Препарат для лечения эректильной дисфункции. Ингибитор ФДЭ-5
Фармакологическое действие
Препарат для лечения нарушений эрекции. Является обратимым селективным ингибитором цГМФ-специфической фосфодиэстеразы типа 5 (ФДЭ5).
Уденафил не оказывает прямого расслабляющего действия на изолированное кавернозное тело, но при сексуальной стимуляции усиливает расслабляющий эффект оксида азота посредством ингибирования ФДЭ5, ответственной за распад цГМФ в кавернозном теле. Следствием этого является релаксация гладких мышц артерий и приток крови к тканям полового члена, что и вызывает эрекцию. Препарат не оказывает эффекта в отсутствии сексуального стимулирования.
Исследования in vitro показали, что уденафил является селективным ингибитором фермента ФДЭ5. ФДЭ5 присутствует в гладких мышцах кавернозного тела, в гладких мышцах сосудов внутренних органов, в скелетных мышцах, тромбоцитах, почках, легких и мозжечке. Уденафил является в 10 000 раз более мощным ингибитором в отношении ФДЭ5, чем в отношении ФДЭ1, ФДЭ2, ФДЭ3 и ФДЭ4, которые локализуются в сердце, головном мозге, кровеносных сосудах, печени и других органах.
Кроме того, уденафил в 700 раз активнее в отношении ФДЭ5, чем в отношении ФДЭ6, обнаруженной в сетчатке и ответственной за цветовосприятие. Уденафил не ингибирует ФДЭ11, что обуславливает отсутствие случаев миалгии, болей в пояснице и проявлений тестикулярной токсичности.
Уденафил улучшает эрекцию и возможность проведения успешного полового акта. Действие препарата имеет оптимальную продолжительность — до 24 ч. Эффект проявляется уже через 30 мин после приема препарата при наличии сексуального возбуждения.
Уденафил у здоровых лиц не вызывает достоверного изменения систолического и диастолического давления в сравнении с плацебо в положении лежа и стоя (среднее максимальное снижение составляет 1.6/0.8 мм рт.ст. и 0.2/4.6 мм рт.ст. соответственно).
Уденафил не вызывает изменений распознавания цветов (голубой/зеленый), что объясняется его низким сродством с ФДЭ6. Уденафил не влияет на остроту зрения, электроретинограмму, внутриглазное давление и размер зрачка.
При исследовании уденафила у мужчин не выявлено клинически значимого влияния препарата на количество и концентрацию спермы, подвижность и морфологию сперматозоидов.
Фармакокинетика
Всасывание
После приема внутрь уденафил быстро всасывается. Tmax составляет 30-90 мин (в среднем — 60 мин). Прием пищи с высоким содержанием жира не оказывает влияния на абсорбцию уденафила.
Распределение
Высокое связывание уденафила с белками плазмы крови (93.9%) продлевает период его эффективности до 24 ч после приема одной дозы.
Уденафил не накапливается в организме. При ежедневном приеме здоровыми добровольцами уденафила в дозах 100 мг и 200 мг в сут в течение 10 дней не было выявлено существенных изменений его фармакокинетики.
Метаболизм
Уденафил в основном метаболизируется при участии изофермента CYP3A4.
Выведение
T1/2 составляет 12 ч. У здоровых добровольцев общий клиренс уденафила составляет 755 мл/мин. После приема внутрь уденафил выводится в виде метаболитов с калом.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
Прием алкоголя в количестве 112 мл (в пересчете на 40% этиловый спирт) в сочетании с приемом уденафила внутрь в дозе 200 мг не влияет на фармакокинетический профиль уденафила.
Показания
— лечение нарушений эрекции, характеризующихся неспособностью к достижению или сохранению эрекции полового члена, достаточной для удовлетворительного полового акта.
Режим дозирования
Препарат принимают внутрь, независимо от приема пищи, за 30 минут до предполагаемой сексуальной активности.
Рекомендуемая доза составляет 100 мг. При необходимости, с учетом индивидуальной эффективности и переносимости, доза может быть увеличена до 200 мг. Максимальная рекомендуемая кратность применения – 1 раз/сут.
