Блокатор гистаминовых Н1-рецепторов. Противоаллергический препарат
Фармакологическое действие
Противоаллергический препарат. Блокатор гистаминовых H1-рецепторов, метаболит гидроксизина. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, обладает противозудным и антиэкссудативным действием.
Влияет на раннюю гистаминозависимую стадию аллергических реакций, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления на поздней стадии аллергической реакции, уменьшает миграцию эозинофилов, нейтрофилов и базофилов, стабилизирует мембраны тучных клеток. Уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека тканей, снимает спазм гладкой мускулатуры. Устраняет кожную реакцию на введение гистамина, специфических аллергенов, а также на охлаждение (при «холодовой» крапивнице). Снижает гистамин-индуцированную бронхоконстрикцию при бронхиальной астме легкого течения.
Практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия. В терапевтических дозах практически не оказывает седативного эффекта.
Начало эффекта после разового приема 10 мг цетиризина наблюдается через 20 мин (у 50% пациентов) и через 60 мин (у 95% пациентов), действие продолжается более 24 ч. На фоне курсового лечения толерантность к антигистаминному действию цетиризина не развивается. После прекращения лечения действие сохраняется до 3 сут.
Фармакокинетика
Всасывание
После приема внутрь быстро всасывается. Cmax достигается через 1 ч. Прием препарата с пищей не влияет на величину абсорбции, но скорость абсорбции несколько снижается (время достижения Cmax увеличивается на 1 ч).
Распределение
Цетиризин связывается с белками плазмы крови на 93%. Vd — 0.5 л/кг. Выделяется с грудным молоком. Не кумулирует.
Метаболизм
В небольших количествах метаболизируется в печени путем О-дезалкирования с образованием фармакологически неактивного метаболита (в отличие от других блокаторов гистаминовых H1-рецепторов, метаболизирующихся в печени с участием системы цитохрома P450).
Выведение
2/3 препарата выводится в неизмененном виде с мочой и около 10% — с калом. Системный клиренс — 53 мл/мин. T1/2 составляет 7-10 ч. Практически не удаляется при гемодиализе.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
T1/2 у детей в возрасте 6-12 лет — 6 ч; у детей 2-6 лет — 5 ч; у детей в возрасте от 6 мес до 2 лет — 3.1 ч.
У пациентов пожилого возраста T1/2 увеличивается на 50%, системный клиренс — на 40%.
Показания
Препарат применяется у взрослых и детей в возрасте 6 мес и старше.
Лечение симптомов:
— круглогодичного и сезонного аллергического ринита и аллергического конъюнктивита, таких как зуд, чиханье, ринорея, слезотечение, гиперемия конъюнктивы;
— сенной лихорадки (поллиноз);
— крапивницы (в т.ч. хронической идиопатической крапивницы);
— отека Квинке;
— других аллергических дерматозов (в т.ч. атопического дерматита), сопровождающихся зудом и высыпаниями.
Режим дозирования
Препарат назначают внутрь.
Детям в возрасте от 6 мес до 1 года назначают по 2.5 мг (5 капель) 1 раз/сут. Детям в возрасте от 1 года до 2 лет назначают по 2.5 мг (5 капель) до 2 раз/сут.
Детям в возрасте от 2 до 6 лет назначают по 2.5 мг (5 капель) 2 раза/сут или по 5 мг (10 капель) 1 раз/сут.
Взрослым и детям старше 6 лет назначают в дозе 10 мг (1 таб. или 20 капель)/сут. Взрослым — по 10 мг 1 раз/сут; детям — по 5 мг 2 раза/сут или по 10 мг 1 раз/сут. Иногда начальная доза 5 мг может быть достаточна для достижения терапевтического эффекта.
При почечной недостаточности доза уменьшается в зависимости от КК.
| Клиренс креатинина | Суточная доза и кратность применения |
| 30-49 мл/мин | 5 мг 1 раз/сут |
| 10-29 мл/мин | 5 мг через день |
Побочное действие
Со стороны ЦНС: сонливость, головная боль; редко — головокружение, мигрень.
