Антибиотик группы макролидов — азалид
Фармакологическое действие
Антибиотик широкого спектра действия группы азалидов. При создании в очаге воспаления высоких концентраций оказывает бактерицидное действие.
К азитромицину чувствительны грамположительные кокки: Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, стрептококки групп C, F и G, Staphylococcus aureus, Staphylococcus viridans; грамотрицательные бактерии: Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, Bordetella parapertussis, Legionella pneumophila, Haemophilus ducreyi, Campylobacter jejuni, Neisseria gonorrhoeae и Gardnerella vaginalis; некоторые анаэробные микроорганизмы: Bacteroides bivius, Clostridium perfringens, Peptostreptococcus spp.. Активен в отношении Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Treponema pallidum, Borrelia burgdoferi.
Азитромицин неактивен в отношении грамположительных бактерий, устойчивых к эритромицину.
Фармакокинетика
Всасывание
После приема внутрь азитромицин быстро всасывается из ЖКТ, что обусловлено его устойчивостью в кислой среде и липофильностью. После приема в дозе 500 мг Cmax азитромицина в плазме крови достигается через 2.5-2.96 ч и составляет 0.4 мг/л. Биодоступность составляет 37%.
Распределение
Азитромицин хорошо проникает в дыхательные пути, органы и ткани урогенитального тракта (в частности, в предстательную железу), в кожу и мягкие ткани. Высокая концентрация в тканях (в 10-15 раз выше, чем в плазме крови) и длительный T1/2 обусловлены низким связыванием азитромицина с белками плазмы крови, а также его способностью проникать в эукариотические клетки и концентрироваться в среде с низким рН, окружающей лизосомы. Это, в свою очередь, определяет большой кажущийся Vd (31.1 л/кг) и высокий плазменный клиренс. Способность азитромицина накапливаться преимущественно в лизосомах особенно важна для элиминации внутриклеточных возбудителей. Доказано, что фагоциты доставляют азитромицин в места локализации инфекции, где он высвобождается в процессе фагоцитоза. Концентрация азитромицина в очагах инфекции достоверно выше, чем в здоровых тканях (в среднем на 24-34%) и коррелирует со степенью воспалительного отека. Несмотря на высокую концентрацию в фагоцитах, азитромицин не оказывает существенного влияния на их функцию. Азитромицин сохраняется в бактерицидных концентрациях в очаге воспаления в течение 5-7 дней после приема последней дозы, что позволило разработать короткие (3-дневные и 5-дневные) курсы лечения.
Метаболизм
В печени деметилируется, образующиеся метаболиты активны.
Выведение
Выведение азитромицина из плазмы крови проходит в 2 этапа: T1/2 составляет 14-20 ч в интервале от 8 до 24 ч после приема препарата и 41 ч — в интервале от 24 до 72 ч, что позволяет применять препарат 1 раз/сут.
Показания
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:
— инфекции урогенитального тракта (неосложненный уретрит и/или цервицит);
— инфекции верхних дыхательных путей и ЛОР-органов (ангина, синусит, тонзиллит, фарингит, средний отит);
— скарлатина;
— инфекции кожи и мягких тканей (рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы);
— болезнь Лайма (боррелиоз), для лечения начальной стадии (erythema migrans);
— заболевания желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированные с Helicobacter pylori (в составе комбинированной терапии).
Режим дозирования
Внутрь за 1 ч или через 2 ч после еды 1 раз/сут.
Взрослым при инфекциях верхних и нижних отделов дыхательных путей — 500 мг/сут за 1 прием в течение 3 дней (курсовая доза — 1.5 г).
При инфекциях кожи и мягких тканей — 1 г/сут в первый день за 1 прием, далее по 500 мг/сут ежедневно со 2-го по 5-й день (курсовая доза — 3 г).
При острых инфекциях мочеполовых органов (неосложненный уретрит или цервицит) однократно 1 г.
При болезни Лайма (боррелиозе) для лечения начальной стадии (erythema migrans) — 1 г в первый день и 500 мг ежедневно со 2-го по 5-й день (курсовая доза 3 г).
При язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированной с Helicobacter pylori, — 1 г/сут в течение 3 дней в составе комбинированной антихеликобактерной терапии.
Детям назначают из расчета 10 мг/кг 1 раз/сут в течение 3 дней или в первый день — 10 мг/кг, затем 4 дня — по 5-10 мг/кг/сут в течение 3 дней (курсовая доза — 30 мг/кг).
При лечении болезни Лайма (боррелиозе) для лечения начальной стадии (erythema migrans) у детей доза — 20 мг/кг в первый день и по 10 мг/кг со 2-го по 5-й день.
