Антиагрегант
Фармакологическое действие
Антиагрегант. Клопидогрел предотвращает связывание аденозиндифосфата (АДФ) с рецепторами, расположенными на поверхности тромбоцитов, и активацию GP IIb/IIIa комплекса. Это приводит к ингибированию АДФ-зависимой агрегации тромбоцитов. Также это приводит к ингибированию агрегации тромбоцитов под воздействием других стимулов; снижается эффект АДФ, продуцируемой в каждом активированном тромбоците, и стимулируется агрегация оставшихся тромбоцитов. Эффект клопидогрела длится в течение всей жизни тромбоцита, тромбоцитарная функция восстанавливается через 7-10 дней после отмены клопидогрела.
При длительном назначении терапевтических доз клопидогрела (75 мг/сут) заметное ингибирование агрегации тромбоцитов отмечается уже в первый день лечения, затем антиагрегантный эффект постепенно нарастает и достигает максимума на 3-7 день регулярного приема препарата. При длительном приеме терапевтических доз средний уровень ингибирования находится между 40% и 60%. После окончания лечения влияние клопидогрела на агрегацию и время кровотечения обычно уменьшается в течение 5 дней.
Фармакокинетика
Данные о фармакокинетике препарата Зилт® не предоставлены.
Показания
Профилактика атеротромботических событий у пациентов, перенесших инфаркт миокарда, ишемический инсульт или имеющих диагностированные заболевания периферических артерий.
Предотвращение атеротромботических событий у пациентов с острым коронарным синдромом:
— без подъема сегмента ST (нестабильная стенокардия или инфаркт миокарда без формирования зубца Q), включая пациентов, которым было проведено стентирование при чрескожном коронарном вмешательстве, в сочетании с ацетилсалициловой кислотой (АСК);
— с подъемом сегмента ST (острый инфаркт миокарда), в комбинации с АСК при медикаментозном лечении и возможности проведения тромболитической терапии.
Режим дозирования
Препарат принимают внутрь, независимо от приема пищи.
При инфаркте миокарда, инсульте, диагностированной окклюзионной болезни периферических артерий препарат Зилт® рекомендуют принимать по 1 таб. (75 мг) 1 раз/сут.
При остром коронарном синдроме без подъема сегмента ST (нестабильной стенокардии или инфаркте миокарда без формирования зубца Q) лечение клопидогрелом должно быть начато с однократного приема нагрузочной дозы 300 мг, а затем продолжено приемом дозы 75 мг 1 раз/сут (в сочетании с АСК в дозе 75-325 мг/сут). Поскольку применение АСК в высоких дозах связано с большим риском кровотечений, рекомендуемая доза АСК не должна превышать 100 мг. Максимальный благоприятный эффект наблюдается к 3-му месяцу лечения. Курс лечения — до 1 года.
У больных с острым инфарктом миокарда с подъемом сегмента ST клопидогрел назначают 1 раз/сут в дозе 75 мг с использованием начальной нагрузочной дозы в комбинации с АСК в сочетании или без тромболитиков. Для пациентов старше 75 лет лечение клопидогрелом должно осуществляться без использования нагрузочной дозы. Комбинированную терапию начинают как можно раньше после появления симптомов и продолжают в течение, по крайней мере, 4 недель. Безопасность применения клопидогрела с АСК более 4 недель не изучена.
Побочное действие
Нежелательные явления редко требуют отмены лечения клопидогрелом.
Со стороны организма в целом: боль в груди, травмы, гриппоподобные симптомы, боль, утомляемость, астения, грыжа.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, парестезии, судороги ног, гиперестезия, невралгия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: периферические отеки, артериальная гипертензия, сердечная недостаточность, обмороки, ощущение сердцебиения.
Со стороны пищеварительной системы: боль в животе, диспепсия, диарея, тошнота, запор, рвота, нарушения вкуса, перфорация язвы желудка, геморрагический гастрит, кровотечения из верхних отделов ЖКТ, повышение активности печеночных ферментов, гипербилирубинемия, гепатит, стеатоз печени.