Побочное действие
В таблице перечислены побочные эффекты в зависимости от частоты возникновения, наблюдавшиеся в ходе клинических исследований уденафила.
| Органы и системы органов | Побочные эффекты | ||
| очень часто | часто | иногда | |
| >10% | 1%-10% | 0.1-1% | |
| Со стороны сердечно-сосудистой системы | приливы крови к лицу | ||
| Со стороны ЦНС | головокружение, ригидность мышц шеи, парестезии | ||
| Со стороны органа зрения | покраснение глаз | затуманенное зрение, боль в глазах, повышенное слезотечение | |
| Дерматологические реакции | отек век, отек лица, крапивница | ||
| Со стороны пищеварительной системы | диспепсия, дискомфорт в области живота | тошнота, зубная боль, запор, гастрит | |
| Со стороны эндокринной системы | жажда | ||
| Со стороны дыхательной системы | заложенность носа | одышка, сухость в носу | |
| Со стороны костно-мышечной системы | периартрит | ||
| Со стороны организма в целом | головная боль, дискомфорт в груди, ощущение жара | боль в груди, боли в животе, усталость | |
В процессе постмаркетинговых наблюдений: сильное сердцебиение, носовое кровотечение, шум в ушах, диарея, аллергические реакции (кожная сыпь, эритема), длительная эрекция, чувство общего дискомфорта, ощущение холода или жара, постуральное головокружение, кашель.
Противопоказания
— одновременный прием нитратов и других донаторов оксида азота;
— повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата.
С осторожностью следует назначать уденафил пациентам с неконтролируемой артериальной гипертензией (АД >170/100 мм рт.ст.), артериальной гипотензией (АД < 90/50 мм рт.ст.); пациентам с наследственными дегенеративными заболеваниями сетчатки (включая пигментный ретинит, пролиферативную диабетическую ретинопатию); пациентам, перенесшим в течение последних 6 месяцев инсульт, инфаркт миокарда или аортокоронарное шунтирование; пациентам с тяжелой печеночной или почечной недостаточностью; при наличии врожденного синдрома удлинения интервала QT или при увеличении интервала QT вследствие приема препаратов.
Следует учитывать потенциальный риск развития осложнений при сексуальной активности у пациентов с такими заболеваниями сердечно-сосудистой системы, как нестабильная стенокардия или стенокардия, возникающая во время полового акта; хроническая сердечная недостаточность II-IV функционального класса (по классификации NYHA), развившаяся в течение последних 6 месяцев; неконтролируемые нарушения сердечного ритма.
С осторожностью следует применять уденафил у пациентов с предрасположенностью к приапизму, а также у пациентов с анатомической деформацией полового члена, при наличии имплантата полового члена.
При одновременном приеме уденафила и блокаторов кальциевых каналов, альфа-адреноблокаторов или других гипотензивных средств может отмечаться дополнительное снижение систолического и диастолического АД на 7-8 мм рт.ст.
Беременность и лактация
По зарегистрированному показанию препарат не предназначен для применения у женщин.
Особые указания
Сексуальная активность имеет потенциальный риск для пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями, поэтому лечение эректильной дисфункции, в т.ч. с использованием уденафила, не следует проводить у мужчин с заболеваниями сердца, при которых сексуальная активность не рекомендована.
Пациенты с затруднением оттока крови из левого желудочка (аортальный стеноз) могут быть более чувствительны к действию вазодилататоров, включая ингибиторы ФДЭ. Несмотря на отсутствие в ходе клинических исследований случаев пролонгированной эрекции (более 4 ч) и приапизма (болезненная эрекция, продолжительностью более 6 ч), такие явления свойственны данному классу препаратов. В случае возникновения эрекции продолжительностью более 4 ч (независимо от наличия болевых ощущений) пациенты должны немедленно обратиться за медицинской помощью. При отсутствии своевременного лечения приапизм может привести к необратимому повреждению эректильной ткани и эректильной функции.
