Антагонист рецепторов ангиотензина II
Фармакологическое действие
Антигипертензивный препарат, является специфическим антагонистом рецепторов ангиотензина II (подтип AT1). He подавляет киназу II — фермент, разрушающий брадикинин. Снижает ОПСС, концентрацию в крови адреналина и альдостерона, АД, давление в малом круге кровообращения; уменьшает постнагрузку, оказывает диуретический эффект. Препятствует развитию гипертрофии миокарда, повышает толерантность к физической нагрузке у пациентов с сердечной недостаточностью.
После однократного приема гипотензивное действие (уменьшение систолического и диастолического АД) достигает максимума через 6 ч, затем в течение 24 ч постепенно снижается.
Максимальный гипотензивный эффект достигается через 3-6 недель после начала приема препарата.
Фармакологические данные указывают на то, что концентрация лозартана в плазме крови у больных циррозом печени значительно увеличивается, поэтому пациентам с заболеваниями печени в анамнезе препарат следует применять в более низкой дозе.
Фармакокинетика
Всасывание и метаболизм
Лозартан быстро абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность – около 33%. Подвергается эффекту «первого прохождения» через печень, метаболизируется путем карбоксилирования при участии изофермента CYP2С9 с образованием активного метаболита. Tmax — лозартана составляет 1 ч, активного метаболита — 3-4 ч.
Распределение
Связывание с белками плазмы крови — 99 %.
Выведение
Т1/2 лозартана -1.5-2 ч. а его основного метаболита — 6-9 ч. Около 35% дозы выводится с мочой, около 60% — через кишечник.
Показания
— артериальная гипертензия;
— хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии, при непереносимости или неэффективности терапии ингибиторами АПФ).
Режим дозирования
Препарат принимают внутрь, вне зависимости от приема пищи, кратность приема — 1 раз/сут.
При артериальной гипертензии средняя суточная доза составляет 50 мг. В отдельных случаях для достижения большего эффекта дозу увеличивают до 100 мг в 2 приема или 1 раз/сут.
Начальная доза для пациентов с сердечной недостаточностью составляет 12.5 мг 1 раз/сут. Как правило, доза увеличивается с недельным интервалом (т.е. 12.5 мг/сут, 25 мг/сут и 50 мг/сут) до средней поддерживающей дозы 50 мг 1 раз/сут в зависимости от переносимости препарата пациентом.
При назначении препарата пациентам, получающим диуретики в высоких дозах, начальную дозу лозартана следует снизить до 25 мг 1 раз/сут.
Не требуется корректировать дозу (в т.ч. начальную) пациентам пожилого возраста или больным с нарушениями функции почек, включая пациентов, находящихся на гемодиализе.
Пациентам с нарушениями функции печени следует назначать более низкие дозы препарата.
Безопасность и эффективность препарата у детей не установлены.
Побочное действие
Со стороны нервной системы и органов чувств: 1% и более — головокружение, астения, головная боль, утомляемость, бессонница; менее 1% — беспокойство, нарушение сна, сонливость, расстройства памяти, периферическая невропатия, парестезии, гипостезии, мигрень, тремор, атаксия, депрессия, обмороки, звон в ушах, нарушение вкуса, изменение зрения, конъюнктивит.
Со стороны дыхательной системы: 1% и более — заложенность носа, кашель*, инфекции верхних дыхательных путей (повышенная температура тела, боль в горле, синусопатия*, синусит, фарингит); менее 1% — диспноэ, бронхит, ринит.
Со стороны пищеварительной системы: 1% и более — тошнота, диарея*, диспептические явления*, боль в животе; менее 1% — анорексия, сухость во рту, зубная боль, рвота, метеоризм, гастрит, запор.
Со стороны костно-мышечной системы: 1% и более — судороги, миалгия*, боль в спине, грудной клетке, ногах; менее 1 % — артралгия, боль в плече, колене, артрит, фибромиалгия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия (дозозависимая), сердцебиение, тахи- или брадикардия, аритмии, стенокардия.
Со стороны мочеполовой системы: менее 1% — императивные позывы на мочеиспускание, инфекции мочевыводящих путей, нарушение функции почек, ослабление либидо, импотенция.
Дерматологические реакции: менее 1% — сухость кожи, эритема, прилив крови, фотосенсибилизация, повышенное потоотделение, алопеция.
Аллергические реакции: менее 1% — крапивница, сыпь, зуд, ангионевротический отек (в т.ч. лица, губ, глотки и/или языка).