Побочное действие
Со стороны пищеварительной системы: диарея (5%), тошнота (3%), абдоминальные боли (3%); 1% и менее — диспепсия, метеоризм, рвота, мелена, холестатическая желтуха, повышение активности печеночных трансаминаз; у детей — запоры, анорексия, гастрит.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, боль в грудной клетке (1% и менее).
Со стороны ЦНС: головокружение, головная боль, сонливость; у детей — головная боль (при терапии среднего отита), гиперкинезия, тревожность, невроз, нарушение сна (1% и менее).
Со стороны мочеполовой системы: вагинальный кандидоз, нефрит (1% и менее).
Аллергические реакции: сыпь, фотосенсибилизация, отек Квинке.
Прочие: повышенная утомляемость; у детей — конъюнктивит, зуд, крапивница.
Противопоказания
— печеночная недостаточность;
— почечная недостаточность;
— лактация (грудное вскармливание);
— детский возраст до 12 лет;
— аритмия (возможны желудочковые аритмии и удлинение интервала QT);
— выраженные нарушения функции печени или почек у детей;
— повышенная чувствительность к азитромицину или другим макролидам.
С осторожностью применяют препарат при беременности.
Беременность и лактация
При беременности азитромицин следует применять с осторожностью и в случаях, когда ожидаемая польза терапии для матери значительно превышает потенциальный риск для плода.
Препарат противопоказан к применению в период лактации (грудного вскармливания).
Особые указания
Необходимо соблюдать перерыв в 2 ч при одновременном применении антацидов.
После отмены лечения реакции гиперчувствительности у некоторых пациентов могут сохраняться, что требует специфической терапии под наблюдением врача.
Передозировка
Симптомы: сильная тошнота, временная потеря слуха, рвота, диарея.
Лечение: отмена препарата, проведение симптоматической терапии.
Лекарственное взаимодействие
Антациды (алюминий- и магнийсодержащие), этанол и пища замедляют и снижают абсорбцию азитромицина.
При одновременном назначении варфарина и азитромицина (в средних дозах) изменения протромбинового времени не выявлено, однако, учитывая, что при взаимодействии макролидов и варфарина возможно усиление антикоагулянтного эффекта, пациентам необходим тщательный контроль протромбинового времени.
При совместном применении с дигоксином повышается концентрация дигоксина.
При одновременном применении с эрготамином и дигидроэрготамином усиливается токсическое действие (вазоспазм, дизестезия).
При одновременном применении с триазоламом снижается клиренс и усиливается фармакологическое действие триазолама.
Азитромицин замедляет выведение и повышает концентрацию в плазме и токсичность циклосерина, непрямых антикоагулянтов, метилпреднизолона, фелодипина, а также лекарственных средств, подвергающихся микросомальному окислению (карбамазепин, терфенадин, циклоспорин, гексобарбитал, алкалоиды спорыньи, вальпроевая кислота, дизопирамид, бромокриптин, фенитоин, пероральные гипогликемические средства, производные ксантина, в т.ч. теофиллин) за счет ингибирования азитромицином микросомального окисления в гепатоцитах.
Линкозамиды ослабляют эффективность азитромицина.
Тетрациклин и хлорамфеникол усиливают эффективность азитромицина.
Условия хранения и сроки годности
Список Б. Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре не выше 25°C. Срок годности — 2 года.
Вопросы от пользователей
Добрый день , у моей девушки высокая тем
отправил Kirill
Добрый день , у моей девушки высокая темперература, кашель, насморк. Температура от 37,3 до 39 градусов.
Нам в аптеке посоветовали — Арбидол, температуру сбивали Фармацитроном.
На третий день ситуация не улутшилась, ночью сильный кашель и высокая температура.
Мы вновь обратились в аптеку с просьбой об антибиотике-нам продали Аугментин875мг125мг.
Принемаем третий день , температура 37 градусов, кашель, сильный насморк. Пробывали закапать нос хлорфилиптом(масляным)-начался рвотный рефлекс,полощим горло раствором хлорфилипта. Девушка планирует в среду выходить на роботу. Что делать чтобы прошол кашель и насморк?
Здравствуйте, подскажите пожалуйсто. Гай
отправил Аноним
Здравствуйте, подскажите пожалуйсто. Гайморит 3 день односторонний (легкая форма),лечусь солевыми промывания и ринофлаваимуцином. Знакомый терапевт посоветовала начать через Гейзер аппорат дышать солевым р-ром и через некоторое время облепиховым маслом, чередуя с календулой, можно заменить и прополисом. Подскажите,что-нибудь можно применять из этого? До врача доехать нет возможности.