В связи с отсутствием клинических данных об использовании уденафила у пациентов старше 71 года данной категории пациентов не рекомендуется прием данного препарата. Не рекомендуется применять уденафил в комбинации с другими видами лечения эректильной дисфункции.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
У пациентов, деятельность которых связана с вождением транспортных средств и управлением механизмами, следует определить индивидуальную реакцию на прием препарата.
Передозировка
При однократном приеме препарата в дозе 400 мг нежелательные явления были сопоставимы с наблюдавшимися при приеме уденафила в более низких дозах, но встречались чаще.
Лечение: проведение симптоматической терапии. Диализ не ускоряет выведение уденафила.
Лекарственное взаимодействие
Ингибиторы изоферментов цитохрома CYP3A4 (кетоконазол, итраконазол, ритонавир, индинавир, циметидин, эритромицин, сок грейпфрута) могут усилить действие уденафила.
Кетоконазол (в дозе 400 мг) повышает биодоступность и Cmax уденафила (в дозе 100 мг) практически в 2 раза (212%) и в 0.8 раза (85%), соответственно.
Ритонавир и индинавир значительно усиливают действие уденафила.
Дексаметазон, рифампицин и противосудорожные препараты (карбамазепин, фенитоин и фенобарбитал) могут ускорить метаболизм уденафила, поэтому при совместном применении уменьшается эффективность уденафила.
В экспериментальных исследованиях при сочетанном введении уденафила (30 мг/кг перорально) и нитроглицерина (2.5 мг/кг однократно в/в) не наблюдалось какого-либо влияния на фармакокинетику уденафила, однако одновременное клиническое применение нитроглицерина и уденафила не рекомендуется из-за возможного снижения АД.
Уденафил и препараты из группы альфа-адреноблокаторов являются сосудорасширяющими средствами, поэтому при необходимости одновременного применения оба препарата следует назначать в минимальных эффективных дозах
Условия хранения и сроки годности
Препарат следует хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 30°C. Срок годности — 3 года.
Вопросы от пользователей
ЗДРАВСТВУЙТЕ,Я НЕ ЗНАЮ К КОМУ ОБРАТИТЬСЯ
отправил Аноним
ЗДРАВСТВУЙТЕ,Я НЕ ЗНАЮ К КОМУ ОБРАТИТЬСЯ!У МЕНЯ НА НОГАХ ПОЯВИЛИСЬ КАКИЕ-ТО ВЫСЫПАНИЯ,ПОХОЖИЕ НА МАЛЕНЬКИЕ «ЗАСОСЫ».СНАЧАЛА НА ВНУТРЕННЕЙ СТОРОНЕ БЕДРА И ПОШЛО ВНИЗ,ПЯТНА РАСПОЛЗАЮТСЯ И БЛЕДНЕЮТ,ВМЕСТЕ С ТЕМ ПОЯВЛЯЮТСЯ НОВЫЕ НИЖЕ ПО НОГЕ.ЗА 1,5 МЕС.ДОШЛИ УЖЕ ДО СТОП.ТЕРАПЕВТ НАПРАВИЛ К ДЕРМАТОЛОГУ,ОНА СКАЗАЛА-ЗАБОЛЕВАНИЕ СОСУДИСТОЕ,НЕ АЛЛЕРГИЯ,ПОХОЖЕ НА ГЕМОРРАГИЧЕСКИЙ ВАСКУЛИТ НИЖНИХ КОНЕЧНОСТЕЙ,НАПРАВИЛА К ГЕМАТОЛОГУ И РЕВМАТОЛОГУ.РЕВМАТОЛОГ ЕЕ ДИАГНОЗ ОПРОВЕРГ,ПРОПИСАЛ АСКОРУТИН И РЕКОМЕНДОВАЛ ДЛЯ ИСКЛЮЧЕНИЯ ПАТАЛОГИИ ПЕЧЕНИ ИССЛЕДОВАТЬ КРОВЬ НА ВИРУСНЫЙ ГЕПАТИТ.ГЕМАТОЛОГ НАПРАВИЛ ОБРАТНО К ДЕРМАТОЛОГУ!!!К КОМУ ИДТИ,КТО ВЫЛЕЧИТ?