Прочие: гиперкалиемия (калий сыворотки более 5.5 ммоль/л), анемия.
* Помечены побочные эффекты, частота развития которых сопоставима с плацебо.
Связь побочных эффектов, встречающихся с частотой менее 1% случаев, с применением лозартана не доказана.
В большинстве случаев лозартан хорошо переносится, побочные эффекты носят преходящий характер и не требуют отмены препарата.
Противопоказания
— артериальная гипотензия;
— гиперкалиемия;
— дегидратация;
— беременность;
— период лактации;
— возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
— повышенная чувствительность к компонентам препарата.
С осторожностью следует назначать препарат при печеночной и/или почечной недостаточности.
Беременность и лактация
Данных по применению лозартана при беременности нет. Однако известно, что препараты, воздействующие непосредственно на систему ренин-ангиотензин, при применении во II и III триместрах беременности, могут вызывать дефект развития или даже смерть развивающегося плода. Поэтому при наступлении беременности прием лозартана следует немедленно прекратить.
При назначении в период лактации следует принять решение о прекращении грудного вскармливания или о прекращении лечения лозартаном.
Особые указания
Необходимо проводить коррекцию дегидратации до назначения лозартана или начинать лечение с применения препарата в более низкой дозе.
Препараты, оказывающие воздействие на ренин-ангиотензиновую систему, могут увеличивать концентрацию мочевины и сывороточного креатинина в крови у пациентов с билатеральным почечным стенозом или стенозом артерии единственной почки.
В период лечения следует регулярно контролировать концентрацию калия в крови, особенно у пациентов пожилого возраста, при нарушениях функции почек.
Передозировка
Симптомы: выраженное снижение АД, тахикардия, из-за парасимпатической (вагусной) стимуляции может появляться брадикардия.
Лечение: форсированный диурез, симптоматическая терапия; гемодиализ неэффективен.
Лекарственное взаимодействие
Может назначаться с другими гипотензивными средствами.
Не отмечено клинически значимого взаимодействия с гидрохлоротиазидом, дигоксином, непрямыми антикоагулянтами, циметидином, фенобарбиталом.
У пациентов с дегидратацией (предшествовавшее лечение большими дозами диуретиков) может возникать выраженное снижение АД.
Усиливает (взаимно) эффект других гипотензивных средств (мочегонных, бета-адреноблокаторов, симпатолитиков).
Повышает риск гиперкалиемии при совместном применении с калийсберегающими диуретиками и препаратами калия.
Условия хранения и сроки годности
Препарат следует хранить в защищенном от света, недоступном для детей месте, при температуре не выше 25°С.
Вопросы от пользователей
Здравствуйте! Мне 34 года. 1 беременност
отправил Татьяна
Здравствуйте!
Мне 34 года. 1 беременность (ЭКО).
Тройной тест: АФП — 20.0 МО/мл (0,5 МоМ для АФП); Свободный эстриол Е3 — 1.97 нг/мл (0,43 МоМ); ХГ — 11336.0 мМО/мл (0,52 МоМ для ХГ).
Говорят занижен свободный эстриол. И это значит что у меня фетоплацентарная недостаточность. Правда ли это утверждение? И как с ним бороться?
Анализы сдавала 17 полных недель и 1 день.
ребенку 2 года,диагноз верхнедолевая пне
отправил алла
ребенку 2 года,диагноз верхнедолевая пневмония,назначили цефотаксим,гентамицин 7 дней,у ребенка пропал аппетит,рвота при приеме пищи,на 7 день температура 37,5
Насколько целесообразно назначен гентамицин?какова вероятность побочных эффектов и почему поднялась температура?
здравствуйте, подскажите пожалуйста, нор
отправил Katya
здравствуйте, подскажите пожалуйста, норма или нет, мне 26 холестерин общий 5,3.Екатерина
Здравствуйте! Мне 24. 20 дней назад был
отправил Анастасия
Здравствуйте! Мне 24. 20 дней назад был первый секс. С тех пор было еще два половых акта. Было снова немного больно. В третий раз чуть меньше, чем во второй. Снова мазало кровью и после второго, и после третьего. После третьего меньше. В пределах ли нормы это? Во время полового акта в районе входа во влагалище в зависимости от позы как будто немного натирает. Еще на следующий день после секса внизу живота и в районе поясницы ощущения как в мышцах после интенсивной физической нагрузки. И еще я слышала, что в первое время после начала половой жизни женщина может не испытывать оргазма. Правда ли это?
