Комбинированный препарат с анальгезирующим действием
Фармакологическое действие
Комбинированный препарат с анальгезирующим действием.
Трамадол — синтетический опиоидный анальгетик, агонист опиоидных рецепторов. Активирует опиоидные рецепторы (мю-, дельта-, каппа-) на пре- и постсинаптических мембранах афферентных волокон ноцицептивной системы в головном мозге и ЖКТ. Обладает действием на головной и спинной мозг: способствует открытию К+— и Са2+-каналов, вызывает гиперполяризацию мембран и тормозит проведение болевых импульсов. Усиливает действие седативных средств.
Парацетамол — анальгетик-антипиретик. Блокирует циклооксигеназу в ЦНС, воздействуя на центры боли и терморегуляции. Не вызывает раздражение слизистой оболочки желудка и кишечника, не оказывает влияния на водно-солевой обмен, поскольку не воздействует на синтез простагландинов в периферических тканях.
Парацетамол обеспечивает быстрое наступление анальгезирующего эффекта, в то время как трамадол — пролонгирование анальгезии. Синергизм анальгезирующего действия двух компонентов снижает риск возникновения побочных эффектов.
Фармакокинетика
Всасывание
После приема внутрь активные компоненты быстро и почти полностью всасываются из ЖКТ. Всасывание трамадола происходит медленнее, чем парацетамола.
Cmax парацетамола в плазме крови достигается в течение 1 ч и не изменяется при совместном применении с трамадолом. Биодоступность трамадола составляет примерно 75%, при повторном применении увеличивается до 90%.
Распределение
Связывание с белками плазмы трамадола — около 20%, Vd — около 0.9 л/кг. Относительно небольшая часть (до 20%) парацетамола связывается с белками плазмы.
Метаболизм
Трамадол метаболизируется в печени путем N- и О-деметилирования с последующей конъюгацией с глюкуроновой кислотой. Выявлено 11 метаболитов, из которых моно-O-десметилтрамадол (М1) обладает фармакологической активностью.
Парацетамол метаболизируется преимущественно в печени.
Выведение
Средний T1/2 метаболита трамадола составляет 4.7-5.1 ч, T1/2 парацетамола — 2-3 ч.
Трамадол (около 30%) и его метаболиты (около 60%) выводятся преимущественно с мочой. Парацетамол и его конъюгаты выводятся также с мочой.
Показания
— болевой синдром средней и сильной интенсивности различной этиологии (в т.ч. воспалительного, травматического, сосудистого происхождения);
— обезболивание при проведении болезненных диагностических или терапевтических процедур.
Режим дозирования
Режим дозирования и продолжительность лечения устанавливают индивидуально в зависимости от выраженности болевого синдрома и чувствительности больного. Не следует назначать препарат свыше оправданного с терапевтической точки зрения срока.
Для взрослых и детей старше 14 лет начальная разовая доза составляет 1-2 таб., интервал между приемами разовых доз — не менее 6 ч. Максимальная суточная доза — 8 таб. (300 мг трамадола и 2.6 г парацетамола).
Таблетки следует принимать вне зависимости от приема пищи, проглатывая целиком, не разламывая и не разжевывая, запивая жидкостью. Если пациент забыл принять очередную таблетку, то в следующий прием дозу удваивать не следует.
У пожилых пациентов (в возрасте 75 лет и старше) нет необходимости в коррекции разовой дозы. Однако в связи с возможностью замедленного выведения интервал между приемами разовых доз может быть увеличен.
У пациентов с нарушениями функции почек (КК 30-10 мл/мин) интервал между приемами разовых доз должен составлять не менее 12 ч. Так как трамадол очень медленно выводится при проведении гемодиализа или гемофильтрации, постдиализное применение для поддержания анальгезирующего действия обычно не требуется.
При умеренном нарушении функции печени интервал между приемами препарата следует увеличивать. При выраженных нарушениях функции печени препарат применять не следует.
Побочное действие
Аллергические реакции: крапивница, зуд, отек Квинке.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головокружение, головная боль, слабость, повышенная утомляемость, заторможенность, парадоксальная стимуляция ЦНС (нервозность, ажитация, тревожность, тремор, спазмы мышц, эйфория, эмоциональная лабильность, галлюцинации), сонливость, нарушение сна, спутанность сознания, нарушение координации движения, судороги центрального генеза (при одновременном назначении антипсихотических средств), депрессия, амнезия, нарушение когнитивной функции, парестезии, неустойчивость походки, нарушение зрения, вкуса.
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, тошнота, рвота, метеоризм, боли в животе, запор, диарея, затруднение при глотании, повышение активности печеночных ферментов (как правило, без развития желтухи).
Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, ортостатическая гипотензия, обмороки, коллапс.
Со стороны эндокринной системы: гипогликемия вплоть до гипогликемической комы.
Со стороны мочевыделительной системы: затруднение мочеиспускания, дизурия, задержка мочи. При длительном приеме в дозах, значительно превышающих рекомендованные, — нефротоксичность (интерстициальный нефрит, папиллярный некроз).
Со стороны дыхательной системы: диспноэ.
Дерматологические реакции: экзантема, буллезная сыпь, многоформная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).
Со стороны органов кроветворения: сульфгемоглобинемия. При длительном приеме в дозах, значительно превышающих рекомендованные, — апластическая анемия, панцитопения, агранулоцитоз.
Прочие: повышение потоотделения, нарушение менструального цикла.
Противопоказания
— острая интоксикация алкоголем или препаратами, угнетающими ЦНС (снотворными средствами, опиоидными анальгетиками и психотропными препаратами);
— одновременное применение ингибиторов МАО и период в течение 2 недель после их отмены;
— тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность (КК менее 10 мл/мин);
— эпилепсия, неконтролируемая терапией;
— синдром отмены наркотиков;
— детский возраст до 14 лет;
— повышенная чувствительность к компонентам препарата.
С осторожностью следует применять у пациентов в состоянии шока, при черепно-мозговой травме, внутричерепной гипертензии, склонности к судорожному синдрому (при эпилепсии, контролируемой терапевтически, Залдиар назначают только по жизненным показаниям), спутанности сознания неизвестной этиологии, нарушении дыхательной функции, одновременном применении психотропных препаратов, других анальгетиков центрального действия и местных анестетиков, заболеваниях желчевыводящих путей, доброкачественных гипербилирубинемиях, вирусном гепатите, дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, алкогольном поражении печени, алкоголизме, наркомании, при симптомокомплексе «острый» живот неясного генеза, у пациентов пожилого возраста (старше 75 лет).
Беременность и лактация
Не следует применять Залдиар при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
Особые указания
Пациенты должны быть проинформированы о необходимости строгого соблюдения режима дозирования. В период приема Залдиара не следует применять другие препараты, содержащие трамадол или парацетамол, без назначения врача.
При длительном неконтролируемом применении Залдиара могут появиться симптомы лекарственной зависимости (раздражительность, фобии, нервозность, нарушения сна, психомоторная активность, тремор, дискомфорт со стороны ЖКТ). При резкой отмене препарата возможно появление признаков синдрома отмены.
У пациентов, имеющих склонность к злоупотреблению или возникновению зависимости, лечение должно проводиться под тщательным врачебным наблюдением в течение короткого периода времени.
В период лечения Залдиаром запрещается прием алкоголя. Риск развития нарушений функции печени возрастает у больных с алкогольным гепатозом.
Во время длительного приема препарата Залдиар необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Во время лечения препаратом Залдиар следует воздержаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Передозировка
В случае острой передозировки препарата Залдиар, симптомы могут включать признаки и симптомы передозировки трамадола и/или парацетамола.
Симптомы передозировки трамадола: миоз, рвота, коллапс, кома, судороги, депрессия дыхательного центра, апноэ.
Симптомы передозировки парацетамола: острой — диарея, снижение аппетита; хронической — отек мозга, гипокоагуляция, развитие ДВС-синдрома, гипогликемия, метаболический ацидоз, аритмия, коллапс (острая передозировка развивается через 6-14 ч после приема парацетамола, хроническая — через 2-4 сут в случае превышения дозы). Редко молниеносно развивается нарушение функции печени, которое может осложняться почечной недостаточностью (почечный тубулярный некроз).
Лечение: промывание желудка, прием энтеросорбентов (активированный уголь, полифепан), поддержание функции сердечно-сосудистой системы, обеспечение проходимости дыхательных путей.
При возникновении угнетения дыхания (как синдрома передозировки трамадола) показано введение налоксона; судороги могут быть устранены применением диазепама. Трамадол минимально выводится из сыворотки крови путем гемодиализа или гемофильтрации, поэтому проведение только данных мероприятий для терапии передозировки является неэффективным.
При появлении симптомов передозировки парацетамола показано введение донаторов SH-групп и предшественников синтеза глутатиона (метионина — через 8-9 ч после передозировки и N-ацетилцистеина — через 12 ч). Необходимость в проведении дополнительных мероприятий (дальнейшее введение метионина, в/в введение N-ацетилцистеина) определяется в зависимости от концентрации парацетамола в крови, а также от времени, прошедшего после его приема.