на голове появляются лысины,сначала мале
отправил victor
на голове появляются лысины,сначала маленькие,затем увеличиваются в диаметре,самая большая уже сантиметров 5.В местной больнице ни чего определить не могут,может вы что нибудь подскажете
Здравствуйте. Меня беспокоит следующее:
отправил Виктория
Здравствуйте. Меня беспокоит следующее: При динамичных физ. нагрузках, таких как бег и.т.п. становится дурно: как-будто покалывать в сердце начинает, звенит в ушах, темнеет перед глазами, сердце как будто вот-вот из груди выпрыгнет, а при прекращении нагрузки, пульс еще долго приходит в себя (в среднем минут 7-10). Ходила к кардиологу, сделала ЭКГ и узи сердца, но кроме врожденного ПМК 1й степени (4 мм), МН 1й степени и ВСД по смешанному типу ( о его наличии знала и раньше) ничего не обнаружилось. Однако, меня немного смущает, что раз в ПМК (по словам врача) нет ничего серьезного — почему же это таким образом проявляется? Я студентка и мне необходимо сдавать кроссы для получения зачета, но это получается физически невозможно. Подскажите, стоит ли сделать ЭКГ с нагрузкой ( т.е. есть ли шанс что оно покажет что-то, что в покое могло быть не видно) или может быть, по вашему, мнению, таким симптомам есть другая причина, стоит обратится к другому специалисту или может быть еще что-то?
Если УЗИ показывает срок беременности 10
отправил Аноним
Если УЗИ показывает срок беременности 10 недель и 5 дней, может ли дата зачатия быть не 2 недели раньше этого срока?
скажи пожалуйста у малыша температура 37
отправил irishka
скажи пожалуйста у малыша температура 37.1 это нормальная температура для такого возраста или же нам обратиться к варачу,мнений потому что много и кто что говорит хотелось бы знать мнение специалиста,возможно я паникую раньше времени а может быть и нет,сейчас жара возможно перегрев.
Здравствуйте. Моему мальчику три года. С
отправил Марина
Здравствуйте. Моему мальчику три года. С полутора лет мы мучаемся с герпесом на подбородке и губах. Иммунолог прописывал нам три курса виферона, ацикловир. Пол года высыпаний не было, а последних три месяца появляются каждую неделю, а то и по две-три штуки. Выписывали иммуномодуляторы, но иммунитет у ребёнка и без них хороший, в садик ходит и не болеет. Сдали анализы на иммуноглобулины на вирус простого герпеса 1 и 2 типа (IgG – 27,5 (норма 0,9-1,1) и IgМ – положительно). Врач ничего толком него говорит. На ночь мажу мазью ацикловир, цинковой, панавиром, вроде подсохнет, а днём от слюны опять размокает. Что нам делать? Сын постоянно жалуется, что у него всё это чешется. Подскажите пожалуйста.
что обозначает-синусовый ритм,7061,верти
отправил Аноним
что обозначает-синусовый ритм,7061,вертикальное положение
Здравствуйте! Я никак не могу понять, мн
отправил Аноним
Здравствуйте! Я никак не могу понять, мне делали рентгент шеи, стопы и поясницы, врачом написано доза 3150с/Гр.Пытаюсь разобраться, а всё никак не могу понять. Как понять, какая эта доза, вредна ли она? Пытаюсь перевести в мЗв, но никак не получается и не могу понять. Подскажите мне пожалуйста, вредна ли такая доза?