Здравствуйте.Сдавали плановые анализы(кр
отправил Аноним
Здравствуйте.Сдавали плановые анализы(кровь,моча,кал). В кале у дочки обнаружили стафилококк, врач выписала стафилококковый бактериофак и эрсефурин, все бы ничего,да только через 2 дня начался запор и вот уже 3 сутки ребенок не может сходить в туалет.Нужно ли прекратить давать лекарства до восстановления стула или нет?И когда нормализуется стул? Спасибо
Добрый день! Излишний вес 120кг,рост 172
отправил Анастасия
Добрый день!
Излишний вес 120кг,рост 172см,похудеть не получается.беспокоят боли в спине при долгом нахождении на ногах,немеет бедро и также копчик.
Недавно по ночам стало очень сильно болеть (ноющая,резкая боль) в области спины,между поясницей и лопаткой.в большей степени с правой стороны.лежа на животе начинает тошнить.в положении лежа боль нереальная,сидя более менее стихает.обезболивающие по типу нурофен,баралгин и даже анальгин не помогают вообще!утром боль стихает!
Здравствуйте, сколько дней , после удале
отправил Аноним
Здравствуйте, сколько дней , после удаления фиброаденомы под общим наркозом (секторальная резекция) необходимо ходить в тугой повязке????
У меня в глазах летают мушки, как от них
отправил Аноним
У меня в глазах летают мушки, как от них избавиться?
ребенку шесть месяц у нее в орту пятна
отправил Даметкен
ребенку шесть месяц у нее в орту пятна как лечить в домашних условиях и какие таблетки или порошки использовать. Спасибо!!!
Добрый день! У меня в анамнезе хроническ
отправил Аноним
Добрый день! У меня в анамнезе хронический тонзилит, фарингит, ларингит, сахарный диабет 2 типа. Несколько дней назад стало жечь небо ближе к горлу, немного язык. При осмотре в зеркало обнаружила, что на небе, посередине (где полоска) есть покраснение этой полосы ближе к язычку, само горло то же красное с двух сторон, на язычке есть капиллярная сетка, но неярко выраженная. Была у стоматолога с этим жжением, сказал, что у меня глоссит, а полоса — это я чем-то оцарапала, сказала мазать хлоргексидином и метрогил дентом. Полоска то нормальная, то может опять покраснеть. Боли, как при трамвировании слизостой у меня нет, но жжение языка и неба сохраняется. Вопрос, может ли эта полоска воспаляться? Что это может быть? Есть хр. гастрит, рефлюкс.
За последние 4 года сильно начала прибав
отправил Аноним
За последние 4 года сильно начала прибавлять в весе. Скажите гормоны могут влиять на вес? Если да, то какие именно мне нужно сдать анализы, чтобы определить это? Мой вес сейчас 79кг при росте 164см.
уже 2 дня просыпаюсь с кровью во рту. 3
отправил Аноним
уже 2 дня просыпаюсь с кровью во рту. 3 года назад лечил язву. что это может быть?
моему сыну 1,5 месяца, на ив, очень бесп
отправил Аноним
моему сыну 1,5 месяца, на ив, очень беспокойный, часто и сильно плачет, перед тем как пукнуть весь извивается, ножками дрыгает или поджимает их и пукает,если спит то просыпается в этот момент. Кормила наном 1, сейчас перешла на НАН кисломолочный по совету врача,у нас склонность к запорам, даю перед кормлением или эспумизан оли беби калм, один раз в день дюфалак по 1 мл. врач прописал лактобактерин — 3 дня подавала, а на 4 день начался очень жидкий стул, как понос. Посоветуйте пожалуйста что делать дальше, как помочь малышу.
Мне нужен ответ Мишагина Алексея Викторо
отправил Аноним
Мне нужен ответ Мишагина Алексея Викторовича,т.к. он мне делал операцию,у меня произошёл вывих оперированного плеча-что делать?
Здравствуйте! Меня беспокоит синусовая т
отправил Аноним
Здравствуйте! Меня беспокоит синусовая тахикардия 90-100 ударов постоянно и чувтсвую пульсацию в горле и в живот отдает. Иногда в ногах что-то дергается, неделю было недержание мочи. Обнаружили простатит пропил таблетки, пощупали мне там говорят все хорошо, ни чего не болит кроме тахикардии. ттг сдал щитовидка в норме! нашли пролапс митрального клапана 1мм. Подскажите лечение? это стресс или гормональный сбой? почему было недержание мочи? делал холтер