Лекарственное взаимодействие
При совместном применении Залдиара с опиоидными агонистами-антагонистами (бупренорфином, налбуфином, пентазоцином) анальгезирующий эффект снижается в результате конкурирующего действия на рецепторы и возникает риск синдрома отмены, поэтому использование данной комбинации не рекомендуется.
При терапии Залдиаром совместно с другими препаратами, оказывающими угнетающее влияние на ЦНС (например, снотворные средства или транквилизаторы), а также при одновременном приеме этанола побочные эффекты, характерные для трамадола, могут быть более выражены.
Налоксон, являясь антагонистом опиоидных рецепторов, активирует дыхание, устраняя вызываемую Залдиаром анальгезию.
Индукторы микросомального окисления (в т.ч. карбамазепин, фенитоин, этанол, барбитураты, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты) уменьшают анальгезирующий эффект Залдиара и его длительность.
Ингибиторы микросомального окисления (в т.ч. циметидин) при одновременном применении снижают риск гепатотоксического действия Залдиара.
Длительное использование барбитуратов снижает эффективность парацетамола.
Длительное совместное использование парацетамола и НПВС повышает риск развития нефропатии и почечного папиллярного некроза, наступления терминальной стадии почечной недостаточности. Одновременное длительное назначение парацетамола в высоких дозах и салицилатов повышает риск развития рака почки или мочевого пузыря.
Сопутствующее применение Залдиара с препаратами, понижающими порог судорожной готовности (например с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина, трициклическими антидепрессантами, нейролептиками), может увеличить опасность возникновения судорог.
Залдиар при одновременном применении в течение длительного времени усиливает эффект непрямых антикоагулянтов (варфарин и другие кумарины), что увеличивает риск кровотечений.
Препараты, ингибирующие изофермент CYP3A4, такие как кетоконазол и эритромицин, могут замедлять метаболизм трамадола (N-деметилирование) и активного О-деметилированного метаболита.
Дифлунисал повышает концентрацию в плазме крови парацетамола на 50%, при этом усиливается риск развития гепатоксичности.
Хинидин повышает концентрацию в плазме крови трамадола и снижает концентрацию M1 метаболита за счет конкурентного ингибирования изофермента CYP2D6.
Скорость всасывания парацетамола может быть увеличена при одновременном приеме метоклопрамида или домперидона и снижена при одновременном приеме колестирамина.
Условия хранения и сроки годности
Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности — 3 года.
Вопросы от пользователей
полтора года назад, при лечении острого
отправил TatuLav
полтора года назад, при лечении острого бронхита в стационаре, мне внутривенно ввели 14 капельниц преднизолона, после этого я начала «расти» как на дрожжах, изменились вкусовые пристрастия в сторону сладкого, с учетом моей гормональной перестройки в силу возраста — 54г., я просто потеряла над собой контроль (+ 20кг), ситуация крайне сложная, мне тяжело ходить, дышать, бесконечные приливы, перепады настроения, сердцебиение, пищевая аллергия каждый раз на разные продукты, ловлю себя на мысли, что не хочется жить. Уровень сахар на крайне-допустимой отметке 5,8 — 5,9, контролирую сама, купила прибор. Мой вес сейчас 100кг. Вопрос — можно ли мне помочь в данной ситуации?
Здравствуйте!У меня такой вопрос,немного
отправил Татьяна XXX
Здравствуйте!У меня такой вопрос,немного необычный…Младшему сыну было два месяца,когда заболел старший:красное горло,сопли,температура-стандартный набор ОРВИ.Спросила у педиатра можно ли капать маленькому интерферон для профилактики,получив утвердительный ответ начала применение.На след.день у маленького покраснело горло,появились белые налеты,температура 39 держалась три дня.Решили,что заразился от старшего и поставили диагноз:энтеровирусная инфекция.Прошло две недели после выздоровления и у малого опять начались сопли.Педиатр смотрит горло:горло спокойное.Назначает интерферон и отправляет домой на пять дней.Прокапали,сопли прошли,но!в процессе лечения опять появились налеты на горле,на самих дужках-температуры нет.Вызвала врача,а пока жду,меня терзает вопрос:не могут ли эти налеты быть побочными эффектами интерферона?Заранее спасибо за ответ!
можно ли приехать на обследование из сар
отправил Аноним
можно ли приехать на обследование из саратовской области без направления
Помогите пожалуйста! От чего может сохну
отправил Валерия Владимировна
Помогите пожалуйста! От чего может сохнуть кожа? Мне 33, а выгляжу на 40, а то и старше. Баночка крема для лица улетает за неделю, а толку никакого! Сухость кожи в последнее время становится просто невыносимой! Я бы подобрала определение — «болезненная (в прямом смысле) сухость». К кому обратиться и что делать?