Здравствуйте, Виктория Федоровна! Для на
отправил Аноним
Здравствуйте, Виктория Федоровна! Для начала хочу Вас поздравить с нашим женским днем и пожелать Вам, самое главное, это женского счастья, крепкого здоровья и взаимной любви и чтобы Вы никогда не унывали! Еще так же хочу сказать вам спасибо, за ваше внимание ко мне ! Виктория Федоровна, я снова к Вам за помощью, как уже говорила, что 15 февраля у меня начались месячные и прошли довольно спокойно, начиная с 11 дня, мы с мужем ловили овуляцию, она была и как бы работали вместе над процессом оплодотвориться, но все прошло марно, бере-ти нет, сегодня 9 марта у меня пошли месячные , как то рано, но да ладно, перед овуляцией была на приеме у своего врача, сделали просто УЗИ и взяты мазки на флору, так же проверили почки и мочу, все анализы хорошие, патологий не выявлено, задала вопрос свой больной, так сказать, он сказал, что патологий не видит для беспокойства, намекнула на стимуляцию желтого тела и тд., он сказал что в этом как бы необходимости нет, хотя я знаю что желтое тело является стимуляцией созревания и транспортировки яйцеклетки ну и плюс еще гормоны, я уже не знаю как мне дальше «лечиться» и надежда умирает с каждым днем все больше и больше, а принимать контрацептивы не оч. хочется, просто подскажите, что мне делать? Спасибо Вам большое! Берегите себя и бедьте здоровы!
Добрый вечер!У меня сыпь на теле уже 3ю
отправил оксана
Добрый вечер!У меня сыпь на теле уже 3ю неделю.Сначала она была в виде красных пятен (чуть-чуть чесалась).Потом они почти прошли,а появились новые маленькие,красноватые точечки (постепенно соединяющиеся в красноватые пятна).Симптомов больше никаких нет.Я принимала антибиотики.Дерматолог сказал,что это от них.Но я принимаю от аллергии таблетки они мне пока не помогают.Скажите пожалуйста может ли сыпь быть следствием другой болезни?
Здравствуйте! 3 дня назад почувствовала
отправил Svetlana
Здравствуйте! 3 дня назад почувствовала слабость и ломоту в костях. Вкусовое восприятие пищи было искажено. Немного тошнило, но не рвало. Чувсвствовала слабые боли в животе. Стул был нормальный. Подумала на грипп, выпила ремантадин, как указано и проспала весь день.На следущий день также щадящий режим и ремантадин. Вчера стало лучше.Прекратила курс. Сегодня проснулась от озноба. Боли в животе почти не было. Но стул жидкий как вода, цвет обычный. Подскажите как спасаться вдали от дома и врачей?
Здравствуйте.Мне 31 год.У меня обычное А
отправил Аноним
Здравствуйте.Мне 31 год.У меня обычное АД 120 на 70,сейчас 115 НА 80 болит голова. Как можно востоновить давление?
здавствуйте! скажите пожалуйста, эмфезем
отправил kondratenko natyaliia vladimirovna
здавствуйте! скажите пожалуйста, эмфезема легких и пневмофиз лечиться или только поддерживающая терапия. спасибо большое.
Давление после курса лечения , все равно
отправил Пользователь
Давление после курса лечения , все равно часто бывает высоким . прописали Бессогамма и НифекардXL
Здравствуйте! Помогите пожалуйста, я не
отправил Анастасия
Здравствуйте! Помогите пожалуйста, я не знаю, что мне делать! первая беременность закончилась выкидышем на сроке 7-8 недель, вторая после пунктирования (т.к. на узи поставили трубную беременность справа)оказалась замершей на сроке 7-8 недель, третью прервали на сроке 14 недель по медицинским показателям — МВПР, подозрение на частичный пузырный занос. Гематолог сказал, что причина неудачи первых двух беременностей тромбофилия, здесь все понятно, а какова причина неудачи третей беременности? гинеколог после прерывания 28.10 сказал, что пузырный занос не подтвердился, по результатам гистологии ПЗ подтвердился, а по результатам второй гистологии (перечищали 04.11) поставили плацентарный полип. в Онкоцентре повторно смотрели стекла и блоки, сказали что пузырного заноса не видно, есть отек хориона. После прерывания ХГЧ сдаю регулярно: 01.11 — 20000 МЕ/л; 11.11 — 770 МЕ/л; 18.11 — 174 МЕ/л; 29.11 -47.1 МЕ/л УЗИ от 17.11 — жидкостное содержимое в полости матки; рентген ОГК — в норме. Можно ли говорить однозначно был ли у меня пузырный занос? что мне теперь делать? когда можно планировать следующую беременность? месячные пошли после прерывания 29.11, до прерывания крови не было.