Цефалоспорин II поколения
Фармакологическое действие
Цефалоспориновый антибиотик II поколения для парентерального применения. Действует бактерицидно, нарушает синтез клеточной стенки бактерий. Обладает широким спектром действия.
Устойчив к действию большинства бета-лактамаз.
In vitro цефуроксим высокоактивен в отношении аэробных грамположительных бактерий: Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis (включая штаммы, устойчивые к пенициллинам и за исключением редких метициллин-резистентных штаммов), Streptococcus pyogenes (и другие β-гемолитические стрептококки), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus группы B (Streptococcus agalactiae), Streptococcus mitis (группы viridans), Bordetella pertusis; аэробных грамотрицательных бактерий: Escherichia coli, Klebsiella spp., Proteus mirabilis, Providencia spp., Proteus rettgeri, Haemophilus influenzae (включая ампициллин-резистентные штаммы), Haemophilus parainfluenzae (включая ампициллин-резистентные штаммы), Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae (включая штаммы, продуцирующие и не продуцирующие пенициллиназу), Neisseria meningitidis, Salmonella spp.; анаэробных грамположительных бактерий: Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Clostridium spp, Propionibacterium spp.; анаэробных грамотрицательных бактерий: Bacteroides spp, Fusobacterium spp.; также активен в отношении Borrelia burgdorferi.
К цефуроксиму устойчивы Clostridium difficile, Pseudomonas spp., Campylobacter spp., Acinetobacter calcoaceticus, Listeria monocytogenes, метициллин-резистентные штаммы Staphylococcus aureus, метициллин-резистентные штаммы Staphylococcus epidermidis, Legionella spp.
В исследованиях in vitro было показано, что при сочетании цефуроксима с антибиотиками из группы аминогликозидов наблюдается аддитивный эффект, а в ряде случаев — синергизм.
Фармакокинетика
Всасывание
После приема внутрь цефуроксим аксетил всасывается из ЖКТ и быстро гидролизуется в слизистой оболочке кишечника и крови с высвобождением цефуроксима в системный кровоток.
После приема таблеток Зинната вместе с пищей Cmax определялась приблизительно через 2-4 ч. Пища ускоряет всасывание суспензии цефуроксима аксетила. При приеме суспензии скорость абсорбции цефуроксима аксетила ниже, чем при приеме таблеток, вследствие чего снижается Cmax, увеличивается время ее достижения и уменьшается системная биодоступность (на 4-17%).
Распределение
В зависимости от методов исследования, степень связывания цефуроксима с белками плазмы крови составляет от 33% до 50%.
Метаболизм и выведение
Цефуроксим не биотрансформируется в организме, выделяется почками в неизмененном виде путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. T1/2 составляет 1-1.5 ч.
Показания
Лечение инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами:
— инфекции дыхательных путей (в т.ч. острый и хронический бронхит, инфицированные бронхоэктазы, бактериальная пневмония, абсцесс легких, послеоперационные инфекции органов грудной клетки);
— инфекции уха, горла, носа (в т.ч. синусит, тонзиллит, фарингит, острый средний отит);
— инфекции мочеполовой системы (в т.ч. острый и хронический пиелонефрит, цистит, уретрит, асимптоматическая бактериурия);
— инфекции кожи и мягких тканей (в т.ч. фурункулез, пиодермия, импетиго);
— гонорея (в т.ч. острый неосложненный гонококковый уретрит и цервицит);
— лечение болезни Лайма на ранней стадии и последующая профилактика поздних проявлений у взрослых и детей старше 12 лет.
Режим дозирования
Для взрослых разовая доза в среднем составляет 250 мг, частота приема — 2 раза/сут.
При тяжелых инфекциях нижних отделов дыхательных путей назначают по 500 мг 2 раза/сут; при инфекциях легкой и средней степени тяжести — по 250 мг 2 раза/сут.
При инфекциях мочевыводящих путей назначают по 125 мг 2 раза/сут, при пиелонефрите – по 250 мг 2 раза/сут.
При лечении неосложненной гонореи назначают 1 г однократно.
При болезни Лайма взрослым и детям старше 12 лет — по 500 мг 2 раза/сут в течение 20 дней.
Детям в возрасте до 12 лет можно назначать препарат в форме суспензии. Средняя доза для детей при большинстве инфекций составляет 1 таб. (125 мг) 2 раза/сут. При тяжелых инфекциях или среднем отите у детей в возрасте 2 лет и старше средняя доза составляет 1 таб. (250 мг) или 2 таб. (125 мг) 2 раза/сут.