Со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения, анемия (апластическая или гипохромная), агранулоцитоз, лейкопения, нейтропения.
Со стороны свертывающей системы крови: экстравазация, носовое кровотечение, желудочно-кишечные кровотечения, кровоизлияния в суставы, кровотечения из мочевыводящих путей, кровохарканье, внутричерепные кровоизлияния, забрюшинные кровоизлияния, кровотечения из послеоперационных ран, глазные кровоизлияния, гемоторакс, легочные кровотечения, пурпура (в т.ч. аллергическая), тромботическая тромбоцитопеническая пурпура.
Со стороны костно-мышечной системы: артралгия, боль в спине, артрит, артроз.
Со стороны дыхательной системы: воспаление верхних отделов дыхательных путей, одышка, ринит, бронхит, кашель, пневмония, синусит.
Дерматологические реакции: сыпь, зуд, экзема, кожные изъязвления, буллезный дерматит, эритематозная сыпь, макуло-папулезная сыпь, крапивница.
Со стороны органа зрения: катаракта, конъюнктивит.
Со стороны мочеполовой системы: инфекции мочевыводящих путей, цистит, меноррагия.
В дополнение к вышеперечисленным ожидаемым нежелательным эффектам при лечении клопидогрелом сообщалось о единичных случаях гемолитического уремического синдрома, мембранозной нефропатии и реакциях гиперчувствительности (ангионевротический отек, бронхоспазм, анафилактические реакции).
Противопоказания
— выраженная печеночная недостаточность;
— геморрагический синдром;
— острое кровотечение (в т.ч. внутричерепное кровоизлияние);
— заболевания, предрасполагающие к развитию кровотечений (язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, неспецифический язвенный колит, туберкулез, опухоли легких, гиперфибринолиз);
— беременность;
— период лактации (грудное вскармливание);
— возраст до 18 лет;
— повышенная чувствительность к клопидогрелу и/или любому из компонентов препарата.
С осторожностью следует назначать препарат при повышенном риске кровотечения после травм, операций или в результате других патологических состояний, а также пациентам со склонностью к кровотечениям (особенно желудочно-кишечным и внутриглазным кровотечениям), пациентам с нарушениями функции почек и/или печени, при умеренной печеночной недостаточности, хронической почечной недостаточности, патологических состояниях, повышающих риск развития кровотечения (в т.ч. травма, операции), склонности к кровотечениям, при одновременном приеме ацетилсалициловой кислоты, варфарина, НПВС (включая ингибиторы ЦОГ-2), гепарина и ингибиторов гликопротеина IIb/IIIа, при наследственном снижении функции изофермента CYP 2C19.
Беременность и лактация
Препарат противопоказан при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
Особые указания
Клопидогрел удлиняет время кровотечения. Поэтому с осторожностью следует назначать препарат пациентам с повышенным риском кровотечения после травм, операций или в результате других патологических состояний, а также пациентам со склонностью к кровотечениям (особенно желудочно-кишечным и внутриглазным кровоизлияниям).
В случае хирургических вмешательств, если антиагрегантное действие нежелательно, курс лечения следует прекратить за 7 дней до операции.
Больных следует предупредить о том, что поскольку остановка возникающего на фоне применения препарата кровотечения требует большего времени, они должны сообщать врачу о каждом случае необычного кровотечения.
Больные должны также информировать врача о приеме препарата, если им предстоят оперативные вмешательства (включая стоматологическое) или если врач назначает новое для пациента лекарственное средство.
В период лечения необходимо контролировать показатели системы гомеостаза (АЧТВ, число тромбоцитов, тесты функциональной активности тромбоцитов); регулярно исследовать функциональную активность печени.
При тяжелых нарушениях функции печени следует помнить о риске развития геморрагического диатеза.
Не рекомендуется назначать пациентам с ишемическим инсультом давностью менее 7 дней.
На фоне приема препарата возможно развитие диспепсии и диареи (содержит гидрогенизированное касторовое масло).