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту; редко — диарея.
Аллергические реакции: редко — ангионевротический отек, зуд, сыпь, крапивница.
Противопоказания
— беременность;
— период лактации (грудного вскармливания);
— детский возраст до 6 мес;
— повышенная чувствительность к компонентам препарата или к гидроксизину.
С осторожностью следует назначать препарат при хронической почечной недостаточности (средней или тяжелой степени выраженности), а также пациентам пожилого возраста (в связи с возможным снижением клубочковой фильтрации).
Беременность и лактация
Препарат противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
Особые указания
Не получено данных о взаимодействии препарата Зиртек при применении его в рекомендуемых дозах с алкоголем (при концентрации этанола в крови 0.5 г/л), тем не менее рекомендуется воздерживаться от употребления алкоголя во время применения Зиртека.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Объективные методы изучения способности к занятиям потенциально опасными видами деятельности достоверно не выявили каких-либо нежелательных явлений при применении препарата в рекомендуемой дозе 10 мг, тем не менее рекомендуется соблюдать осторожность.
Передозировка
При приеме препарата однократно в дозе свыше 50 мг могут наблюдаться следующие симптомы: сонливость, беспокойство, повышенная раздражительность, задержка мочеиспускания, сухость во рту, запор, мидриаз, тахикардия.
Лечение: отмена препарата, промывание желудка, назначение активированного угля, симптоматическая терапия.
Лекарственное взаимодействие
При совместном назначении Зиртека с теофиллином в дозе 400 мг 1 раз/сут было отмечено снижение КК на 16%.
При совместном назначении с макролидами и кетоконазолом не отмечено изменений на ЭКГ.
Клинически значимого взаимодействия при одновременном назначении препарата Зиртек с псевдоэфедрином, циметидином, кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, диазепамом, глипизидом не наблюдается.
Условия хранения и сроки годности
Таблетки следует хранить в сухом, недоступном для детей месте при температуре не выше 25°C. Раствор-капли для приема внутрь следует хранить при температуре не выше 25°C. Срок годности препарата — 5 лет.
Вопросы от пользователей
Здравствуйте! Какие признаки внутри мозг
отправил Аноним
Здравствуйте! Какие признаки внутри мозговой гематомы?
Добрый день! Моему ребенку сейчас 1г1м,
отправил Аноним
Добрый день! Моему ребенку сейчас 1г1м, на грудном вскармливании. С рождения была аллергия на белок коровьего молока и сейчас есть. Пройдет ли аллергия со временем? Как нам восполнить нехватку кальция? Какие препараты можно принимать ребенку, чтоб восполнить нехватку кальция ?
Подскажите, можно ли применять ОК Хлое и
отправил Анна Федулова
Подскажите, можно ли применять ОК Хлое и прогестерон одновременно? Врач выписала по схеме ппогестерон на полгода, но после отмены Хлое вся опрыщавилась, жирные волосы и кожа (((. Хочу вернуть прием Хлое. Спасибо.