При инфекционных заболеваниях легкой и средней тяжести разовую дозу устанавливают из расчета 10 мг/кг массы тела. Рекомендуемые дозы приведены в таблице.
| Возраст | Масса тела (кг) | Разовая доза (мг) при приеме 2 раза/сут | Кол-во мерных ложек (5 мл) в одной дозе |
| 3 – 6 мес | 4-6 | 40-60 | 0.5 |
| 6 мес – 2 года | 6-12 | 60-120 | 0.5-1 |
| 2 – 12 лет | 12->20 | 125 | 1 |
При среднем отите и тяжелых инфекциях разовую дозу устанавливают из расчета 15 мг/кг. Кратность приема — 2 раза/сут. Рекомендуемые дозы приведены в таблице.
| Возраст | Масса тела (кг) | Разовая доза (мг) при приеме 2 раза/сут | Кол-во мерных ложек (5 мл) в одной дозе |
| 3 – 6 мес | 4-6 | 60-90 | 0.5 |
| 6 мес – 2 года | 6-12 | 90-180 | 1-1.5 |
| 2 – 12 лет | 12->20 | 180-250 | 1.5-2 |
Максимальная суточная доза составляет 500 мг.
Пациентам с почечной недостаточностью, находящимся на диализе, при назначении препарата в дозе до 1 г/сут коррекции режима дозирования не требуется.
Длительность применения препарата в среднем составляет 7 дней (5-10 дней).
Препарат рекомендуется принимать после еды.
Побочное действие
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея; возможно временное повышение активности ферментов печени (АЛТ, АСТ, ЛДГ), желтуха; описаны случаи псевдомембранозного колита.
Со стороны системы кроветворения: гемолитическая анемия, эозинофилия, нейтропения, тромбоцитопения, лейкопения (иногда резко выраженная).
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, лихорадка, мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, сывороточная болезнь; в единичных случаях — анафилаксия.
Со стороны ЦНС: головная боль.
Прочие: положительная реакция Кумбса.
Противопоказания
— повышенная чувствительность к антибиотикам группы цефалоспоринов.
Беременность и лактация
Зиннат с осторожностью применяют в I триместре беременности и в период лактации.
В экспериментальных исследованиях не установлено эмбриотоксического и тератогенного действия Зинната.
Особые указания
С особой осторожностью назначают Зиннат пациентам с повышенной чувствительностью к антибиотикам пенициллинового ряда, т.к. имеются сообщения о случаях перекрестных аллергических реакций.
При длительном применении Зинната возможен усиленный рост устойчивых микроорганизмов (Candida, Enterococci, Clostridium difficile), что может потребовать прекращения лечения.
При появлении диареи на фоне применения антибиотиков, в т.ч. Зинната, следует иметь в виду возможность развития псевдомембранозного колита.
При лечении препаратом Зиннат болезни Лайма иногда отмечается реакция Яриша-Герсгеймера. Эта реакция является прямым следствием бактерицидного действия Зинната на возбудителя заболевания – спирохету Borrelia burgdorferi. Пациентам необходимо объяснить, что это частое и обычное, самопроизвольно проходящее последствие лечения антибиотиками болезни Лайма.
При назначении Зинната пациентам с сахарным диабетом следует учитывать наличие сахарозы в суспензии.
Поскольку у пациентов, получающих цефуроксима аксетил, проба с железосинеродистым калием может давать ложноотрицательный результат, для определения уровня глюкозы в крови рекомендуется применять методы с использованием глюкозооксидазы или гексокиназы. Цефуроксим не влияет на результаты определения уровня креатинина с использованием щелочи и пикриновой кислоты.
Гранулы или приготовленную суспензию нельзя смешивать с горячими жидкостями.
Передозировка
Симптомы: нарушения со стороны ЦНС, которые проявляются возбуждением, судорогами.
Лечение: проводят симптоматическую терапию.
Цефуроксима аксетил выводится при гемодиализе и перитонеальном диализе.
Лекарственное взаимодействие
Одновременное введение цефуроксима и пробенецида приводит к увеличению AUC цефуроксима на 50%.
При одновременном применении антациды могут уменьшать биодоступность Зинната в форме суспензии.
Условия хранения и сроки годности
Таблетки следует хранить при температуре не выше 25°С. Срок годности — 3 года.
Гранулы для приготовления суспензии следует хранить при температуре не выше 25°С. Срок годности — 2 года.
Приготовленную суспензию можно хранить до 10 дней при температуре не выше 25°С, при необходимости — в холодильнике.
Приготовленную суспензию, дополнительно разбавленную охлажденным фруктовым соком или молочным напитком, следует употребить немедленно.
Вопросы от пользователей
А на сердце не повлияет? В какой дозиров
отправил Людмила
А на сердце не повлияет? В какой дозировке?
