста, есть ли способы погасить влечение к другому человеку?
Мне 32 года, два месяца назад у меня нач
отправил Ирина
Мне 32 года, два месяца назад у меня начался сильный зуд кожи головы, потом перешло на шею, затем и на все тело. Теперь по вечерам моя кожа словно горит, а если дотронуться до неё, словно мурашки бегают. У меня нервная работа и есть аллергия (пыль, шесть животных). У моей дочери 2 нед. назад тоже появился зуд кожи головы и шеи. Живем в захудалом районном центре, помогите, пожалуйста.
Добрый день. Силь прострелило спину в ра
отправил Аноним
Добрый день. Силь прострелило спину в районе позвоночника, отдает в правую ногу, врач посоветовал пропить 10 дней мовалис. До этого я пропила найз 2 дня. У меня вопрос: сначала пила най, теперь буду пить мовалис, так можно? или эффективнее сделать уколы мовалис? Заранее спасибо за ответ
Добрый день! Нашему ребенку 2 года, так
отправил Sir34
Добрый день! Нашему ребенку 2 года, так вот он заболел 7.01.2012, сначала начался совсем небольшой кашель-мокрый, начали давать Стоптусин и растирать Пульмекс-Беби. 8 числа кашель усилился и мы забеспокоились, вообще у ребенка сильный иммунитет, но так как были праздники к врачу удалось попасть и то только к платном 9.01.2012, он прослушал ребенка и сказал, что в легких все в порядке, но горло воспалено и прописал Цитовир(сироп), Тантум верде, Мирамикс, Аква Марин, Мукалтин, ну и растирания. 10.01 мы на всякий случай вызвали своего врача на дом, он послушав ребенка сказал, что в правом легком якобы что то ест, но еле слышно и поэтому назначил нас на рентген и прописал Флемоксин 125 мл 3раза в день, Бромгексин и Кленбутерол. Вечером поехали сделать снимок и вот протокол исследования:
Наименование исследования: Рентгенография органов грудной полости в прямой проекции.
Описание: Мягкие ткани и видимые отделы скелета без изменений. Легкие без очаговых и инфильтративных теней. Легочный рисунок усилен, инфильтрован справа в верхнем поле. Корни легких структурны. Средостение обычной конфигурации. Синусы плевры свободны. Куполы диафрагмы ровные, четкие, стоят на одном уровне.
Заключение: Верхнедолевая пневмония справа.
Эфф. экв. доза: 0,26 м3в.
Дело было к 8 вечра , поэтому к врачу педеатру не успели уже, вот и пишу тут , что нам делать? Сейчас у ребенка температура 37, ест нормально, кашляет иногда, есть сопельки. Пока ему дали сейчас таблетку Флемоксин 125 мг., то что доктор прописал. Завтра жена пойдет к врачу прямо с утра, как думаете лучше вызвать врача на дом или можно самим идти в больницу, время пешком около 15 минут. И что можете посоветовать насчет антибиотиков, обязательно колоть или в таблетках можно попить?
Во время полового акта начала болеть пра
отправил Аноним
Во время полового акта начала болеть правая стенка влагалища. Что делать помогите? Насколько это серьёзно? Как лечить
Здравствуйте! Мне 25 лет,когда я много х
отправил Регина Саби
Здравствуйте! Мне 25 лет,когда я много хожу идут сильные выделения, (очень редко приблизительно 1раз в 3мес)мне не комфортно и болит низ живота…. в остальные дни чуствую ссебя хорошо… может я простудилась???
попал в Октябре 11.10.11 в больницу инфе
отправил Аноним
попал в Октябре 11.10.11 в больницу инфекционную с диагнозом ОРЗ выписали 18.10.11 с температурой 37.5 она продолжала сохраняться до 21.10.11 попал обратно в больницу туда же с диагнозом ОРЗ температура все такая же 37.5- 37.7 провели обследование выявили мононуколеоз пролежал 33 дня выписали 23.11.11 температура все та и не спала 37.5 уже идет 3 месяц и температура не куда не двигается все на одном и том же уровне щас попал опять в больницу с диагнозом ОРЗ но все признаки опять на мононуколеоз не подскажете что это может быть? анализы в норме.
Здравствуйте!Малышке 6месяцев диагноз пр
отправил Аноним
Здравствуйте!Малышке 6месяцев диагноз приведение переднего отдела левой стопы.Клавишеобразная деформация 5-х пальцев обеих стоп.Операция обязательная?В каком возрасте?Делаем лечебную гимнастику для пальцев стоп.Возможно лечение без операции или возможно сделать протезик.Большое спасибо!
У меня стоят два моста один вверху один
отправил Пользователь
У меня стоят два моста один вверху один внизу но десна осели и теперь кушать нормально невозможно как быть в такой ситуацции я знаю что надо сменить мосты но для того чтобы их сменить мне сказали надо удалить ещё два зуба тогда будут новые протезы
Пройду ли я медицинскую книжку на продав
отправил Аноним
Пройду ли я медицинскую книжку на продавца при заболевании псориаз?