Очень редко на фоне приема клопидогрела развивалась тромботическая тромбоцитопеническая пурпура, иногда после краткосрочного применения. Состояние характеризуется тромбоцитопенией и микроангиопатической гемолитической анемией, ассоциированной с неврологическими нарушениями, поражением почек и лихорадкой. Тромботическая тромбоцитопеническая пурпура — потенциально жизнеугрожающее состояние, требующее немедленного лечения, включая плазмаферез.
Использование в педиатрии
Безопасность и эффективность использования клопидогрела у детей и подростков до 18 лет не установлена, поэтому клопидогрел не назначают пациентам данной возрастной группы.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Зилт® не оказывает существенного влияния на способность к управлению автотранспортом и работе с техническими устройствами, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Передозировка
В литературе имеется одно сообщение о преднамеренной передозировке (интоксикации). При приеме 1050 мг клопидогрела (14 таблеток) не наблюдалось симптомов и признаков передозировки.
Лекарственное взаимодействие
Не рекомендуется одновременное назначение клопидогрела и варфарина в связи с повышенным риском кровотечения.
Ацетилсалициловая кислота не изменяет АДФ-индуцированную агрегацию тромбоцитов, вызываемую клопидогрелом. Однако периодическое назначение ацетилсалициловой кислоты (500 мг 2 раза/сут) не вызывало удлинения времени кровотечения. Клопидогрел может потенцировать эффект ацетилсалициловой кислоты на агрегацию тромбоцитов, индуцированную коллагеном. Возможное фармакодинамическое взаимодействие клопидогрела и ацетилсалициловой кислоты повышает риск кровотечения, поэтому совместное применение клопидогрела и ацетилсалициловой кислоты возможно не более 1 года.
В связи с повышенным риском кровотечения рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном назначении клопидогрела и гепарина или других тромболитических препаратов.
Одновременное назначение клопидогрела и НПВС повышает риск возникновения эрозивно-язвенных поражений ЖКТ и язвенных кровотечений. Поэтому данная комбинация назначается с осторожностью и в исключительных случаях.
Не выявлено клинического взаимодействия при одновременном назначении клопидогрела и атенолола, ингибиторов АПФ, средств, снижающих содержание холестерина в крови, нифедипина, дигоксина, фенобарбитала, циметидина, эстрогенов, теофиллина.
Клопидогрел ингибирует активность изофермента CYР2C9 при одновременном применении с препаратами, метаболизирующимися при участии данного фермента (фенитоин, толбутамид), поэтому возможно повышение их концентраций в плазме крови.
Антациды не влияют на всасывание клопидогрела.
Условия хранения и сроки годности
Список Б. Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности — 3 года.
Вопросы от пользователей
здравствуйте!ребенку 2.6 года,часто боле
отправил мамадеток
здравствуйте!ребенку 2.6 года,часто болел орз и бронхитами,за последние 5 мес было 3 заболевания кашлем не ясного происхождения,в последний раз не было ни насморка,ни красного горла,ничего кроме кашля,который начался влажно,через 3 дня перешеол в сухой,стал почти беспрерывным,была рвота.такое состояние сняла ингаляция с пульмикортом.и в предидущие разы картина была та же,снимали пульмикортом.при этом общее состояние практически не нарушено,ребенок чувствует себя нормально.никаких аллергий у ребенка ни разу в жизни замечено не было.получается,что это и не бронхит,т к отсутствуют признаки орз,но и вроде как на астму не очень похоже.врач назначала сдать кровь на аллергены(пыль,шерсть животных),анализ пришел отрицательный на все.может ли он быть не точным?или не достоверным?скажите,где можно найти грамотного специалиста,чтобы поставил диагноз?можно ли брать пробы кожные в таком возрасте?и на что их брать?как избежать повторений,ведь такое частое использование пульмикорта действительно может привести к БА.ответьте пожалуйста на мои вопаросы,заранее благодарна.