моей дочери аутизм.нонедавно у нее начал
отправил Аноним
моей дочери аутизм.нонедавно у нее начался психоз, она кидается на меня.врачи выписали азалептин,галлоперидол.циклодол,но ничего не берет,!что делать?как жить?ее ничем незаинтересовать,ничем не хочет заниматься.
Здравствуйте! Помогите, пожалуйста, опре
отправил Ольга
Здравствуйте! Помогите, пожалуйста, определить диагноз и правильность лечения. Анализ мочи показал- бактеурия 500 000, выявлены энтерокок фикалиес. На УЗИ в мочевом пузыре гиперэхогенная взвесь. В почках микролиты. Постоянно испытываю неприятное ощущение в мочевом канале ( что-то токает, жжение). Пропила амоксиклав, монурал, цистон, канефрон. Моча так же мутная, жжение в мочевом канале осталось. Чем лечиться? Подскажите, пожалуйста. Спасибо.
я лечусь от туберкулеза 1.5 месяца.недел
отправил Аноним
я лечусь от туберкулеза 1.5 месяца.неделю назад поднялась температура 38.7,думала,что простыла.но вот уже второй день температура держится 38.что это может быть?
Моя жена подозревает, что у нее вирус ко
отправил Пользователь
Моя жена подозревает, что у нее вирус коксаки. Как его убить?
Я прочитал на просторах интернета, что с
отправил Синицын Олег
Я прочитал на просторах интернета, что с утра натощак полезно выпивать ложку растительного масла — это должно помогать работе пищеварительной системы. так ли это и есть ли противопоказания против приема растительного масла?
также читал про стакан теплой воды утром натощак, насколько это полезно?
Добрый день!у моего мужа хронический геп
отправил Аноним
Добрый день!у моего мужа хронический гепатит С.у меня нету.
так вышло, что у нас обнаружились старые инфекции — зппп.(микоплазма,стафилококи…)у меня обострились.
я пройду лечение антибионтиками, но он отказывается, опасаясь, что препараты повлияют на его печень- и так больную.Подскажите пожалуйста, какие антибиотики(и есть ли такие) для в/м введения не повлияют и не дадут осложнение на печень при гепатите с(не острая форма). совет-обратиться к врачу в поликлинику пока не действует. Как вы относитесь к препарату Роцефин?(импортному)
Здравствуйте!Расскажите пожалуйста про
отправил Аноним
Здравствуйте!Расскажите пожалуйста про дисфункцию среднестволовых структур головного мозга спасибо заранее.
нужен ли парафиновый массаж ребёнку 3мес
отправил Пользователь
нужен ли парафиновый массаж ребёнку 3месяца и не вреден ли он?
Я гипертоник. Несколько лет принимаю пре
отправил Пользователь
Я гипертоник. Несколько лет принимаю препараты понижающие давление.В последнее время проблема с зрекцией. Что можно предпринять?! Даже в 50 женщину хочется.
Может ли при шейном остеохондрозе быть о
отправил Пользователь
Может ли при шейном остеохондрозе быть ощущение боли в горлес онемением языка (с одной стороны)?
Здравствуйте! У мрего мужа сах. диабет 2
отправил Ольга николаевна
Здравствуйте! У мрего мужа сах. диабет 2ого типа. сСейчас принимает таблетки и сидит на диете. Скажите, жареного вообще нельзя ничего есть? А оливковое масло тоже противопоказано?
Подскажите, пожалуйста: ПЦР-диагностика:
отправил Аноним
Подскажите, пожалуйста: ПЦР-диагностика: обнаружено ДНК HPV 6(+), ДНК НРV скрининг высокого онкогенного риска(+), было назначено лечение в течении месяца(циклоферон, изоприназин, генферон, панавир-гель) .Кандиломы были удалены. После проведенного лечения через 2, 5 месяца был взят анализ: ДНК НРV 6, 11 тип(-), группа А5 и А6(-), группа А7( 18, 39, 45, 59) Ig( ВПЧ на 100 тыс. клеток) — 6,42, суммарная вирусная нагрузка — 6, 42. Что это значит? необходимо продолжить лечение?
Здравствуйте. У меня уже довольно продол
отправил Дмитрий
Здравствуйте. У меня уже довольно продолжительное время болят колени. При приседании они хрустят и больно потом вставать. Это серьезно??
Здравствуйте! Сдал анализы на употреблен
отправил Мыльников Даниил
Здравствуйте! Сдал анализы на употребление наркотиков, анализ ничего не показал, но меня поставили на учет в наркологию за употребление сонных препаратов, а перед сдачей анализа я выпил пару таблеток экстракта валерианы. Разве можно за эти таблетки ставить на учет? Как долго будет продолжаться учет? И можно ли как-нибудь сняться? Заранее спасибо за ответ.