Здравствуйте!Меня зовут Наталья.Я бы хот
отправил Аноним
Здравствуйте!Меня зовут Наталья.Я бы хотела спросить:полезно ли раздельное питание?
Здравствуйте. У меня болит грудная мышца
отправил Ксюша
Здравствуйте. У меня болит грудная мышца слева. Дотрагиваться больно. Когда лежу или сижу, боль проходит, если поворачиваюсь или делаю какие-либо движения, то болит. Болит уже третий день, немного меньше, но все равно. Я вот переживаю. Это сердце болит или все-таки мышцы? Причина — физическая нагрузка,качала пресс и отжималась. Посоветуйте пожалуйста, что делать. Большое спасибо.
Добрый день! Хотел узнать на сколько эфф
отправил осипов денис сергеевич
Добрый день! Хотел узнать на сколько эффективен препарат VigRX для увеличения потенции и увеличения длины полового члена?
Здравствуйте!!!Мне 26 лет,я очень люблю
отправил Аноним
Здравствуйте!!!Мне 26 лет,я очень люблю свою жену,у нас 2 детей,но в постели меня хватает только на 5 минут,пожалуйста помогите
Здравствуйте! Уважаемый доктор! Обращаюс
отправил Аноним
Здравствуйте! Уважаемый доктор! Обращаюсь к Вам со следующим вопросом: с моей младшей сестрой творится что-то не понятное… Попробуйте мне помочь, что с ней. Последний месяц она ходит постоянно к гинекологу, сдаёт анализы, вот какие анализы я у неё заметила: 1 анализ) реакция вассермана; 2 анализ)реакция на вич; 3 анализ) реакция НВЛ (почерк не разобрала)и нсб. Так же она принимает таблетки трихопол и вагинальные таблетки нео-пенотран. Так же по утрам и перед сном она бегает в душ с заваренной ромашкой. Может ли быть беременна?
Здравствуйте! Мне 20 лет. В течении посл
отправил Екатерина
Здравствуйте! Мне 20 лет. В течении последних трех недель начали сильно выпадать волосы, появился зуд кожи головы и перхоть. За последнее время косметику по уходу за волосами не меня. Волосы лезут просто пучками и уже стало заметно, что их становится меньше! В нашем городе трихолога нет.Подскажите пожалуйста к какому еще врачу можно обратиться и какие анализы необходимо сдать. Спасибо
В результате драки ребенку подбили глаз,
отправил Аноним
В результате драки ребенку подбили глаз,жалобы на боль в этой области и ухудшение зрения. К какому специалисту обращаться? Спасибо.
Здравствуйте! У меня гидраденит, воспале
отправил Наташа
Здравствуйте! У меня гидраденит, воспаление пошло в подмышечных впадинах, я вылечила..один раз вырезали. Сейчас я начинала замечать что воспаление перешло на пах. Что делать в этом случае? Мне посоветовали переливание крови, и капельницу. Правильно ли?…как вылечить без хирургического вмешательства?
Здраствуйте,подскажите пожалуста какими
отправил Аноним
Здраствуйте,подскажите пожалуста какими другими уколами можна заменить аналогичним лекарством Тиоктацид 600?
Моему ребёнку 1,4года на приёме у врача
отправил сороковикова ольга анатольевна
Моему ребёнку 1,4года на приёме у врача нам поставили диагноз верхнедолевая пневмания,назначили амикацин,амоксиклав,ингаляции с лазолваном,мукалтин,грудной сбор №2,3,4 на выбор;массаж груди и втирание согревающих мазей. правильно ли назначение?и не много ли для такого возраста?
Здравствуйте. Диагноз пиелонефрит,цистит
отправил Пользователь
Здравствуйте. Диагноз пиелонефрит,цистит.Повышенное содержание белка в мочи.Какие лекарства можно принимать? Принимала по назначению врача антибиотик меркацин. После этих препаратов симптомы остались
Здраствуйте! Я беременна, срок 27-28неде
отправил kristina362
Здраствуйте! Я беременна, срок 27-28недель. Обнаружили камень в почке. Выписали из роддома и через сутки опять заболело все. Что делать и опасно ли это для ребенка.
Здравствуйте, подскажите пожайлуйста, во
отправил Nifer
Здравствуйте, подскажите пожайлуйста, вобщем лёг спать на утро проснулся левый локоть опухший, сгипать разгибать поворачивать руку больно, что это может быть ?