здравствуйте,мне 20 лет. утром внезапно
отправил Тен Елена Алексеевна
здравствуйте,мне 20 лет. утром внезапно начали болеть вены сначала на левой,а потом и на правой руке. Основные симптомы таковы: при опускании руки вниз буквально через минут 15 вены в области кисти начинают сильно набухать и болеть,при нажатии на вену чувствуется очень сильная колющая боль, а сама кисть руки начинает синеть и холодеть!что это может быть???
Здравствуйте! Помогите,пожалуйста расшиф
отправил Аноним
Здравствуйте! Помогите,пожалуйста расшифровать результат анализа на полиморфизм генов системы свертываемости крови:
1) Мутация Лейден (1691G A) Коагуляционного фактора V (F5) — нормальная гомозигота
2) Полиморфизм (G2021A) Протромбина (F2) — нормальная гомозигота
3) Термолабильный вариант А222V (С677T) Метилентетрагидрофолат редуктазы — гетерозигота
4) Полиморфизм (G10976A) Коагуляционного фактора VII (F7) — гетерозигота
5) Полиморфизм — (G455A) Фибриногена — гетерозигота
6) Полиморфизм — MTRR (G66A)редуктазы метионинсинтетазы — гетерозигота
7) Полиморфизм (MTRD919G) Мутация метионинсинтетазы — гетерозигота
8) Полиморфизм — (675 4G/5G) Мутация ингибитора активатора плазминогена — гетерозигота
Срок беременности 14 недель. Коагулограмма все норма, а ПТВ 19 с. Как это может повлиять на вынашивание беременности. Гематолог назначила КУРАНТИЛ 75 мг/3 р. в день до родов. Целесообразно ли лечение?
С уважением, Ирина!
Здравствуете!мне 17 лет и у меня такой в
отправил Влад
Здравствуете!мне 17 лет и у меня такой вопрос..по поводу уздечки полового члена!мне интересно возможен ли разрыв уздечки при половом акте в презервативе?
и сколько будет стоить операция?
операции на суставах (колено — артрит),
отправил Аноним
операции на суставах (колено — артрит), возраст 70 лет. стоим0сть
Здравствуйте, наверно к вам вопрос. Проб
отправил Константин_89
Здравствуйте, наверно к вам вопрос. Проблема заключается в переодических болях в запястьях, которые по ощущениям напоминают сдавливание по контуру руки в запятье и тяжести внутри, бывает так что даже тяжело что либо делать вообще, + на левом запястье в на внешней стороне ближе к краю появлялись оьразования гибкие в форме шарика… сначало расли потом как то лопались, недавно снова появилась шишка и пробыла около полугода… разошлась сама форме какой-то мякоти под кожей после болей в суставе,но остался маленький шарик. Возраст 21 год, начали болеть с 17-ти лет руки и по сей день переодически. Что это может быть? (занимался тяжелой атлетикой на уровне среднего любителя)
При пакреатите и холецистите,как часто м
отправил Артем
При пакреатите и холецистите,как часто можно проводить терапию антибиотиками и насколько это вредно? И что лучше делать антибиотики в таблетках или капать?
Здравствуйте, Виктория Федоровна! Для на
отправил Аноним
Здравствуйте, Виктория Федоровна! Для начала хочу Вас поздравить с нашим женским днем и пожелать Вам, самое главное, это женского счастья, крепкого здоровья и взаимной любви и чтобы Вы никогда не унывали! Еще так же хочу сказать вам спасибо, за ваше внимание ко мне ! Виктория Федоровна, я снова к Вам за помощью, как уже говорила, что 15 февраля у меня начались месячные и прошли довольно спокойно, начиная с 11 дня, мы с мужем ловили овуляцию, она была и как бы работали вместе над процессом оплодотвориться, но все прошло марно, бере-ти нет, сегодня 9 марта у меня пошли месячные , как то рано, но да ладно, перед овуляцией была на приеме у своего врача, сделали просто УЗИ и взяты мазки на флору, так же проверили почки и мочу, все анализы хорошие, патологий не выявлено, задала вопрос свой больной, так сказать, он сказал, что патологий не видит для беспокойства, намекнула на стимуляцию желтого тела и тд., он сказал что в этом как бы необходимости нет, хотя я знаю что желтое тело является стимуляцией созревания и транспортировки яйцеклетки ну и плюс еще гормоны, я уже не знаю как мне дальше «лечиться» и надежда умирает с каждым днем все больше и больше, а принимать контрацептивы не оч. хочется, просто подскажите, что мне делать? Спасибо Вам большое! Берегите себя и бедьте здоровы!