Здравствуйте! у меня такой вопрос..по по
отправил Аноним
Здравствуйте! у меня такой вопрос..по поводу уздечки полового члена!мне интересно возможен ли разрыв уздечки при половом акте в презервативе?
и сколько будет стоить операция?
здравствуйте.я очень сильно переживаю (н
отправил Пользователь
здравствуйте.я очень сильно переживаю (на фоне ссоры с молодым человеком (вместе живём почти три года). меня постоянно рвёт, кружится голова даже лёжа и очень хочется пить, но когда пью-всё выходит обратно, температура 37 и2, не могу заснуть со вчерашнего дня (как встала вчера в восемь утра так и не ложилась)…никаких таблеток не принимала…ночью пила пива пару бутылку и бутылку шампанского…ничего не ела со вчерашнего вечера… боюсь,чтоо схожу с ума…одолевают мысли о самоубийстве, но пока могу с собой ббороться…. нужно вызывать скорую?
Здравствуйте моему мальчику 3 годика у н
отправил lolololo lololo
Здравствуйте моему мальчику 3 годика у него на носу выскочил фурункул 6 дней назад вчера фурункул прорваться были у хирурга педиатра и физиотерапевта накладываем мазь пьём анпицилин я очень сильно переживаю как мне быть может нам стоит госпитализироваться??? подскажите пожалуйста
Здравствуйте! У меня заболела дочь, лежи
отправил Пользователь
Здравствуйте! У меня заболела дочь, лежит в СПИД центре. у неё иммунограма 758 кл, вирусная нагрузка 380 тыс. Врачи поставили 4А стадия температура 37,7 воспалены лимфоузлы на шее и в паху.Стоит ли начинать терапию или нет?
Здравствуйте. У меня к Вам такой вопрос.
отправил Аноним
Здравствуйте. У меня к Вам такой вопрос. Последняя менструация у мня была 9.10. до этого 6.10 был половой контакт. Сейчас менструация не наступает, при этом уже неделю болит грудь. Расскажите о возможных причинах. Хочу заметить, что тесты на беременность были отрицательны, можно ли при этом исключить беременность? Заранее спасибо.
Здраствуйте! Со вчерашнего дня колит в р
отправил Элоновна Кристина Москвы
Здраствуйте! Со вчерашнего дня колит в районе пупка с левой стороны. А сегодня появились выделения белыми хлопьями, похожими на целлофан. Зуда и запаха нет. К врачу уже не попаду сегодня. Что это может быть И можно ли с такой проблемой ждать понедельника? Спасибо заранее.
моей дочери аутизм.нонедавно у нее начал
отправил Аноним
моей дочери аутизм.нонедавно у нее начался психоз, она кидается на меня.врачи выписали азалептин,галлоперидол.циклодол,но ничего не берет,!что делать?как жить?ее ничем незаинтересовать,ничем не хочет заниматься.
Здравствуйте. Моему отцу 63 года,плохо п
отправил Настена
Здравствуйте. Моему отцу 63 года,плохо передвигается на ногах.Поставлен диагноз,цитирую:Остаточные явления перенесенной демиелинизирующей инфекции нервной системы,вероятно на фоне гертетической и ЦМВ инфекций с поражением спинного мозга с исходом в атрофию на уровне 1-11 позвонков с явлением умеренно выраженного смешанного преимущественно спастического парапареза. Объясните по-подробнее что это такое и какие последствия? Видимо это очень серьезно.
Здравствуйте! Очень боюсь проходить всев
отправил Татьян
Здравствуйте! Очень боюсь проходить всевозможные медицинские процедуры. Мало того, боюсь и всячески стараюсь избегать рвоту, взятие крови, но понимаю, что в жизни без этого никак. Как мне бороться с собой?
Здравствуйте, натер кончик язык об зубно
отправил вавав вавава
Здравствуйте, натер кончик язык об зубной камень на нижних передних зубах, болит очень, камень оброзовался вот только сейчас, нету времени его снять, подскажите что делать с языком? болит жутко, есть невозможно 🙁
Здравствуйте! Моему сыну недавно исполни
отправил Wioletta
Здравствуйте! Моему сыну недавно исполнилось 3 года, характер просто невыносим. На каждую мною просьбу, даже покушать, мы либо кричим, либо что-то разбиваем, психуем и кидаемся в драку. В свои три года по моему мнению ребенок должен сам есть, одеваться и раздеваться, по последним пунктам он так и делает, но что делать с едой, сам он есть отказывается, корми меня мол с ложечки, дома и в саду его с ложечки не кормят. А бабушка до сих пор это делает. Скажите пожалуйста, как мне найти с моим ребенком общий язык? Я очень устала бороться с ним, может я что-то делаю не так? Может его к бабушке не водить? Большое спасибо.