Добрый день! Прошу у Вас помощи в решени
отправил Аноним
Добрый день! Прошу у Вас помощи в решении вот такого вопроса! Моей маме делали на днях Холтеровское мониторирование ЭКГ.Расспечатка на руках.Хотелось бы узнать что означают все эти данные???? Ей 40 лет ДИНАМИКА ЧСС ЧСС днём средн.73, мин52, макс.126 ЧСС ночью сред.56, мин.48, сред.74 ЧСС при нагрузках 105, мин.75, макс.126 Длительность сна 8ч.39мин. Цмркадный индекс 130%. В течении суток субмаксимальная ЧСС не достигнута(69%). Желудочковая экстрасистолия 0 градации по Lown. Наджелудочковая эктопическая активность в пределах нормы, Желудочковая эктопическая активность не обнаружена. Анализ циркадного типа аритмий нецелесообразен из-за небольшого числа аритмий. СИНУСОВЫЙ РИТМ в течении времени наблюдения, с ЧСС от 48 до 126(сред.66)удмин. ОДИНОЧНЫЕ НАДЖЕЛУДОЧКОВЫЕ ЭКСТРАСИСТОЛЫ с прудэктопическим интервалом от 350 до 424(в срелд. 389)мсек. Днём-2(менее 1 в час), ночью-нет Эпизоды дерпессии сегмента ST умеренной выраженности.Выраженный разброс пороговой ЧСС(можно предположить вазоспастический генез пристпов ишемии). Во время эпиздов ишемического сегмента ST пациент испытывал следующие ощущения ОДЫШКА-в 2 случаях. суммарная длительность эпизодов ишемического смещения ST-32минут. Индекс ишемии-3548(мкВ*мин). ЛЕСТНИЧНЫЕ ПРОБЫ В течении наблюдения выполнены 4ФН в виде подъёма по лестнтце мощностью от 14 до 28Вт.Объём выполненой работы от 522 до 522 кг*м с ЧСС от 126 до 138 уд/мин, что соответствует 69-76% от максимального для данного возраста, субмаксимальная ЧСС достигнута в 3 случаях, Причина прекращения нагрузок-ОДЫШКА в 4 случаях. Толерантность к нагрузке-низкая. во время 2 нагрузок из 4 возникли ишемические изменения ЭКГ.Пороговый объём выполненой работы соответствует 2 функциональному классу. ДИНАМИКА ДЫХАНИЯ За время ночного сна выявлены нарушения дыхания, Зарегистировано 4апноэ, продолжительностью от 8 до 16сек, в общей сложность 0 мин.47с(0%) 4гипопноэ, продолжительностью от 10до 21с, в общей сложности 54с(0%) Ощая длит.апноэ/гипопноэ-1мин.42с(0%-анализируемого времени сна(7ч.5мин.9сек.)).ИА-1, что соответствует норме.Врач который делал исследование сказал что необходимо делать операцию и послела её в обл.больницу!В больнице кардиохирург скзал что никакой опирации делать не нужно и сердце здоровое.Кому верить?!Спасибо за ответ
Добрый день!У меня обнаружили уреаплазмо
отправил Пользователь
Добрый день!У меня обнаружили уреаплазмоз,прописали лечение вместе с мужем.Прием таблеток у мужа 2 раза в день 10дней,но он пил по 3 раза день,на 7 день таблетки закончились.Не скажется ли это на результате лечения?
Здравствуйте меня зовут Владимир,я заним
отправил Владимир
Здравствуйте меня зовут Владимир,я занимаюсь спортом»легкой атлетикой,турник,брусья,но последнее время начали болеть локти,во время тренировки боли не чувствуется,но спустя какое-то время начинается ноющая боль,и даже когда я отдыхаю боль время от времени дает о себе знать,проявляется она в основном когда рука согнута в локте,ходил к невропатологу сказали что изменений нет,подскажите пожалуйста что делать?
здравствуйте. у меня третий день темпера
отправил Таня
здравствуйте. у меня третий день температура за 39. сбиваю таблетками, но через пару часов опять поднимается. насморка нет. кашель редкий, сухой. постоянно болит голова как при повышенном давлении. ноги и руки немеют, уши закладывает и болит левый бок. Аппетита нет, ем мало. в основном пью чай. иногда рвота после приёма пищи или лекарств. вызывала «скорую» , но к тому времени как они приехали сбила парацетомолом до 37,5. на что «скороая» сказала что я в помощи не нуждаюсь. помогите пожалуйста, посоветуйте лекарства. Заранее спасибо.
можно ли управлять автомобилем через две
отправил Аноним
можно ли управлять автомобилем через две недели после чмт средней тяжести
Мне 14 я не могу найти взаимотношения в
отправил Аноним
Мне 14 я не могу найти взаимотношения в классе меня игнорируют, обзывают в классе, вообщем плохие взаимоотношения с одноклассниками, меня никто не понимает и я не могу этого терпеть… Что мне делать?