есть ли
отправил Вадим
есть ли
Здравствуйте!!!Ребенку 4 года сильно каш
отправил максимка1989
Здравствуйте!!!Ребенку 4 года сильно кашляет уже 3 дня, кашель частый раздражающий, не кушать, не спать не может.Все кашляет и кашляет.Ходили к педиатру ничего конкретного не сказала, назначила стоптуссин фито. Скажите пожалуйста что это может быть и как нам лечить этот сильный кашель. Ребенка очень жалко(((((((((((((((
Здравствуйте! Мне 20 лет. 7 месяц приема
отправил Аноним
Здравствуйте! Мне 20 лет. 7 месяц приема Новинета. Проблем абсолютно никаких не было. Принимаю таблетки обычно в 21.00. Вчера забыла принять вовремя 20тую таблетку, выпила сегодня в 11_30 утра, таким образом, пропуск составил более 12 часов — а именно 14 часов, в инструкции написано что семидневный перерыв делать теперь не нужно, так ли это? Можно ли всё-таки мне сделать перерыв, ведь пропуск небольшой, да и под конец пачки…
РЕБЕНОК ПАДАЛ НЕСКОЛЬКО РАЗ В ОБМОРОК.
отправил Пользователь
РЕБЕНОК ПАДАЛ НЕСКОЛЬКО РАЗ В ОБМОРОК. ИССЛЕДОВАНИЕ мрт : КАРТИНА СТРУКТУРНЫХ ИЗМЕНЕНИЙ ПИРАМИДЫ ЛЕВОЙ ВИСОЧНОЙ КОСТИ. в ПРОЕКЦИИ ВЕРХУШКИ ОПРЕДЕЛЯЕТСЯ НЕПРАВИЛЬНОЙ ФОРМЫ ЗОНА ПОВЫШЕННОГО ПО Т2ВИ И Т1ВИ СИГНАЛА, ГИПОИНТЕНСИВНАЯ В Т2SPAIR, РАЗМЕРАМИ 1,6Х1,0Х1,5 СМ. нАСКОЛЬКО ЭТО ВСЕ СЕРЬЕЗНО И КАКИЕ МОГУТ БЫТЬ ПОСЛЕДСТВИя
Здравствуйте!моему ребёнку 10 лет,заболе
отправил Олеся
Здравствуйте!моему ребёнку 10 лет,заболела ангиной 5 дней назад,нам назначили аугментин по 1 таб.3раза,спрей Люголь,полоскать хлорфилиптом.температура была только в 1 день 37,8,потом прошла.пропили антибиотик,но горло всё равно красное,на гландах белый налет держиться,врач назначил другой антибиотик Цифазолин по 1г 2 раза уколы!подскажите пожалуйста будет ли он действовать после аугментина?Может он слабый?лечат ли им ангину?может выпустили более современные и эффективные антибиотики при ангине?
Моему сыну (2,7 лет) поставили диагноз о
отправил Аноним
Моему сыну (2,7 лет) поставили диагноз острый миелобластный лейкоз м1. Транслокации не выявлено. Как срочно нужно начинать химиотерапию? Каков прогноз?
Здравствуйте,у моей дочери с 10лет начал
отправил Пользователь
Здравствуйте,у моей дочери с 10лет началась болезнь аномалия развития головного мозга денди уокера,до этого ребёнок нормально развивался,беременность проходила нормально,узи не показывала никаких отклонений,сейчас ей 13лет,оформили инвалидность.Скажите пожалуйста окуда это всё взялось и вылечится эта болезнь в дальнейшем.С ув.,Антонина.