здравствуйте мне 24 года у меня шесть ме
отправил наталья
здравствуйте мне 24 года у меня шесть месяцев беременности очень часто большой пульс от 80до 100,раньше проблем с сердцем небыло
Здравствуйте! Неделю назад произошла дра
отправил ANDREYKA407
Здравствуйте! Неделю назад произошла драка в ней мне нанесли ссадины лица, мог ли я заразится чем то через не глубокие царапины? Все прививки сделал в 2007 году.
Здравствуйте.мецяц назад прокалол ногу,
отправил Сергей
Здравствуйте.мецяц назад прокалол ногу, прививку от столбняка мне ставили несколько лет назад,нога распухала не сильно и также вся опухоль не спала до сих пор.хожу и шевелю пальцами нормально ни болит,но немного опухший большой палец, цвет кожи естественный.За рание спасибо.
йодомарин можно ли пренимать совместно с
отправил ромис
йодомарин можно ли пренимать совместно с мульгаммам
Помогите пожалуйста, я уже не надеюсь на
отправил Аноним
Помогите пожалуйста, я уже не надеюсь на чудо, я понимаю, что произойти не может оно. Хочу просто услышать верно ли то что сказал мне врач. Маме 59 лет пожелтела в конце сентября, начались боли, обратилась в больницу отлежала 10 дней в районной поликлинике, отправили в онкологию в город где я живу, пролежала буквально 7 дней, состояние ухудшалось стремительно, появилась одышка, давление стало падать, стул и рвота с кровью, после еды. провели обследование
1. рентгенография ОГК — диффузный пневмосклероз
2.ФГДС язва желудка о.5 см препилорического отдела, состоявшееся кровотечение.
Брали пункцию и делали узи, к сожалению описание все в карточке, помню, что написано было стенки пузыря утолщены, новообразование 19 мм, печень не однородная выходит куда то за края метастатическое поражение правой доли. Подробнее могу списать с карточки.
ДИАГНОЗ
Основное заболевание ЗНО желчного пузыря Т4N1M1 со множественным метастазами в печень.
Осложнение основного Печеночная недостаточность тяжелой сиепени, Острая язва желудка, желудочное кровотечение, постгеморрагическаяанемия средней степени тяжести.
Забрала я ее в ужасном состоянии, желтую с одышкой, давление 70 на 30. Первый день поела дважды по немногу, на второй день немного каши, немного даже ходила сама, говорила нормально. вечером второго дня резко стало хуже лежит не вставая третий день, ничего не ест, пьет только минеральную воду, слабость всего тела, желтушность, огромный живот, постоянные боли ночью уже нетерпимые. Большие отеки на конечностях, лице. Колю несколько раз в день сначало кеторалом, затем он перестал помогать, боли стали появляться уже через час, выписали трамадол, ее начало рвать от него, боли усиливаются. Сегодня выкупила уже промедол, но пока не ставлю, это уже совсем крест… Врач сказал что жить осталось несколько дней максимум 2 недели, ничего нельзя сделать, забирайте домой умирать…. И все эо произошло за меньше месяца. Неужели это все? и слова врача верны? Просто тупо колоть наркоту и ждать кончины?
Здравствуйте.Меня зовут Виктория, мне 21
отправил Виктория
Здравствуйте.Меня зовут Виктория, мне 21 год. 3 дня как испытываю тяжесть и колющие боли в области подмышки, с левой стороны, чуть ближе к сердцу. Также такие неприятные ощущения и под подмышкой. Как бы щемит. Также я с детства имею айды-нойды и не могу полностью дышать носом, когда вдыхаю воздух ртом, мне сразу отдаёт в области подмышки ( где плечо,но чуть ниже). Область можно обозначить как на 5 см в сторону сердца от подмышки.Скажите, это сердце или невралгия? Пришла в аптеку, сказала симптомы, мне посоветовали приобрести пластырь Нанопласт, но он не очень мне помогает. Вот сегодня понервничала, и тут же начало щемить в этой области. Ещё праздники сейчас…как вы считаете, что это? и что из таблеток выпить?